CAT # | Ainm toraidh | Tuairisgeul |
CPD100573 | PF-05175157 | Tha PF-05175157 na neach-dìon cumhachdach agus roghnach an dà chuid acetyl-CoA carboxylase isoform ACC1 a tha suidhichte sa mhòr-chuid ann an òr agus maothran adipose agus isoform ACC2 làmh an uachdair ann am fèithean cnàimhneach agus cridhe, le luachan IC50 de 27 nM agus 33 nM, fa leth. Bidh luchd-bacadh ACC a’ bacadh de novo lipogenesis agus ag àrdachadh β-oxidation de dh’ aigéid shailleil slabhraidh fhada le comas airson làimhseachadh tinneas an t-siùcair seòrsa 2, steatosis hepatic, agus aillse. |
CPD100572 | ND-646 | Tha ND-646 na neach-dìon allosteric de na h-enzyman ACC ACC1 agus ACC2 a chuireas casg air lughdachadh fo-aonad ACC - gus synthesis searbhag geir a chumail fodha in vitro agus in vivo. Chuir làimhseachadh leantainneach ND-646 de xenograft agus modalan luchag le einnsean ginteil de NSCLC bacadh air fàs tumhair. Nuair a chaidh a thoirt seachad mar aon àidseant no ann an co-bhonn ris a’ charboplatin dhrogaichean àbhaisteach-cùraim, chuir ND-646 stad gu mòr air fàs tumhair sgamhain anns an Kras; Trp53-/- (ris an canar cuideachd KRAS p53) agus Kras; Stk11-/ - ( ris an canar cuideachd KRAS Lkb1) modalan luch de NSCLC. Bha ND-646 air èifeachdas àrdachadh nuair a chaidh a chur còmhla ri carboplatin, pàirt cumanta de riaghailtean ceimotherapeutic a chaidh a chleachdadh gus NSCLC daonna a làimhseachadh. |
CPD100571 | CP-640186 | Tha CP-640186 na neach-dìon làidir de ACCan mamalan agus faodaidh e cuideam bodhaig a lughdachadh agus cugallachd insulin ann am beathaichean deuchainn a leasachadh. O chionn ghoirid chaidh sealltainn gu bheil CP-640186 na neach-dìon làidir de isoforms de ACCan mamail le luachan IC50 timcheall air 55 nM. Is e seo an-dràsta an aon neach-dìon làidir a chaidh aithris air ACCan mamalan. Ann an cultaran cealla a bharrachd air ann am modalan bheathaichean, faodaidh CP-640186 ìrean malonyl-CoA clò a lughdachadh, casg a chuir air biosynthesis searbhag geir, agus oxidation searbhag geir a bhrosnachadh. Nas cudromaiche, faodaidh CP-640186 meud saill corp agus cuideam bodhaig a lughdachadh, agus mothachadh insulin adhartachadh, a’ dearbhadh ACCn mar thargaidean airson drogaichean an-aghaidh reamhrachd agus antidiabetes. |
CPD1592 | ND-630 | Tha ND-630 na neach-dìon acetyl-CoA carboxylase (ACC); a’ bacadh ACC1 agus ACC2 daonna le luachan IC50 de 2.1 agus 6.1 nM, fa leth. |