| CAT br. | Naziv proizvoda | Opis |
| CPD100616 | Emricasan | Emricasan, također poznat kao IDN 6556 i PF 03491390, prvi je inhibitor kaspaze u kliničkim ispitivanjima za liječenje bolesti jetre. Emricasan (IDN-6556) smanjuje oštećenje jetre i fibrozu u mišjem modelu nealkoholnog steatohepatitisa. IDN6556 olakšava presađivanje rubne mase otočića u modelu autotransplantacije svinjskih otočića. Oralni IDN-6556 može smanjiti aktivnost aminotransferaze u bolesnika s kroničnim hepatitisom C. Oralno primijenjen PF-03491390 zadržava se u jetri dulje vrijeme uz nisku sistemsku izloženost, ispoljavajući hepatoprotektivni učinak protiv alfa-fas-inducirane ozljede jetre u mišjem modelu . |
| CPD100615 | Q-VD-Oph | QVD-OPH, također poznat kao kinolin-Val-Asp-difluorofenoksimetilketon, inhibitor je kaspaze širokog spektra sa snažnim antiapoptotskim svojstvima. Q-VD-OPh sprječava neonatalni moždani udar kod štakora P7: uloga spola. Q-VD-OPh ima antileukemijske učinke i može djelovati s analozima vitamina D kako bi se povećala signalizacija HPK1 u AML stanicama. Q-VD-OPh smanjuje apoptozu izazvanu traumom i poboljšava oporavak funkcije stražnjih udova kod štakora nakon ozljede leđne moždine |
| CPD100614 | Z-DEVD-FMK | Z-DEVD-fmk je za stanice permeabilan, ireverzibilan inhibitor kaspaze-3. Kaspaza-3 je proteaza specifična za cisteinil aspartat koja igra središnju ulogu u apoptozi. |
| CPD100613 | Z-IETD-FMK | MDK4982, također poznat kao Z-IETD-FMK, snažan je, za stanice propustljiv, ireverzibilni inhibitor kaspaze-8 i granzima B. Inhibitor kaspaze-8 II kontrolira biološku aktivnost kaspaze-8. MDK4982 učinkovito inhibira apoptozu izazvanu virusom influence u HeLa stanicama. MDK4982 također inhibira granzim B. MDK4982 ima CAS#210344-98-2. |
| CPD100612 | Z-VAD-FMK | Z-VAD-FMK je za stanice permeabilan, ireverzibilan inhibitor pan-kaspaze. Z-VAD-FMK inhibira procesiranje kaspaze i indukciju apoptoze u tumorskim stanicama in vitro (IC50 = 0,0015 - 5,8 mM). |
| CPD100611 | Belnacasan | Belnacasan, također poznat kao VX-765, dizajniran je za inhibiciju kaspaze, enzima koji kontrolira stvaranje dvaju citokina, IL-1b i IL-18. Pokazalo se da VX-765 inhibira akutne napadaje u pretkliničkim modelima. Osim toga, VX-765 je pokazao aktivnost u pretkliničkim modelima kronične epilepsije. VX-765 je doziran u preko 100 pacijenata u kliničkim ispitivanjima faze I i faze IIa koja se odnose na druge bolesti, uključujući 28-dnevno kliničko ispitivanje faze IIa na pacijentima s psorijazom. Završio je fazu liječenja faze IIa kliničkog ispitivanja VX-765 u koje je uključeno približno 75 pacijenata s epilepsijom otpornom na liječenje. Dvostruko slijepo, randomizirano, placebom kontrolirano kliničko ispitivanje osmišljeno je za procjenu sigurnosti, podnošljivosti i kliničke aktivnosti VX-765. |
