SOS1

MACSKA szám	Termék neve	Leírás
CPD 10000	BI-3406	A BI-3406 egy erős és szelektív SOS1::KRAS-inhibitor (IC50=5 nM), amely új megközelítést nyit a KRAS-vezérelt daganatok kezelésében. A BI 3406 szelektíven kötődik az SOS1-hez, és blokkolja a KRAS-szal való interakciót, függetlenül a KRAS mutációtól. A BI 3406 RAS GTP és pERK redukciót okoz, és gátolja a KRAS mutációval rendelkező sejtvonalak sejtnövekedését, amelyek a legtöbb tipikus KRAS mutációt hordozzák (pl. G12D, G12V, G13D és mások). A BI 3406 szájon át adva daganatos egereknek dózisfüggő tumorstatikus hatást vált ki, amely regresszióvá alakítható, ha MEK1 gátlással kombinálják.
CPD2807	ÖBÖL-293	A BAY-293 egy erős SOS1 inhibitor, amely a RAS-SOS1 kölcsönhatás megszakításával blokkolja a RAS aktivációt. A BAY-293) szelektíven gátolja a KRAS-SOS1 kölcsönhatást 21 nM IC50 értékkel, és értékes kémiai próba a jövőbeni vizsgálatokhoz.