GLPG0187

Ainm Ceimigeach:

(S)-3-((2,5-dimethyl-6-(4-(5,6,7,8-tetrahydro-1,8-naphthyridin-2-il)piperidin-1-il)pyrimidin-4-) yl) amino)-2-((4-methoxyphenyl)sulfonamido) propanoic acid

Còd SMILES:

O=C(O)[C@H](CNC1=NC(C)=NC(N2CCC(C3=NC4=C(CCCN4)C=C3)CC2)=C1C)NS(=O)(C5=CC= C(OC)C=C5)=O

Còd InChi:

InChI=1S/C29H37N7O5S/c1-18-26(31-17-25(29(37)38)35-42(39,40)23-9-7-22(41-3)8-10-23) 32-19(2)33-28(18)36-15-12-20(13) -16-36)24-11-6-21-5-4-14-30-27(21)34-24/h6-11,20,25,35H,4-5,12-17H2,1-3H3 ,(H,30,34)(H,37,38)(H,31,32,33)/t25-/m0/s1

iuchair InChi:

CXHCNOMGODVIKB-VWLOTQADSA-N

Facal-luirg:

GLPG0187, GLPG-0187, GLPG 0187, 1320346-97-1

Solubility:Soluble ann an DMSO

Stòradh:0 - 4 ° C airson geàrr-ùine (làithean gu seachdainean), no -20 ° C airson ùine fhada (mìosan).

Tuairisgeul:

Ann am measadh ìre cruaidh, tha GLPG0187 a’ sealltainn roghnachas airson grunn ghlacadairean integrin RGD le IC50s de 1.3, 3.7, 2.0, 1.4, 1.2, 7.7 nM airson αvβ1, αvβ3, αvβ5, αβ, 6, β, agus 5 tha 1. Tha GLPG0187 na neach-dìon làidir air ath-fhilleadh cnàimh osteoclastic agus angiogenesis. Bidh làimhseachadh le dòs GLPG0187 gu h-eisimeileach ag àrdachadh a’ cho-mheas E-cadherin / vimentin, a’ toirt na ceallan mar phenotype nas epithelial, sessile. Bidh dòs GLPG0187 gu h-eisimeileach a’ lughdachadh meud fo-shluagh àrd aldehyde dehydrogenase de cheallan aillse prostate[1]. Bidh làimhseachadh GLPG0187 a’ leantainn gu cruinneachadh cheallan agus bearradh. Tha GLPG0187 a’ nochdadh lùghdachadh mòr an urra ri dòsan ann an imrich cealla tumhair. Tha GLPG0187 aig a h-uile dùmhlachd gu mòr a’ lughdachadh iomadachadh cealla[2].

Targaid: αvβ1