| CPD100610 | Maravirok | Maravirok je antivirusni, moćan, nekompetitivni antagonist CKR-5 receptora koji inhibira vezanje proteina omotača virusa HIV-a gp120. Maravirok inhibira MIP-1β-stimulirano vezanje γ-S-GTP na HEK-293 stanične membrane, što ukazuje na njegovu sposobnost da inhibira kemokinski ovisnu stimulaciju GDP-GTP izmjene na proteinskom kompleksu CKR-5/G. Maravirok također inhibira nizvodni događaj intracelularne redistribucije kalcija izazvane kemokinima. |
| CPD100609 | Resatorvid | Resatorvid, također poznat kao TAK-242, je stanično propusni inhibitor TLR4 signalizacije, blokirajući LPS-induciranu proizvodnju NO, TNF-α, IL-6 i IL-1β u makrofagima s IC50 vrijednostima od 1-11 nM. Resatorvid se selektivno veže za TLR4 i ometa interakcije između TLR4 i njegovih adapterskih molekula. Resatorvid pruža neuroprotekciju kod eksperimentalne traumatske ozljede mozga: implikacije u liječenju ozljede mozga kod ljudi |
| CPD100608 | ASK1-Inhibitor-10 | Inhibitor ASK1 10 je oralno bioraspoloživi inhibitor kinaze 1 koja regulira signal apoptoze (ASK1). Selektivan je za ASK1 u odnosu na ASK2, kao i za MEKK1, TAK-1, IKKβ, ERK1, JNK1, p38α, GSK3β, PKCθ i B-RAF. Inhibira streptozotocinom inducirana povećanja fosforilacije JNK i p38 u INS-1 β stanicama gušterače na način ovisan o koncentraciji. |
| CPD100607 | K811 | K811 je inhibitor specifičan za ASK1 koji produljuje preživljenje u mišjem modelu amiotrofične lateralne skleroze. K811 je učinkovito spriječio staničnu proliferaciju u staničnim linijama s visokom ekspresijom ASK1 i u GC stanicama s prekomjernom ekspresijom HER2. Liječenje s K811 smanjilo je veličinu tumora ksenografta snižavanjem markera proliferacije. |
| CPD100606 | K812 | K812 je inhibitor specifičan za ASK1 za koji je otkriveno da produljuje preživljenje u mišjem modelu amiotrofične lateralne skleroze. |
| CPD100605 | MSC-2032964A | MSC 2032964A je snažan i selektivan inhibitor ASK1 (IC50 = 93 nM). Blokira fosforilaciju ASK1 i p38 induciranu LPS-om u uzgojenim mišjim astrocitima i suzbija neuroupalu u mišjem EAE modelu. MSC 2032964A je oralno bioraspoloživ i prodire u mozak. |
| CPD100604 | Selonsertib | Selonsertib, također poznat kao GS-4997, oralno je bioraspoloživi inhibitor kinaze 1 (ASK1) koja regulira signal apoptoze, s potencijalnim protuupalnim, antineoplastičnim i antifibrotičnim djelovanjem. GS-4997 cilja i veže se na domenu katalitičke kinaze ASK1 na ATP-kompetitivni način, čime se sprječava njegova fosforilacija i aktivacija. GS-4997 sprječava proizvodnju upalnih citokina, smanjuje ekspresiju gena uključenih u fibrozu, suzbija pretjeranu apoptozu i inhibira staničnu proliferaciju. |
| CPD100603 | MDK36122 | MDK36122, također poznat kao H-PGDS inhibitor I, je inhibitor prostaglandin D sintaze (hematopoetskog tipa). MDK36122 nema kodni naziv i ima CAS#1033836-12-2. Posljednjih 5 znamenki korišteno je za ime radi lakše komunikacije. MDK36122 selektivno blokira HPGDS (IC50s = 0,7 odnosno 32 nM u enzimskim i staničnim analizama) s malom aktivnošću protiv srodnih ljudskih enzima L-PGDS, mPGES, COX-1, COX-2 i 5-LOX. |
