THZ531
Pojedinosti o proizvodu
Oznake proizvoda
| Veličina pakiranja | Dostupnost | Cijena (USD) |
| 100 mg | Na lageru | 500 |
| 500 mg | Na lageru | 800 |
| 1g | Na lageru | 1200 |
| Više veličina | Dobijte ponude | Dobijte ponude |
Kemijski naziv:
(R,E)-N-(4-(3-((5-kloro-4-(1H-indol-3-il)pirimidin-2-il)amino)piperidin-1-karbonil)fenil)-4- (dimetilamino)but-2-enamid
SMILES kod:
"O=C(NC1=CC=C(C(N2C[C@H](NC3=NC=C(Cl)C(C4=CNC5=C4C=CC=C5)=N3)CCC2)=O)C= C1)/C=C/CN(C)C "
InChi kod:
InChI=1S/C30H32ClN7O2/c1-37(2)15-6-10-27(39)34-21-13-11-20(12-14-21)29(40)38-16-5-7- 22(19-38)35-30-33-18-25(31)28(36- 30)24-17-32-26-9-4-3-8-23(24)26/h3-4,6,8-14,17-18,22,32H,5 ,7,15-16,19H2,1-2H3,(H,34,39)(H,33,35,36)/b10-6+/t22-/m1/s1
InChi ključ:
RUBYHLPRZRMTJO-MOVYNIQHSA-N
ključna riječ:
THZ-531, THZ 531, THZ531, 1702809-17-3
Topljivost:Topljiv u DMSO
Skladištenje:0 - 4°C kratkoročno (dani do tjedana) ili -20°C dugoročno (mjeseci).
Opis:
THZ531 je kovalentni CDK12 i CDK13 kovalentni inhibitor. Kinaze ovisne o ciklinu 12 i 13 (CDK12 i CDK13) igraju kritične uloge u regulaciji transkripcije gena. THZ531 nepovratno cilja na cistein koji se nalazi izvan domene kinaze. THZ531 uzrokuje gubitak ekspresije gena s istodobnim gubitkom produljene i hiperfosforilirane RNA polimeraze II. THZ531 znatno smanjuje ekspresiju gena odgovora na oštećenje DNK i ključnih gena transkripcijskih faktora povezanih sa super-pojačivačima. THZ531 dramatično je izazvao apoptotičku staničnu smrt. Male molekule sposobne specifično ciljati na CDK12 i CDK13 mogu stoga pomoći u identificiranju podtipova raka koji posebno ovise o njihovoj kinaznoj aktivnosti.
Cilj: CDK
