| CAT br. | Naziv proizvoda | Opis |
| CPD2809 | AMG-510 | AMG-510 je snažan kovalentni inhibitor KRAS G12C. AMG-510 selektivno cilja mutant KRAS p.G12C, bilo na razini DNA, RNA ili proteina, i sprječava, na još nerazjašnjen način, ekspresiju i/ili signalizaciju tumorskih stanica putem mutanta KRAS p.G12C. To može inhibirati rast tumorskih stanica koje eksprimiraju KRAS p.G12C |
| CPD100230 | JBJ-04-125-02 R-izomer | |
| CPD102300 | S-55746 | |
| CPD101235 | diABZI STING agonist-1 trihidroklorid | diABZI STING agonist-1 (trihidroklorid) je selektivni stimulator interferonskih gena (STING) agonist receptora, s EC50 od 130, 186 nM za čovjeka i miša. |
| CPD101234 | diABZI STING agonist-1 (tautomerizam) | diABZI STING agonist-1 Tautomerizam (spoj 3) je selektivni stimulator interferonskih gena (STING) agonist receptora, s EC50s od 130, 186 nM za čovjeka i miša. |
| CPD101233 | diABZI STING agonist-1 | diABZI STING agonist-1 je selektivni stimulator receptora gena za interferon (STING), s EC50 od 130, 186 nM za čovjeka i miša. |
| CPD101232 | STING agonist-4 | STING agonist-4 je stimulator agonista receptora gena interferona (STING) s očiglednom inhibicijskom konstantom (IC50) od 20 nM. STING agonist-4 je spoj na bazi amidobenzimidazola (ABZI) koji se temelji na dvije simetrije za stvaranje povezanih ABZI (diABZI) s poboljšanim vezanjem na STING i staničnu funkciju |
| CPD101231 | STING agonist-3 | STING agonist-3, ekstrahiran iz patenta WO2017175147A1 (primjer 10), je selektivni i nenukleotidni agonist STING male molekule s pEC50 i pIC50 od 7,5 odnosno 9,5. STING agonist-3 ima dugotrajan antitumorski učinak i ogroman potencijal poboljšanja liječenja raka |
| CPD100904 | Voruciclib | Voruciklib, također poznat kao P1446A-05, je inhibitor protein kinaze specifičan za ciklin-ovisnu kinazu 4 (CDK4) s potencijalnim antineoplastičnim djelovanjem. Inhibitor CDK4 P1446A-05 specifično inhibira G1-S fazni prijelaz posredovan CDK4, zaustavljanje staničnog ciklusa i inhibiranje rasta stanica raka. Serin/treonin kinaza CDK4 nalazi se u kompleksu s G1 ciklinima D-tipa i prva je kinaza koja se aktivira nakon mitogene stimulacije, oslobađajući stanice iz stadija mirovanja u stadij ciklusa rasta G1/S; Pokazalo se da kompleksi CDK-ciklin fosforiliraju transkripcijski faktor retinoblastoma (Rb) u ranom G1, istiskujući histon deacetilazu (HDAC) i blokirajući transkripcijsku represiju. |
| CPD100905 | Alvocidib | Alvocidib je sintetski N-metilpiperidinil klorofenil flavonski spoj. Kao inhibitor kinaze ovisne o ciklinu, alvocidib inducira zaustavljanje staničnog ciklusa sprječavanjem fosforilacije kinaza ovisnih o ciklinu (CDK) i regulacijom ekspresije ciklina D1 i D3, što dovodi do zaustavljanja staničnog ciklusa G1 i apoptoze. Ovo sredstvo je također kompetitivni inhibitor aktivnosti adenozin trifosfata. Provjerite postoje li aktivna klinička ispitivanja ili zatvorena klinička ispitivanja s ovim sredstvom. |
| CPD100906 | BS-181 | BS-181 je visoko selektivan CDK inhibitor za CDK7 s IC(50) od 21 nmol/L. Testiranje drugih CDK-ova kao i drugih 69 kinaza pokazalo je da BS-181 inhibira CDK2 samo pri koncentracijama nižim od 1 mikromola/L, pri čemu je CDK2 inhibiran 35 puta manje snažno (IC(50) 880 nmol/L) od CDK7. U stanicama MCF-7, BS-181 je inhibirao fosforilaciju CDK7 supstrata, pospješio zaustavljanje staničnog ciklusa i apoptozu za inhibiciju rasta staničnih linija raka, te pokazao antitumorske učinke in vivo. |
| CPD100907 | Riviciclib | Riviciclib, također poznat kao P276-00, je inhibitor kinaze ovisne o flavonu i ciklinu (CDK) s potencijalnim antineoplastičnim djelovanjem. P276-00 se selektivno veže i inhibira Cdk4/ciklin D1, Cdk1/ciklin B i Cdk9/ciklin T1, serin/treonin kinaze koje imaju ključnu ulogu u regulaciji staničnog ciklusa i stanične proliferacije. Inhibicija ovih kinaza dovodi do zaustavljanja staničnog ciklusa tijekom G1/S prijelaza, što dovodi do indukcije apoptoze i inhibicije proliferacije tumorskih stanica. |
| CPD100908 | MC180295 | MC180295 je visoko selektivan inhibitor CDK9 (IC50 = 5 nM). (MC180295 ima široku aktivnost protiv raka in vitro i učinkovit je u modelima raka in vivo. Dodatno, inhibicija CDK9 senzibilizira na inhibitor imunološke kontrolne točke α-PD-1 in vivo, što ga čini izvrsnom metom za epigenetsku terapiju raka. |