| CPD100602 | tepoksalin | Tepoksalin, također poznat kao ORF-20485; RWJ-20485; je inhibitor 5-lipoksigenaze potencijalno za liječenje astme, osteoartritisa (OA). Tepoksalin ima in vivo inhibicijsko djelovanje protiv COX-1, COX-2 i 5-LOX kod pasa u trenutno odobrenoj preporučenoj dozi. Tepoksalin inhibira upalu i mikrovaskularnu disfunkciju izazvanu zračenjem abdomena u štakora. Tepoksalin pojačava aktivnost antioksidansa, pirolidin ditiokarbamata, u ublažavanju apoptoze izazvane faktorom nekroze tumora alfa u stanicama WEHI 164. |
| CPD100601 | Tenidap | Tenidap, također poznat kao CP-66248, inhibitor je COX/5-LOX i kandidat za protuupalni lijek koji modulira citokine koji je Pfizer razvijao kao obećavajući potencijalni tretman za reumatoidni artritis, ali Pfizer je zaustavio razvoj nakon što je odbijeno odobrenje za stavljanje u promet od strane FDA 1996. godine zbog toksičnosti za jetru i bubrege, što je pripisano metabolitima lijeka s tiofenskim dijelom koji je uzrokovao oksidativno oštećenje. |
| CPD100600 | PF-4191834 | PF-4191834 je novi, jaki i selektivni neredoks inhibitor 5-lipoksigenaze učinkovit kod upale i boli. PF-4191834 pokazuje dobru potentnost u testovima na bazi enzima i stanica, kao i u štakorskom modelu akutne upale. Rezultati enzimske analize pokazuju da je PF-4191834 snažan inhibitor 5-LOX, s IC(50) = 229 +/- 20 nM. Nadalje, pokazao je približno 300 puta veću selektivnost za 5-LOX u odnosu na 12-LOX i 15-LOX i ne pokazuje aktivnost prema enzimima ciklooksigenaze. Dodatno, PF-4191834 inhibira 5-LOX u ljudskim krvnim stanicama, s IC(80) = 370 +/- 20 nM. |
| CPD100599 | MK-886 | MK-886, također poznat kao L 663536, je antagonist leukotriena. To može izvesti blokiranjem proteina koji aktivira 5-lipoksigenazu (FLAP), čime inhibira 5-lipoksigenazu (5-LOX) i može pomoći u liječenju ateroskleroze. MK-886 inhibira aktivnost ciklooksigenaze-1 i potiskuje agregaciju trombocita. MK-886 izaziva promjene u staničnom ciklusu i povećava apoptozu nakon fotodinamičke terapije hipericinom. MK-886 pojačava diferencijaciju i apoptozu induciranu faktorom tumorske nekroze alfa. |
| CPD100598 | L-691816 | L 691816 je snažan inhibitor 5-LO reakcije i in vitro i u nizu in vivo modela. |
| CPD100597 | CMI-977 | CMI-977, također poznat kao LPD-977 i MLN-977, snažan je inhibitor 5-lipoksigenaze koji intervenira u proizvodnji leukotriena i trenutno se razvija za liječenje kronične astme. CMI-977 inhibira staničnu upalu 5-lipoksigenaze (5-LO) kako bi blokirao stvaranje leukotriena, koji igraju ključnu ulogu u pokretanju bronhijalne astme. |
| CPD100596 | CJ-13610 | CJ-13610 je oralno aktivni inhibitor 5-lipoksigenaze (5-LO). CJ-13610 inhibira biosintezu leukotriena B4 i regulira ekspresiju IL-6 mRNA u makrofazima. Učinkovit je u pretkliničkim modelima boli. |
| CPD100595 | BRP-7 | BRP-7 je inhibitor 5-LO aktivirajućeg proteina (FLAP). |
| CPD100594 | TT15 | TT15 je agonist GLP-1R. |
| CPD100593 | VU0453379 | VU0453379 je pozitivni alosterički modulator (PAM) receptora peptida 1 nalik glukagonu koji prodire u CNS (GLP-1R) |
