CAT br. | Naziv proizvoda | Opis |
CPD100573 | PF-05175157 | PF-05175157 je snažan i selektivan inhibitor izoforme acetil-CoA karboksilaze ACC1 primarno smještene u jetri i masnom tkivu i izoforme ACC2 dominantne u skeletnom i srčanom mišiću, s IC50 vrijednostima od 27 nM odnosno 33 nM. ACC inhibitori inhibiraju de novo lipogenezu i povećavaju β-oksidaciju dugolančanih masnih kiselina s potencijalom za liječenje dijabetesa tipa 2, steatoze jetre i raka. |
CPD100572 | ND-646 | ND-646 je alosterički inhibitor ACC enzima ACC1 i ACC2 koji sprječava dimerizaciju ACC podjedinice za suzbijanje sinteze masnih kiselina in vitro i in vivo. Kronično liječenje ND-646 ksenograftom i genetski modificiranim mišjim modelima NSCLC inhibiralo je rast tumora. Kada se daje kao pojedinačno sredstvo ili u kombinaciji sa standardnim lijekom karboplatinom, ND-646 značajno je potisnuo rast tumora pluća u Kras;Trp53-/- (također poznatom kao KRAS p53) i Kras;Stk11-/- ( također poznat kao KRAS Lkb1) mišji modeli NSCLC. ND-646 je imao povećanu učinkovitost u kombinaciji s karboplatinom, uobičajenom komponentom kemoterapijskih režima koji se koriste za liječenje NSCLC kod ljudi. |
CPD100571 | CP-640186 | CP-640186 je snažan inhibitor ACC-a sisavaca i može smanjiti tjelesnu težinu i poboljšati osjetljivost na inzulin kod testnih životinja. Nedavno se pokazalo da je CP-640186 snažan inhibitor izoformi ACC-a sisavaca s IC50 vrijednostima od oko 55 nM. Ovo je trenutno jedini prijavljeni moćni inhibitor ACC-a sisavaca. U kulturama stanica kao i na životinjskim modelima, CP-640186 može smanjiti razinu malonil-CoA u tkivu, inhibirati biosintezu masnih kiselina i stimulirati oksidaciju masnih kiselina. Ono što je najvažnije, CP-640186 može smanjiti tjelesnu masnu masu i tjelesnu težinu, te poboljšati osjetljivost na inzulin, potvrđujući ACC kao ciljeve za lijekove protiv pretilosti i dijabetesa. |
CPD1592 | ND-630 | ND-630 je inhibitor acetil-CoA karboksilaze (ACC); inhibira ljudski ACC1 i ACC2 s IC50 vrijednostima od 2,1 odnosno 6,1 nM. |