| CAT br. | Naziv proizvoda | Opis |
| CPD100567 | GW501516 | GW501516 je sintetski agonist specifičan za PPARδ koji pokazuje visok afinitet za PPARδ (Ki=1,1 nM) s > 1000 puta većom selektivnošću u odnosu na PPARα i PPARγ. |
| CPD100566 | GFT505 | Elafibranor, također poznat kao GFT-505, dvostruki je PPARα/δ agonist. Elafibranoris se trenutno proučava za liječenje kardiometaboličkih bolesti uključujući dijabetes, inzulinsku rezistenciju, dislipidemiju i nealkoholnu bolest masne jetre (NAFLD). |
| CPD100565 | Bavačinina | Bavachinina je novi prirodni pan-PPAR agonist iz ploda tradicionalne kineske biljke malaytea scurfpea za snižavanje glukoze. Pokazuje jače aktivnosti s PPAR-γ nego s PPAR-α i PPAR-β/δ (EC50?=?0,74 μmol/l, 4,00 μmol/l odnosno 8,07 μmol/l u 293T stanicama). |
| CPD100564 | troglitazon | Troglitazon, također poznat kao CI991, snažan je agonist PPAR. Troglitazon je antidijabetik i protuupalni lijek i član je skupine lijekova tiazolidindiona. Propisan je za pacijente sa šećernom bolešću tipa 2 u Japanu. Troglitazon, kao i drugi tiazolidindioni (pioglitazon i rosiglitazon), djeluje tako da aktivira receptore aktivirane proliferatorom peroksisoma (PPAR). Troglitazon je ligand i za PPARα i – još snažnije – za PPARγ |
| CPD100563 | Glabridin | Glabridin, jedna od aktivnih fitokemikalija u ekstraktu sladića, veže se i aktivira domenu vezanja liganda PPARγ, kao i receptor pune duljine. Također je pozitivni modulator GABAA receptora koji potiče oksidaciju masnih kiselina i poboljšava učenje i pamćenje. |
| CPD100561 | Pseudoginzenozid-F11 | Pseudoginsenozid F11, prirodni proizvod koji se nalazi u američkom ginsengu, ali ne i u azijskom ginsengu, novi je djelomični agonist PPARγ. |
| CPD100560 | Bezafibrat | Bezafibrat je agonist peroksisomskog proliferator-aktiviranog receptora alfa (PPARalfa) s antilipidemijskim djelovanjem. Bezafibrat je fibratni lijek koji se koristi za liječenje hiperlipidemije. Bezafibrat smanjuje razinu triglicerida, povećava razinu kolesterola lipoproteina visoke gustoće i smanjuje razinu ukupnog kolesterola lipoproteina niske gustoće. Obično se prodaje kao Bezalip |
| CPD100559 | GW0742 | GW0742, također poznat kao GW610742 i GW0742X je PPARδ/β agonist. GW0742 inducira rano neuronsko sazrijevanje kortikalnih postmitotskih neurona. GW0742 sprječava hipertenziju, vaskularni upalni i oksidativni status i endotelnu disfunkciju kod pretilosti izazvane prehranom. GW0742 ima izravne zaštitne učinke na hipertrofiju desnog srca. GW0742 može poboljšati metabolizam lipida u srcu i in vivo i in vitro. |
| CPD100558 | pioglitazon | Pioglitazon hidroklorid je spoj tiazolidindiona za koji je opisano da ima protuupalni i antiarteriosklerotski učinak. Dokazano je da pioglitazon sprječava koronarnu upalu i arteriosklerozu izazvanu L-NAME-om te da suzbija povećanu TNF-α mRNA nastalu ozljedom želučane sluznice izazvanom aspirinom. Pioglitazon hidroklorid je aktivator PPAR γ |
| CPD100557 | Rosiglitazon | Rosiglitazon je antidijabetik iz skupine lijekova tiazolidindiona. Djeluje kao inzulinski senzibilizator, vežući se za PPAR receptore u masnim stanicama i čineći stanice osjetljivijima na inzulin. Rosiglitazon je član skupine lijekova tiazolidindiona. Tiazolidindioni djeluju kao inzulinski senzibilizatori. Oni smanjuju koncentraciju glukoze, masnih kiselina i inzulina u krvi. Djeluju tako da se vežu na receptore aktivirane proliferatorom peroksisoma (PPAR). PPAR su faktori transkripcije koji se nalaze u jezgri i aktiviraju ih ligandi kao što su tiazolidindioni. Tiazolidindioni ulaze u stanicu, vežu se za nuklearne receptore i mijenjaju ekspresiju gena. |
