FXR

CAT br. Naziv proizvoda Opis
CPD9470 Obetikolna kiselina Obetikolna kiselina (INT747; 6-ECDCA) novi je derivat kolne kiseline koji djeluje kao snažan i selektivan agonist FXR-a pokazujući antikoleretsku aktivnost u in vivo štakorskom modelu kolestaze. Inhibira upalu i migraciju vaskularnih glatkih mišićnih stanica te potiče diferencijaciju adipocita i regulira funkciju masnih stanica in vivo.
CPD100579 feksaramin Feksaramin je agonist farnezoidnog X receptora (FXR), koji je nuklearni receptor aktiviran žučnom kiselinom koji kontrolira sintezu, konjugaciju i transport žučne kiseline, kao i metabolizam lipida djelovanjem u jetri i crijevima. Feksaramin ima 100 puta veći afinitet za FXR od prirodnih spojeva i opisao je genomske ciljeve i mjesto vezivanja na FXR. Kada se daje oralno miševima, feksaramin je proizveo selektivna djelovanja preko FXR receptora u crijevima.
CPD100577 Litoholna kiselina Levalorphan, također poznat kao levallorphan tartate (USAN), opioidni je modulator iz obitelji morfinana koji se koristi kao opioidni analgetik i opioidni antagonist/protuotrov. Djeluje kao antagonist μ-opioidnog receptora (MOR) i kao agonist κ-opioidnog receptora (KOR), te kao rezultat toga blokira učinke jačih sredstava s većom intrinzičnom aktivnošću, poput morfija, dok istovremeno proizvodi analgeziju . Kao agonist KOR-a, levalorphan može izazvati teške mentalne reakcije u dovoljnim dozama uključujući halucinacije, disocijaciju i druge psihotomimetičke učinke, disforiju, tjeskobu, zbunjenost, vrtoglavicu, dezorijentiranost, derealizaciju, osjećaje pijanstva i bizarne, neobične ili uznemirujuće snove . (Izvor: https://en.wikipedia.org/wiki/Levallorphan).
CPD100575 Turofeksorat-izopropil Turofeksorat izopropil, također poznat kao WAY-362450 i XL335, vrlo je potentan, selektivan i oralno aktivan agonist farnezoidnog X receptora (FXR) (EC(50) = 4 nM, Eff = 149%), koji ublažava upalu jetre i fibroza u mišjem modelu nealkoholnog steatohepatitisa
CPD100574 GW4064 GW4064是一种farnesoid X receptor (FXR)激动剂,CV1细胞系中EC50为65 nM。浓度达到1 μM时,对其他核受体没有活性。
CPD1549 Tropifexor Tropifexor je nov i vrlo potentan agonist FXR-a s EC50 od 0,2 nM.

Kontaktirajte nas

Upit

Najnovije vijesti

  • Top 7 trendova u farmaceutskim istraživanjima u 2018

    Top 7 trendova u farmaceutskim istraživanjima I...

    Budući da su pod sve većim pritiskom da se natječu u izazovnom gospodarskom i tehnološkom okruženju, farmaceutske i biotehnološke tvrtke moraju neprestano inovirati svoje programe istraživanja i razvoja kako bi ostale ispred...

  • ARS-1620: obećavajući novi inhibitor za KRAS-mutantne karcinome

    ARS-1620: obećavajući novi inhibitor za K...

    Prema studiji objavljenoj u Cellu, istraživači su razvili specifični inhibitor za KRASG12C nazvan ARS-1602 koji je inducirao regresiju tumora kod miševa. “Ova studija pruža in vivo dokaze da mutirani KRAS može biti...

  • AstraZeneca dobiva regulatorno pojačanje za onkološke lijekove

    AstraZeneca dobiva regulatorno pojačanje za...

    AstraZeneca je u utorak dobila dvostruko pojačanje za svoj onkološki portfelj, nakon što su američka i europska regulatorna tijela prihvatila regulatorne zahtjeve za njezine lijekove, što je prvi korak prema dobivanju odobrenja za ove lijekove. ...

WhatsApp Online Chat!