CPDB0099 | Quizartinib; AC-010220; AC-220 | Quizartinib je inhibitor tirozin kinaze 3 (FLT3; Kd = 1,6 nM) povezane s FMS-om i pokazuje visoku selektivnost za FLT3 kada je testiran u odnosu na panel od 227 dodatnih kinaza. On inhibira proliferaciju stanične linije ljudske leukemije MV4-11, koja nosi homozigotnu mutaciju FLT3-ITD, s vrijednošću IC50 od 0,56 nM.1 Pri dozi od 1 mg/kg/dan, pokazalo se da quizartinib produljuje preživljenje kod miševa model FLT3-ITD akutne mijeloične leukemije i iskorijeniti tumora u modelu ksenografta miša ovisnom o FLT3 pri 10 mg/kg. |