LDC000067

Kemijski naziv:

3-[[6-(2-metoksifenil)-4-pirimidinil]amino]benzenmetansulfonamid

SMILES kod:

O=S(CC1=CC=CC(NC2=NC=NC(C3=CC=CC=C3OC)=C2)=C1)(N)=O

InChi kod:

InChI=1S/C18H18N4O3S/c1-25-17-8-3-2-7-15(17)16-10-18(21-12-20-16)22-14-6 -4-5-13(9-14)11-26(19,23)24/h2-10,12H,11H2,1H3,(H2,19,23,24)(H,20,21,22)

InChi ključ:

GGQCIOOSELPMBB-UHFFFAOYSA-N

ključna riječ:

LDC000067; LDC-000067; LDC 000067

Topljivost: 

Skladištenje: 

Opis:

LDC000067 je snažan i selektivan inhibitor CDK9. LDC000067 inhibirao je in vitro transkripciju na ATP-kompetitivni način i ovisan o dozi. Profiliranje ekspresije gena stanica tretiranih s LDC000067 pokazalo je selektivnu redukciju kratkotrajnih mRNA, uključujući važne regulatore proliferacije i apoptoze. Analiza de novo sinteze RNA sugerira široku pozitivnu ulogu CDK9. Na molekularnoj i staničnoj razini, LDC000067 je reproducirao učinke karakteristične za inhibiciju CDK9 kao što je pojačano pauziranje RNA polimeraze II na genima i, što je najvažnije, indukcija apoptoze u stanicama raka. LDC000067 inhibira P-TEFb-ovisnu in vitro transkripciju. Inducira apoptozu in vitro i in vivo u kombinaciji s BI 894999.

Cilj: CDK9