CPDB0157 | BI-847325 | Tha BI-847325 na neach-dìon dà-roghnach MEK / Aurora kinase le luachan IC50 de 3, 25, 15, 25, agus 4 nM airson X. laevis Aurora B, Aurora daonna A agus Aurora C, agus MEK1 daonna agus MEK2, fa leth. Faodaidh e casg a chuir air fàs agus mairsinn an dà chuid loidhnichean cealla melanoma a tha an aghaidh làimhseachadh agus drogaichean, a’ lughdachadh faireachdainn MEK agus Mcl-1 agus aig an aon àm a’ meudachadh faireachdainn pròtain pro-apoptotic Bim. Aig 70 mg / kg, bidh BI-847325 a ’toirt a-steach apoptosis ann an melanoma xenografted xenografted ann an làimhseachadh naive agus an aghaidh dhrogaichean in vivo. |