| CPD100556 | GSK0660 | GSK0660 je selektivni antagonist PPARδ. GSK0660 je različito regulirao 273 transkripta u stanicama tretiranim TNFα u usporedbi sa samim TNFα. Analiza puta otkrila je obogaćivanje signalizacije citokin-citokin receptor. Konkretno, GSK0660 blokira TNFα-induciranu regulaciju CCL8, kemokina koji je uključen u regrutiranje leukocita. GSK0660 blokira učinak TNFα na ekspresiju citokina uključenih u regrutiranje leukocita, uključujući CCL8, CCL17 i CXCL10, te stoga može blokirati leukostazu retine izazvanu TNFα. |
| CPD100555 | Oroxin-A | Oroksin A, aktivna komponenta izolirana iz biljke Oroxylum indicum (L.) Kurz, aktivira PPARγ i inhibira α-glukozidazu, ispoljavajući antioksidativno djelovanje. |
| CPD100546 | AZ-6102 | AZ6102 je moćan inhibitor TNKS1/2 koji ima 100 puta veću selektivnost protiv drugih enzima obitelji PARP i pokazuje 5 nM inhibiciju puta Wnt u stanicama DLD-1. AZ6102 se može dobro formulirati u klinički relevantnoj intravenskoj otopini od 20 mg/mL, pokazao je dobru farmakokinetiku u pretkliničkim vrstama i pokazuje nizak Caco2 efluks kako bi se izbjegli mogući mehanizmi otpornosti tumora. Kanonski Wnt put igra važnu ulogu u embrionalnom razvoju, homeostazi odraslih tkiva i raku. Mutacije germinativne linije nekoliko komponenti puta Wnt, kao što su Axin, APC i β-katenin, mogu dovesti do onkogeneze. Poznato je da inhibicija katalitičke domene poli(ADP-riboza) polimeraze (PARP) tankiraza (TNKS1 i TNKS2) inhibira Wnt put preko povećane stabilizacije Axina. |
| CPD100545 | KRP297 | KRP297, također poznat kao MK-0767 i MK-767, je PPAR agonist potencijalno za liječenje dijabetesa tipa 2 i dislipidemije. Kada je davan ob/ob miševima, KRP-297 (0,3 do 10 mg/kg) smanjio je razinu glukoze i inzulina u plazmi i poboljšao inzulinom stimuliran unos 2DG u mišiću soleusa na način ovisan o dozi. Liječenje KRP-297 korisno je za sprječavanje razvoja dijabetičkih sindroma uz poboljšanje oslabljenog transporta glukoze u skeletnim mišićima. |
| CPD100543 | Inolitazon | Inolitazon, također poznat kao Efatutazon, CS-7017 i RS5444, oralno je bioraspoloživi inhibitor PAPR-gama s potencijalnim antineoplastičnim djelovanjem. Inolitazon se veže i aktivira gama receptor aktiviran proliferacijom peroksisoma (PPAR-gama), što može rezultirati indukcijom diferencijacije tumorskih stanica i apoptoze, kao i smanjenjem proliferacije tumorskih stanica. PPAR-gama je nuklearni hormonski receptor i transkripcijski faktor aktiviran ligandom koji kontrolira ekspresiju gena uključenu u stanične procese kao što su diferencijacija, apoptoza, kontrola staničnog ciklusa, karcinogeneza i upala. Provjerite postoje li aktivna klinička ispitivanja ili zatvorena klinička ispitivanja s ovim sredstvom. (NCI tezaurus) |
| CPD100541 | GW6471 | GW6471 je antagonist PPAR α (IC50 = 0,24 μM). GW6471 pojačava afinitet vezanja domene vezanja liganda PPAR α na korepresorske proteine SMRT i NCoR. |
| CPDD1537 | Lanifibranor | Lanifibranor, također poznat kao IVA-337, agonist je receptora aktiviranih proliferatorom peroksisoma (PPAR). |
