| CPD 10000 | BI-3406 | A BI-3406 egy erős és szelektív SOS1::KRAS-inhibitor (IC50=5 nM), amely új megközelítést nyit a KRAS-vezérelt daganatok kezelésében. A BI 3406 szelektíven kötődik az SOS1-hez, és blokkolja a KRAS-szal való interakciót, függetlenül a KRAS mutációtól. A BI 3406 RAS GTP és pERK redukciót okoz, és gátolja a KRAS mutációval rendelkező sejtvonalak sejtnövekedését, amelyek a legtöbb tipikus KRAS mutációt hordozzák (pl. G12D, G12V, G13D és mások). A BI 3406 szájon át adva daganatos egereknek dózisfüggő tumorstatikus hatást vált ki, amely regresszióvá alakítható, ha MEK1 gátlással kombinálják. |
