CAT br. | Naziv proizvoda | Opis |
CPD9470 | Obetikolna kiselina | Obetikolna kiselina (INT747; 6-ECDCA) novi je derivat kolne kiseline koji djeluje kao snažan i selektivan agonist FXR-a pokazujući antikoleretsku aktivnost u in vivo štakorskom modelu kolestaze. Inhibira upalu i migraciju vaskularnih glatkih mišićnih stanica te potiče diferencijaciju adipocita i regulira funkciju masnih stanica in vivo. |
CPD100579 | feksaramin | Feksaramin je agonist farnezoidnog X receptora (FXR), koji je nuklearni receptor aktiviran žučnom kiselinom koji kontrolira sintezu, konjugaciju i transport žučne kiseline, kao i metabolizam lipida djelovanjem u jetri i crijevima. Feksaramin ima 100 puta veći afinitet za FXR od prirodnih spojeva i opisao je genomske ciljeve i mjesto vezivanja na FXR. Kada se daje oralno miševima, feksaramin je proizveo selektivna djelovanja preko FXR receptora u crijevima. |
CPD100577 | Litoholna kiselina | Levalorphan, također poznat kao levallorphan tartate (USAN), opioidni je modulator iz obitelji morfinana koji se koristi kao opioidni analgetik i opioidni antagonist/protuotrov. Djeluje kao antagonist μ-opioidnog receptora (MOR) i kao agonist κ-opioidnog receptora (KOR), te kao rezultat toga blokira učinke jačih sredstava s većom intrinzičnom aktivnošću, poput morfija, dok istovremeno proizvodi analgeziju . Kao agonist KOR-a, levalorphan može izazvati teške mentalne reakcije u dovoljnim dozama uključujući halucinacije, disocijaciju i druge psihotomimetičke učinke, disforiju, tjeskobu, zbunjenost, vrtoglavicu, dezorijentiranost, derealizaciju, osjećaje pijanstva i bizarne, neobične ili uznemirujuće snove . (Izvor: https://en.wikipedia.org/wiki/Levallorphan). |
CPD100575 | Turofeksorat-izopropil | Turofeksorat izopropil, također poznat kao WAY-362450 i XL335, vrlo je potentan, selektivan i oralno aktivan agonist farnezoidnog X receptora (FXR) (EC(50) = 4 nM, Eff = 149%), koji ublažava upalu jetre i fibroza u mišjem modelu nealkoholnog steatohepatitisa |
CPD100574 | GW4064 | GW4064是一种farnesoid X receptor (FXR)激动剂,CV1细胞系中EC50为65 nM。浓度达到1 μM时,对其他核受体没有活性。 |
CPD1549 | Tropifexor | Tropifexor je nov i vrlo potentan agonist FXR-a s EC50 od 0,2 nM. |