prenil transzferáz

MACSKA szám	Termék neve	Leírás
CPD3233	AZD-3409	Az AZD-3409 egy erős prenil-transzferáz inhibitor. Az AZD-3409 nagyobb hatást mutatott, mint a lonafarnib. Az AZD3409 citotoxicitásának átlagos IC(50) értéke 510 volt a MEF sejtekben, 10 600 az A549 sejtekben és 6 170 az MCF7 sejtekben. Ezekben a sejtekben az AZD3409 FTáz aktivitásának IC(50) értéke 3,0-14,2 nM, a lonafarnibé pedig 0,26-31,3 nM. Az AZD3409 nagyobb mértékben gátolja a farnezilációt, mint a geranilgeraniláció. Mind a farneziláció, mind a geranilgeraniláció gátlása nem hozható összefüggésbe a gyógyszer antiproliferatív aktivitásával. Az AZD3409 aktív lehet a gefitinib-rezisztens emlőkarcinómában.