AZD-3409

Kémiai név:

(S)-izopropil-2-(2-(4-fluor-fenetil)-5-((((2S,4S)-4-(nikotinoil-tio)pirrolidin-2-il)metil)amino)benzamido)-4-(metil-tio) butanoát

SMILES kód:

O=C(OC(C)C)[C@H](NC(C1=CC(NC[C@H]2NC[C@H](SC(C3=CN=CC=C3)=O)) C2)=CC=C1CCC4=CC=C(F)C=C4)=O)CCSC

InChi kód:

InChI=1S/C34H41FN4O4S2/c1-22(2)43-33(41)31(14-16-44-3)39-32(40)30-18-27(13-10-24(30)9- 6-23-7-11-26(35)12-8-23)37-20-28-17-29(21-38-28)45-34(42)25-5-4-15-36- 19-25/h4-5,7-8,10-13,15,18-19,22,28-29,31,37-38H,6,9,14,16-17,20-21H2,1- 3H3,(H,39,40)/t28-,29-,31-/m0/s1

InChi kulcs:

HKGUHEGKBLYKHY-QMOZSOIISA-N

Kulcsszó:

AZD3409; AZD-3409; AZD 3409

Oldhatóság: 

Tárolás: 

Leírás:

Az AZD-3409 egy erős prenil-transzferáz inhibitor. Az AZD-3409 nagyobb hatást mutatott, mint a lonafarnib. Az AZD3409 citotoxicitásának átlagos IC(50) értéke 510 volt a MEF sejtekben, 10 600 az A549 sejtekben és 6 170 az MCF7 sejtekben. Ezekben a sejtekben az AZD3409 FTáz aktivitásának IC(50) értéke 3,0-14,2 nM, a lonafarnibé pedig 0,26-31,3 nM. Az AZD3409 nagyobb mértékben gátolja a farnezilációt, mint a geranilgeraniláció. Mind a farneziláció, mind a geranilgeraniláció gátlása nem hozható összefüggésbe a gyógyszer antiproliferatív aktivitásával. Az AZD3409 aktív lehet a gefitinib-rezisztens emlőkarcinómában.

Célpont: prenil-transzferáz inhibitor