| CAT br. | Naziv proizvoda | Opis |
| CPD100904 | Voruciclib | Voruciklib, također poznat kao P1446A-05, je inhibitor protein kinaze specifičan za ciklin-ovisnu kinazu 4 (CDK4) s potencijalnim antineoplastičnim djelovanjem. Inhibitor CDK4 P1446A-05 specifično inhibira G1-S fazni prijelaz posredovan CDK4, zaustavljanje staničnog ciklusa i inhibiranje rasta stanica raka. Serin/treonin kinaza CDK4 nalazi se u kompleksu s G1 ciklinima D-tipa i prva je kinaza koja se aktivira nakon mitogene stimulacije, oslobađajući stanice iz stadija mirovanja u stadij ciklusa rasta G1/S; Pokazalo se da kompleksi CDK-ciklin fosforiliraju transkripcijski faktor retinoblastoma (Rb) u ranom G1, istiskujući histon deacetilazu (HDAC) i blokirajući transkripcijsku represiju. |
| CPD100905 | Alvocidib | Alvocidib je sintetski N-metilpiperidinil klorofenil flavonski spoj. Kao inhibitor kinaze ovisne o ciklinu, alvocidib inducira zaustavljanje staničnog ciklusa sprječavanjem fosforilacije kinaza ovisnih o ciklinu (CDK) i regulacijom ekspresije ciklina D1 i D3, što dovodi do zaustavljanja staničnog ciklusa G1 i apoptoze. Ovo sredstvo je također kompetitivni inhibitor aktivnosti adenozin trifosfata. Provjerite postoje li aktivna klinička ispitivanja ili zatvorena klinička ispitivanja s ovim sredstvom. |
| CPD100906 | BS-181 | BS-181 je visoko selektivan CDK inhibitor za CDK7 s IC(50) od 21 nmol/L. Testiranje drugih CDK-ova kao i drugih 69 kinaza pokazalo je da BS-181 inhibira CDK2 samo pri koncentracijama nižim od 1 mikromola/L, pri čemu je CDK2 inhibiran 35 puta manje snažno (IC(50) 880 nmol/L) od CDK7. U stanicama MCF-7, BS-181 je inhibirao fosforilaciju CDK7 supstrata, pospješio zaustavljanje staničnog ciklusa i apoptozu za inhibiciju rasta staničnih linija raka, te pokazao antitumorske učinke in vivo. |
| CPD100907 | Riviciclib | Riviciclib, također poznat kao P276-00, je inhibitor kinaze ovisne o flavonu i ciklinu (CDK) s potencijalnim antineoplastičnim djelovanjem. P276-00 se selektivno veže i inhibira Cdk4/ciklin D1, Cdk1/ciklin B i Cdk9/ciklin T1, serin/treonin kinaze koje imaju ključnu ulogu u regulaciji staničnog ciklusa i stanične proliferacije. Inhibicija ovih kinaza dovodi do zaustavljanja staničnog ciklusa tijekom G1/S prijelaza, što dovodi do indukcije apoptoze i inhibicije proliferacije tumorskih stanica. |
| CPD100908 | MC180295 | MC180295 je visoko selektivan inhibitor CDK9 (IC50 = 5 nM). (MC180295 ima široku aktivnost protiv raka in vitro i učinkovit je u modelima raka in vivo. Dodatno, inhibicija CDK9 senzibilizira na inhibitor imunološke kontrolne točke α-PD-1 in vivo, što ga čini izvrsnom metom za epigenetsku terapiju raka. |
| 1073485-20-7 | LDC000067 | LDC000067 je snažan i selektivan inhibitor CDK9. LDC000067 inhibirao je in vitro transkripciju na ATP-kompetitivni način i ovisan o dozi. Profiliranje ekspresije gena stanica tretiranih s LDC000067 pokazalo je selektivnu redukciju kratkotrajnih mRNA, uključujući važne regulatore proliferacije i apoptoze. Analiza de novo sinteze RNA sugerira široku pozitivnu ulogu CDK9. Na molekularnoj i staničnoj razini, LDC000067 je reproducirao učinke karakteristične za inhibiciju CDK9 kao što je pojačano pauziranje RNA polimeraze II na genima i, što je najvažnije, indukcija apoptoze u stanicama raka. LDC000067 inhibira P-TEFb-ovisnu in vitro transkripciju. Inducira apoptozu in vitro i in vivo u kombinaciji s BI 894999. |
| CPD100910 | SEL120-34A | SEL120-34A je snažan i selektivan CDK8 inhibitor aktivan u AML stanicama s visokim razinama serinske fosforilacije STAT1 i STAT5 transaktivacijskih domena. EL120-34A inhibira fosforilaciju STAT1 S727 i STAT5 S726 u stanicama raka in vitro. Dosljedno, regulacija transkripcije ovisne o STATs i NUP98-HOXA9 opažena je kao dominantan mehanizam djelovanja in vivo. |
| CPDB1540 | MSC2530818 | MSC2530818 je snažan, selektivan i oralno bioraspoloživ CDK8 inhibitor s CDK8 IC50 = 2,6 nM; Ljudska PK predviđanja: Cl ~ 0,14 L/H/Kg; tl/2 ~ 2,4 h; F > 75%. |
| CPDB1574 | CYC-065 | CYC065 je druga generacija, oralno dostupan ATP-kompetitivni inhibitor CDK2/CDK9 kinaza s potencijalnim antineoplastičnim i kemoprotektivnim djelovanjem. |
| CPDB1594 | THZ531 | THZ531 je kovalentni CDK12 i CDK13 kovalentni inhibitor. Kinaze ovisne o ciklinu 12 i 13 (CDK12 i CDK13) igraju kritične uloge u regulaciji transkripcije gena. |
| CPDB1587 | THZ2 | THZ2, analog THZ1, s potencijalom liječenja trostruko negativnog raka dojke (TNBC), snažan je i selektivan inhibitor CDK7 koji prevladava nestabilnost THZ1 in vivo. IC50: CDK7 = 13,9 nM; TNBC stanice = 10 nM |
