पीक्यूआर530

रासायनिक नाम:

(एस)-4-(डिफ्लुओरोमेथाइल)-5-(4-(3-मिथाइलमोर्फोलिनो)-6-मॉर्फोलिनो-1,3,5-ट्रायज़िन-2-वाईएल)पाइरिडिन-2-एमाइन

मुस्कान कोड:

NC1=NC=C(C2=NC(N3[C@@H](C)COCC3)=NC(N4CCOCC4)=N2)C(C(F)F)=C1

इनची कोड:

InChI=1S/C18H23F2N7O2/c1-11-10-29-7-4-27(11)18-24-16(13-9-22-14(21)8-12(13)15(19)20) 23-17(25-18)26-2-5-28-6-3-26/h8-9,11,15H,2-7,10H2,1H3,(H2,21,22)/t11-/m0 /एस1

इनची कुंजी:

SYKBZXMKAPICSO-NSHDSACASA-एन

कीवर्ड:

पीक्यूआर530, पीक्यूआर-530, पीक्यूआर 530, 1927857-61-1

घुलनशीलता:डीएमएसओ में घुलनशील

भंडारण:अल्पावधि (दिनों से सप्ताहों) के लिए 0 - 4°C, या लंबी अवधि (महीनों) के लिए -20°C।

विवरण:

PQR530 एक अत्यधिक शक्तिशाली डुअल पैन-PI3K/mTORC1/2 अवरोधक है। PQR530 ने 0.07 µM के IC50 मान के साथ प्रोटीन काइनेज B (PKB, pSer473) और राइबोसोमल प्रोटीन S6 (pS6, pSer235/236) फॉस्फोराइलेशन को रोक दिया। PQR530 ने किनेसेस के एक विस्तृत पैनल पर उत्कृष्ट चयनात्मकता दिखाई, साथ ही असंबंधित रिसेप्टर एंजाइमों और आयन चैनलों की तुलना में उत्कृष्ट चयनात्मकता दिखाई। इसके अलावा, PQR530 ने कैंसर कोशिका वृद्धि को रोकने के लिए 44 कैंसर कोशिका रेखाओं (NTRC OncolinesTM) के एक पैनल में क्षमता प्रदर्शित की (GI50 के लिए औसत मान 426 nM)। चूहों पर PQR530 के मौखिक अनुप्रयोग के परिणामस्वरूप खुराक-आनुपातिक PK प्राप्त हुआ और अच्छी मौखिक जैवउपलब्धता और उत्कृष्ट मस्तिष्क प्रवेश का प्रदर्शन हुआ।

लक्ष्य: PI3K/mTOR