E-7046

Kémiai név:

(S)-4-(1-(3-(difluor-metil)-1-metil-5-(3-(trifluor-metil)-fenoxi)-1 H-pirazol-4-karboxamido)-etil)-benzoesav

SMILES kód:

O=C(O)C1=CC=C([C@H](NC(C2=C(OC3=CC=CC(C(F)(F)F)=C3)N(C)N=C2C) (F)F)=O)C)C=C1

InChi kód:

InChI=1S/C22H18F5N3O4/c1-11(12-6-8-13(9-7-12)21(32)33)28-19(31)16-17(18(23)24)29-30( 2) 20(16)34-15-5-3-4-14(10-15)22(25,26)27/h3-11,18H,1-2H3,(H,28,31)(H, 32,33)/t11-/m0/s1

InChi kulcs:

MKLKAQMPKHNQPR-NSHDSACASA-N

Kulcsszó:

E-7046, E7046, E 7046, 1369489-71-3

Oldhatóság:DMSO-ban oldódik

Tárolás:0-4°C rövid távon (napoktól hetekig), vagy -20°C hosszú távon (hónapokig).

Leírás:

A CT-26 tumormodellben az E7046/RT kombináció 9 állat daganatellenes memóriaválaszát okozza. A 4T1 modellben az E7046 és az RT kombinációja szintén szignifikánsan jobb tumornövekedés-gátló aktivitást produkál, összehasonlítva az egyes kezelésekkel önmagában. A kombináció jelentősen javítja a túlélést azáltal, hogy gátolja a 4T1 daganatok ezt követő spontán tüdőmetasztázisát[1]. Az E7046 (150 mg/kg) gátolja a többszörös szingén tumormodell növekedését. Az EP4 jelátvitel blokkolása elősegíti a tumorellenes DC differenciálódást és lassítja a tumor növekedését egerekben. Az E7046 kezelés csökkenti a növekedést vagy akár a kilökődött kialakult daganatokat in vivo a mieloid és a CD8C T-sejtektől függő módon. Ezenkívül az E7046 és az E7777, egy IL-2-diftéria toxin fúziós fehérje együttes alkalmazása, amely elsősorban a Tregeket pusztítja el, szinergetikusan megzavarja a mieloid és a Treg immunszuppresszív hálózatokat, ami hatékony és tartós daganatellenes immunválaszt eredményez egértumormodellekben[2]. .

Cél: EP4