ACC

CAT br. Naziv proizvoda Opis
CPD100573 PF-05175157 PF-05175157 je snažan i selektivan inhibitor izoforme acetil-CoA karboksilaze ACC1 primarno smještene u jetri i masnom tkivu i izoforme ACC2 dominantne u skeletnom i srčanom mišiću, s IC50 vrijednostima od 27 nM odnosno 33 nM. ACC inhibitori inhibiraju de novo lipogenezu i povećavaju β-oksidaciju dugolančanih masnih kiselina s potencijalom za liječenje dijabetesa tipa 2, steatoze jetre i raka.
CPD100572 ND-646 ND-646 je alosterički inhibitor ACC enzima ACC1 i ACC2 koji sprječava dimerizaciju ACC podjedinice za suzbijanje sinteze masnih kiselina in vitro i in vivo. Kronično liječenje ND-646 ksenograftom i genetski modificiranim mišjim modelima NSCLC inhibiralo je rast tumora. Kada se daje kao pojedinačno sredstvo ili u kombinaciji sa standardnim lijekom karboplatinom, ND-646 značajno je potisnuo rast tumora pluća u Kras;Trp53-/- (također poznatom kao KRAS p53) i Kras;Stk11-/- ( također poznat kao KRAS Lkb1) mišji modeli NSCLC. ND-646 je imao povećanu učinkovitost u kombinaciji s karboplatinom, uobičajenom komponentom kemoterapijskih režima koji se koriste za liječenje NSCLC kod ljudi.
CPD100571 CP-640186 CP-640186 je snažan inhibitor ACC-a sisavaca i može smanjiti tjelesnu težinu i poboljšati osjetljivost na inzulin kod testnih životinja. Nedavno se pokazalo da je CP-640186 snažan inhibitor izoformi ACC-a sisavaca s IC50 vrijednostima od oko 55 nM. Ovo je trenutno jedini prijavljeni moćni inhibitor ACC-a sisavaca. U kulturama stanica kao i na životinjskim modelima, CP-640186 može smanjiti razinu malonil-CoA u tkivu, inhibirati biosintezu masnih kiselina i stimulirati oksidaciju masnih kiselina. Ono što je najvažnije, CP-640186 može smanjiti tjelesnu masnu masu i tjelesnu težinu, te poboljšati osjetljivost na inzulin, potvrđujući ACC kao ciljeve za lijekove protiv pretilosti i dijabetesa.
CPD1592 ND-630 ND-630 je inhibitor acetil-CoA karboksilaze (ACC); inhibira ljudski ACC1 i ACC2 s IC50 vrijednostima od 2,1 odnosno 6,1 nM.

Kontaktirajte nas

Upit

Najnovije vijesti

  • Top 7 trendova u farmaceutskim istraživanjima u 2018

    Top 7 trendova u farmaceutskim istraživanjima I...

    Budući da su pod sve većim pritiskom da se natječu u izazovnom gospodarskom i tehnološkom okruženju, farmaceutske i biotehnološke tvrtke moraju neprestano inovirati svoje programe istraživanja i razvoja kako bi ostale ispred...

  • ARS-1620: obećavajući novi inhibitor za KRAS-mutantne karcinome

    ARS-1620: obećavajući novi inhibitor za K...

    Prema studiji objavljenoj u Cellu, istraživači su razvili specifični inhibitor za KRASG12C nazvan ARS-1602 koji je inducirao regresiju tumora kod miševa. “Ova studija pruža in vivo dokaze da mutirani KRAS može biti...

  • AstraZeneca dobiva regulatorno pojačanje za onkološke lijekove

    AstraZeneca dobiva regulatorno pojačanje za...

    AstraZeneca je u utorak dobila dvostruko pojačanje za svoj onkološki portfelj, nakon što su američka i europska regulatorna tijela prihvatila regulatorne zahtjeve za njezine lijekove, što je prvi korak prema dobivanju odobrenja za ove lijekove. ...

WhatsApp Online Chat!