MEK

CAT br.	Naziv proizvoda	Opis
CPDB0157	BI-847325	BI-847325 je selektivni dvostruki inhibitor MEK/Aurora kinaze s IC50 vrijednostima od 3, 25, 15, 25 i 4 nM za X. laevis Aurora B, ljudsku Auroru A i Aurora C, odnosno ljudsku MEK1 i MEK2. Može inhibirati rast i preživljavanje staničnih linija melanoma koje nisu bile liječene i staničnih linija melanoma otpornih na lijekove, smanjujući ekspresiju MEK i Mcl-1 dok povećava ekspresiju proapoptotičkog proteina Bim. U dozi od 70 mg/kg, BI-847325 inducira apoptozu u ksenotransplantiranom melanomu koji prethodno nije bio liječen i koji je otporan na lijekove in vivo.