| CAT # | Ainm toraidh | Tuairisgeul |
| CPD2809 | AMG-510 | Tha AMG-510 na neach-dìon covalent KRAS G12C cumhachdach. Bidh AMG-510 a’ cuimseachadh gu roghnach air an mutant KRAS p.G12C, an dàrna cuid aig ìre DNA, RNA no pròtain, agus a’ casg, tro dhòigh nach eil air a shoilleireachadh fhathast, a bhith a’ cur an cèill agus/no a’ comharrachadh cealla tumhair tron KRAS p.G12C mutant. Dh’ fhaodadh seo bacadh a chur air fàs ann an KRAS p.G12C - a’ cur an cèill ceallan tumhair |
| CPD100230 | JBJ-04-125-02 R-isomer | |
| CPD102300 | S-55746 | |
| CPD101235 | diABZI STING agonist-1 trihydrochloride | diABZI STING agonist-1 (trihydrochloride) na bhrosnachadh roghnach de agonist gabhadair ginean interferon (STING), le EC50s de 130, 186 nM airson daonna agus luchag, fa leth. |
| CPD101234 | diABZI STING agonist-1 (Tautomerism) | diABZI STING agonist-1 Tha Tautomerism (compound 3) na bhrosnachadh roghnach de agonist receptor interferon genes (STING), le EC50s de 130, 186 nM airson daonna agus luchag, fa leth. |
| CPD101233 | diABZI STING agonist-1 | Tha diABZI STING agonist-1 na bhrosnachadh roghnach de agonist receptor interferon genes (STING), le EC50s de 130, 186 nM airson daonna agus luchag, fa leth. |
| CPD101232 | Sting agonist-4 | Tha STING agonist-4 na neach-brosnachaidh de neach-gabhail gabhadair Interferon Genes (STING) le seasmhach bacaidh follaiseach (IC50) de 20 nM. Tha STING agonist-4 na stuth stèidhichte air amidobenzimidazole (ABZI) co-cheangailte ri co-chothromachd gus ABZIs (diABZIs) ceangailte a chruthachadh le ceangal nas fheàrr ri STING agus gnìomh ceallach. |
| CPD101231 | Sting agonist-3 | Tha STING agonist-3, air a thoirt a-mach à patent WO2017175147A1 (eisimpleir 10), na agonist STING beag-molecule roghnach agus neo-nucleotide le pEC50 agus pIC50 de 7.5 agus 9.5, fa leth. Tha buaidh seasmhach an-aghaidh tumhair aig STING agonist-3 agus comas air leth airson làimhseachadh aillse a leasachadh |
| CPD100904 | Voruciclib | Tha Voruciclib, ris an canar cuideachd P1446A-05, na neach-dìon pròtain kinase gu sònraichte airson an kinase 4 (CDK4) a tha an urra ri cyclin le gnìomhachd antineoplastic a dh’ fhaodadh a bhith ann. Tha bacadh CDK4 P1446A-05 gu sònraichte a’ cur bacadh air eadar-ghluasad ìre G1-S le meadhan CDK4, a’ cur stad air baidhsagal cealla agus a’ cur bacadh air fàs cealla aillse. Tha an serine / threonine kinase CDK4 air a lorg ann an toinnte le rothaichean seòrsa D G1 agus is e a’ chiad kinase a chaidh a chuir an gnìomh air brosnachadh mitogenic, a ’leigeil a-mach ceallan bho ìre sàmhach gu ìre rothaireachd fàis G1 / S; Thathas air sealltainn gu bheil iom-fhilltean CDK-cyclin a 'fosphorylate am bàillidh tar-sgrìobhaidh retinoblastoma (Rb) ann an G1 tràth, a' cur an àite histone deacetylase (HDAC) agus a 'cur bacadh air ath-sgrìobhadh tar-sgrìobhaidh. |
| CPD100905 | Albhocidib | Tha Alvocidib na stuth synthetigeach N-methylpiperidinyl chlorophenyl flavone. Mar neach-dìon kinase a tha an urra ri cyclin, bidh alvocidib a’ toirt a-steach grèim cearcall cealla le bhith a’ cur casg air fosphorylation de kinases a tha an urra ri cyclin (CDKs) agus le bhith a’ riaghladh abairt Cyclin D1 agus D3 sìos, a’ leantainn gu grèim cearcall cealla G1 agus apoptosis. Tha an neach-ionaid seo cuideachd na neach-dìon farpaiseach de ghnìomhachd adenosine triphosphate. Thoir sùil airson deuchainnean clionaigeach gnìomhach no deuchainnean clionaigeach dùinte a’ cleachdadh an àidseant seo. |
