BMS-986165

Kémiai név:

6-(ciklopropánkarboxamido)-4-((2-metoxi-3-(1-metil-1H-1,2,4-triazol-3-il)fenil)amino)-N-(metil-d3)piridazin-3 - karboxamid

SMILES kód:

O=C(C1=NN=C(NC(C2CC2)=O)C=C1NC3=CC=CC(C4=NN(C)C=N4)=C3OC)NC([2H])([2H])[ 2H]

InChi kód:

InChI=1S/C20H22N8O3/c1-21-20(30)16-14(9-15(25-26-16)24-19(29)11-7-8-11)23-13-6-4- 5-12(17(13)31-3)18-22-10-28(2)27-18/h4-6,9-11H,7-8H2,1-3H3,(H,21,30)( H2,23,24,25,29)/i1D3

InChi kulcs:

BZZKEPGENYLQSC-FIBGUPNXSA-N

Kulcsszó:

1609392-27-9；CAS:1609392-27-9；CAS：1609392-27-9；BMS-986165; BMS 986165; BMS986165; Dekravacitinib

Oldhatóság:DMSO-ban oldódik

Tárolás:Száraz, sötét és 0-4 C-on rövid ideig (napoktól hetekig) vagy -20 C-on hosszú távon (hónapoktól évekig).

Leírás:

A BMS-986165 a TYK2 rendkívül erős és szelektív alloszterikus inhibitora. A BMS-986165 blokkolja az Il-12-t, IL-23-at és az I-es típusú interferon jelzést, és erőteljes hatékonyságot biztosít a gyulladásos bélbetegségek preklinikai modelljeiben. Az MS-986165 erősen kötődik a Tyk2 pszeudokináz doménhez (Ki = 0,02 nM), és erősen szelektív egy 265 kinázból és pszeudokinázból álló panellel szemben. A vegyület hatékonyan gátolta az IL-23-, IL-12- és I-es típusú interferon által vezérelt sejtes jelátviteli és transzkripciós válaszokat (IC50-tartomány 2-14 nM).

Cél: TYK2