| 1073485-20-7 | LDC000067 | LDC000067 je snažan i selektivan inhibitor CDK9. LDC000067 inhibirao je in vitro transkripciju na ATP-kompetitivni način i ovisan o dozi. Profiliranje ekspresije gena stanica tretiranih s LDC000067 pokazalo je selektivnu redukciju kratkotrajnih mRNA, uključujući važne regulatore proliferacije i apoptoze. Analiza de novo sinteze RNA sugerira široku pozitivnu ulogu CDK9. Na molekularnoj i staničnoj razini, LDC000067 je reproducirao učinke karakteristične za inhibiciju CDK9 kao što je pojačano pauziranje RNA polimeraze II na genima i, što je najvažnije, indukcija apoptoze u stanicama raka. LDC000067 inhibira P-TEFb-ovisnu in vitro transkripciju. Inducira apoptozu in vitro i in vivo u kombinaciji s BI 894999. |
| CPD100910 | SEL120-34A | SEL120-34A je snažan i selektivan CDK8 inhibitor aktivan u AML stanicama s visokim razinama serinske fosforilacije STAT1 i STAT5 transaktivacijskih domena. EL120-34A inhibira fosforilaciju STAT1 S727 i STAT5 S726 u stanicama raka in vitro. Dosljedno, regulacija transkripcije ovisne o STATs i NUP98-HOXA9 opažena je kao dominantan mehanizam djelovanja in vivo. |
| CPD100501 | UNC2541 | UNC2541 je moćan i MerTK-specifičan inhibitor koji pokazuje sub-mikromolarnu inhibicijsku aktivnost u ELISA testu na bazi stanica. Osim toga, rendgenska struktura MerTK proteina u kompleksu s 11 razriješena je kako bi se pokazalo da se ti makrocikli vežu u MerTK ATP džepu. UNC2541 pokazao je IC50 MerTH=4,4 nM; IC50 AXL = 120 nM; IC50 TYRO3 = 220 nM; IC50 FLT3 = 320 nM. |
| CPD100745 | RU-302 | RU-302 je novi pan-tam inhibitor, blokira sučelje između tam ig1 ektodomene i gas6 lg domene, snažno inhibirajući axl reporterske stanične linije i native tam receptorske stanične linije raka |
| CPD100744 | R916562 | |
| CPD100743 | Ningetinib-tosilat | CT-053, također poznat kao DE-120, inhibitor je VEGF i PDGF potencijalno za liječenje vlažne degeneracije makule povezane sa starenjem. |
| CPD100742 | SGI-7079 | SGI-7079 je snažan i selektivan Axl inhibitor s potencijalnim djelovanjem protiv raka. SGI-7079 je učinkovito inhibirao Axl aktivaciju u prisutnosti egzogenog Gas6 liganda. SGI-7079 je inhibirao rast tumora na način ovisan o dozi. Axl je potencijalna terapijska meta za prevladavanje otpornosti na inhibitore EGFR. |
| CPD100741 | 2-D08 | 2-D08 je sintetski flavon koji inhibira sumoilaciju. 2-D08 pokazao je antiagregacijski i neuroprotektivni učinak |
| CPD100740 | Dubermatinib | Dubermatinib, također poznat kao TP-0903, snažan je i selektivan inhibitor AXL-a. TP-0903 inducira masivnu apoptozu u CLL B stanicama s LD50 vrijednostima nanomolarnih raspona. Kombinacija TP-0903 s inhibitorima BTK povećava apoptozu B-stanica CLL-a. Prekomjerna ekspresija AXL-a je tema koja se ponavlja u više tipova tumora koji su stekli otpornost na različite agense. Liječenje stanica raka s TP-0903 preokreće mezenhimalni fenotip u više modela i senzibilizira stanice raka na liječenje drugim ciljanim agensima. Primjena TP-0903 kao pojedinačnog sredstva ili u kombinaciji s inhibitorima BTK može biti učinkovita u liječenju bolesnika s KLL-om. |
| CPD100739 | NPS-1034 | NPS-1034 je novi MET inhibitor, koji inhibira aktivirani MET receptor i njegove konstitutivno aktivne mutante. NPS-1034, inhibira različite konstitutivno aktivne mutirane oblike MET kao i HGF-aktivirani divlji tip MET. NPS-1034 inhibirao je proliferaciju stanica koje izražavaju aktivirani MET i pospješio regresiju tumora nastalih iz takvih stanica u modelu mišjeg ksenotransplantata putem antiangiogenih i proapoptotskih djelovanja. NPS-1034 je također inhibirao HGF-stimuliranu aktivaciju MET signalizacije u prisutnosti ili odsutnosti seruma. Značajno je da je NPS-1034 inhibirao tri MET varijante koje su otporne na MET inhibitore SU11274, NVP-BVU972 i PHA665752. |
| CPD100738 | Glesatinib | Glesatinib, također poznat kao MGCD-265, oralno je bioraspoloživ, male molekule, višeciljani inhibitor tirozin kinaze s potencijalnim antineoplastičnim djelovanjem. MGCD265 veže se i inhibira fosforilaciju nekoliko receptorskih tirozin kinaza (RTK), uključujući c-Met receptor (receptor faktora rasta hepatocita); Tek/Tie-2 receptor; receptor vaskularnog endotelnog faktora rasta (VEGFR) tipa 1, 2 i 3; i receptor 1 koji stimulira makrofage (MST1R ili RON). |