| CPD100906 | BS-181 | Tha BS-181 na neach-dìon CDK air leth roghnach airson CDK7 le IC (50) de 21 nmol / L. Sheall deuchainnean CDK eile a bharrachd air kinases 69 eile nach do chuir BS-181 bacadh air CDK2 ach aig dùmhlachdan nas ìsle na 1 micromol / L, le CDK2 air a bhacadh 35-fold nas lugha de chumhachd (IC (50) 880 nmol / L) na CDK7. Ann an ceallan MCF-7, chuir BS-181 bacadh air fosphorylation de fho-stratan CDK7, bhrosnaich e grèim cearcall cealla agus apoptosis gus casg a chuir air fàs loidhnichean cealla aillse, agus sheall e buaidhean antitumor in vivo. |
| CPD100907 | Riviciclib | Tha Riviciclib, ris an canar cuideachd P276-00, na neach-dìon kinase flavone agus cyclin (CDK) le gnìomhachd antineoplastic a dh’ fhaodadh a bhith ann. Bidh P276-00 gu roghnach a ’ceangal agus a’ bacadh Cdk4 / cyclin D1, Cdk1 / cyclin B agus Cdk9 / cyclin T1, kinases serine / threonine aig a bheil prìomh dhleastanasan ann an riaghladh cearcall cealla agus iomadachadh cealla. Bidh casg air na kinases sin a’ leantainn gu grèim cearcall cealla rè eadar-ghluasad G1 / S, agus mar sin a’ leantainn gu inntrigeadh apoptosis, agus casg air iomadachadh cealla tumhair. |
| CPD100908 | MC180295 | Tha MC180295 na neach-dìon CDK9 air leth roghnach (IC50 = 5 nM). (Tha gnìomhachd farsaing an-aghaidh aillse in vitro aig MC180295 agus tha e èifeachdach ann am modalan aillse in vivo. A bharrachd air an sin, tha casg CDK9 a’ mothachadh don neach-dìon puing-dìon α-PD-1 in vivo, ga fhàgail na thargaid sàr-mhath airson leigheas epigenetic aillse. |
| 1073485-20-7 | LDC000067 | Tha LDC000067 na neach-dìon CDK9 cumhachdach agus roghnach. Chuir LDC000067 casg air tar-sgrìobhadh in vitro ann an dòigh farpaiseach ATP agus an urra ri dòsan. Sheall pròifil abairt gine de cheallan air an làimhseachadh le LDC000067 lùghdachadh roghnach de mRNAn geàrr-ùine, a’ toirt a-steach riaghladairean cudromach iomadachadh agus apoptosis. Mhol mion-sgrùdadh air synthesis RNA de novo àite adhartach farsaing aig CDK9. Aig ìre moileciuil agus ceallach, rinn LDC000067 ath-riochdachadh buaidhean a tha àbhaisteach do chasg CDK9 leithid stad nas fheàrr de RNA polymerase II air ginean agus, nas cudromaiche, inntrigeadh apoptosis ann an ceallan aillse. Tha LDC000067 a’ cur bacadh air tar-sgrìobhadh in vitro a tha an urra ri P-TEFb. A’ toirt a-steach apoptosis in vitro agus in vivo ann an co-bhonn ri BI 894999. |
| CPD100910 | SEL 120-34A | Tha SEL120-34A na neach-dìon CDK8 cumhachdach agus roghnach a tha gnìomhach ann an ceallan AML le ìrean àrda de fosphorylation serine de raointean tar-ghnìomhachaidh STAT1 agus STAT5. Tha EL120-34A a’ cur bacadh air fosphorylation de STAT1 S727 agus STAT5 S726 ann an ceallan aillse in vitro. Gu cunbhalach, thathas air a bhith a’ cumail smachd air tar-sgrìobhadh an urra ri STATs- agus NUP98-HOXA9- mar phrìomh dhòigh gnìomh ann am vivo. |
| CPD100501 | UNC2541 | Tha UNC2541 na neach-dìon làidir agus sònraichte MerTK a tha a’ taisbeanadh gnìomhachd bacaidh fo-mhicromolar anns an ELISA stèidhichte air cealla. A bharrachd air an sin, chaidh structar X-ray de phròtain MerTK ann an iom-fhillte le 11 a rèiteachadh gus sealltainn gu bheil na macrocycles sin a’ ceangal ann am pòcaid MerTK ATP. Sheall UNC2541 IC50 MerTH=4.4 nM; IC50 AXL = 120 nM; IC50 TYRO3 = 220 nM; IC50 FLT3 = 320 nM. |
