PQR530
Termék részletek
Termékcímkék
| Csomag mérete | Elérhetőség | Ár (USD) |
| 100 mg | Raktáron | 500 |
| 500 mg | Raktáron | 800 |
| 1g | Raktáron | 1200 |
| További méretek | Kérjen árajánlatokat | Kérjen árajánlatokat |
Kémiai név:
(S)-4-(difluor-metil)-5-(4-(3-metil-morfolino)-6-morfolino-1,3,5-triazin-2-il)-piridin-2-amin
SMILES kód:
NC1=NC=C(C2=NC(N3[C@H](C)COCC3)=NC(N4CCOCC4)=N2)C(C(F)F)=C1
InChi kód:
InChI=1S/C18H23F2N7O2/c1-11-10-29-7-4-27(11)18-24-16(13-9-22-14(21)8-12(13)15(1) 9)20)23-17(25-18)26-2-5-28-6-3-26/h8-9,11,15H,2-7,10H2,1H3,(H2,21,22)/ t11-/m0/s1
InChi kulcs:
SYKBZXMKAPICSO-NSHDSACASA-N
Kulcsszó:
PQR530, PQR-530, PQR 530, 1927857-61-1
Oldhatóság:DMSO-ban oldódik
Tárolás:0-4°C rövid távon (napoktól hetekig), vagy -20°C hosszú távon (hónapokig).
Leírás:
A PQR530 egy nagyon erős kettős pan-PI3K/mTORC1/2 inhibitor. A PQR530 gátolta a protein kináz B (PKB, pSer473) és a riboszómális protein S6 (pS6, pSer235/236) foszforilációját 0,07 µM IC50 értékkel. A PQR530 kiváló szelektivitást mutatott a kinázok széles skáláján, valamint kiváló szelektivitást a nem rokon receptor enzimekkel és ioncsatornákkal szemben. Ezenkívül a PQR530 egy 44 rákos sejtvonalból álló panelen (NTRC OncolinesTM) mutatott hatást a rákos sejtek növekedésének megakadályozására (a GI50 átlagértéke 426 nM). A PQR530 egereken történő orális alkalmazása dózisarányos PK-t eredményezett, és jó orális biohasznosulást és kiváló agyi behatolást mutatott.
Cél: PI3K/mTOR