| CPD100745 | RU-302 | Tha RU-302 na neach-dìon pan-tam ùr-nodha, a ’cur bacadh air an eadar-aghaidh eadar tam ig1 ectodomain agus gas6 lg domain, gu làidir a’ bacadh loidhnichean cealla neach-aithris axl agus loidhnichean cealla aillse gabhadan tam dùthchasach |
| CPD100744 | R916562 | |
| CPD100743 | Ningetinib-Tosylate | Tha CT-053, ris an canar cuideachd DE-120, na neach-dìon VEGF agus PDGF a dh’ fhaodadh a bhith ann airson làimhseachadh crìonadh macular fliuch co-cheangailte ri aois. |
| CPD100742 | SGI-7079 | Tha SGI-7079 na neach-dìon Axl cumhachdach agus roghnach le gnìomhachd an aghaidh aillse. Chuir SGI-7079 bacadh èifeachdach air gnìomhachd Axl an làthair ligand Gas6 exogenous. Chuir SGI-7079 bacadh air fàs tumhair ann an dòigh a bha an urra ri dòsan. Tha Axl na thargaid teirpeach a dh’ fhaodadh a bhith ann airson faighinn thairis air strì an aghaidh EGFR. |
| CPD100741 | 2-D08 | Is e blas synthetigeach a th’ ann an 2-D08 a chuireas casg air sumoylation. Sheall 2-D08 buaidh anti-aggregatory agus neuroprotective |
| CPD100740 | Dubrmatinib | Tha Dubermatinib, ris an canar cuideachd TP-0903, na neach-dìon AXL cumhachdach agus roghnach. Bidh TP-0903 a’ toirt a-steach apoptosis mòr ann an ceallan CLL B le luachan LD50 de raointean nanomolar. Tha cothlamadh de TP-0903 le luchd-dìon BTK a’ cur ris an overexpression CLL B-cell apoptosis AXL na chuspair a tha a’ nochdadh a-rithist ann an grunn sheòrsaichean tumhair a tha air seasamh an aghaidh diofar riochdairean. Bidh làimhseachadh cheallan aillse le TP-0903 a’ tionndadh an phenotype mesenchymal ann an ioma-mhodalan agus a’ mothachadh cheallan aillse gu làimhseachadh le riochdairean cuimsichte eile. Faodaidh rianachd TP-0903 an dàrna cuid mar aon àidseant no còmhla ri luchd-dìon BTK a bhith èifeachdach ann a bhith a’ làimhseachadh euslaintich le CLL. |
| CPD100739 | NPS-1034 | Tha NPS-1034 na neach-dìon MET ùr-nodha, a chuireas casg air an gabhadair MET gnìomhaichte agus na mutants gnìomhach bun-reachdail aige. Tha NPS-1034, a’ bacadh diofar chruthan mutant gnìomhach de MET a bharrachd air MET seòrsa fiadhaich gnìomhaichte HGF. Chuir NPS-1034 bacadh air iomadachadh cheallan a bha a’ cur an cèill MET gnìomhaichte agus bhrosnaich e toirt air ais tumhan a chaidh a chruthachadh bho na ceallan sin ann am modal xenograft luch tro ghnìomhan anti-angiogenic agus pro-apoptotic. Chuir NPS-1034 cuideachd bacadh air gnìomhachd brosnachaidh HGF de chomharran MET an làthair no às aonais serum. Gu sònraichte, chuir NPS-1034 casg air trì caochlaidhean MET a tha an aghaidh luchd-dìon MET SU11274, NVP-BVU972, agus PHA665752. |
| CPD100738 | Glesatinib | Tha Glesatinib, ris an canar cuideachd MGCD-265, na neach-dìon tyrosine kinase bith-ruigsinneach beòil, beag-molecule, ioma-targaid le gnìomhachd antineoplastic a dh’ fhaodadh a bhith ann. Bidh MGCD265 a’ ceangal agus a’ cur bacadh air fosphorylation grunn kinases receptor tyrosine (RTKs), a’ gabhail a-steach an receptor c-Met (gabhadair fàis hepatocyte); an gabhadair Tek/Tie-2; gabhadair factar fàis endothelial falamh (VEGFR) seòrsaichean 1, 2, agus 3; agus an gabhadair 1 a tha brosnachail le macrophage (MST1R no RON). |
