| CAT # | Ainm toraidh | Tuairisgeul |
| CPD100567 | GW501516 | Tha GW501516 na agonist synthetigeach PPARδ-sònraichte a tha a’ nochdadh àrd-dàimh airson PPARδ (Ki = 1.1 nM) le roghainn> 1000 fillte thairis air PPARα agus PPARγ. |
| CPD100566 | GFT 505 | Tha Elafibranor, ris an canar cuideachd GFT-505, na agonist PPARα / δ dùbailte. Elafibranoris ga sgrùdadh an-dràsta airson làimhseachadh ghalaran cardiometabolic a’ toirt a-steach tinneas an t-siùcair, strì an aghaidh insulin, dyslipidemia, agus galar grùthan geir neo-dheoch làidir (NAFLD). |
| CPD100565 | Babhachd | Tha Bavachinina na agonist pan-PPAR nàdarra ùr bho thoradh an luibh traidiseanta Sìneach Malatea scurfpea ìsleachadh glùcois. Tha e a’ sealltainn gnìomhan nas làidire le PPAR-γ na le PPAR-α agus PPAR-β/δ (EC50?=?0.74 μmol/l, 4.00 μmol/l agus 8.07 μmol/l ann an ceallan 293T, fa leth). |
| CPD100564 | Troglitazone | Tha Troglitazone, ris an canar cuideachd CI991, na agonist PPAR cumhachdach. Tha Troglitazone na dhroga antidiabetic agus anti-inflammatory, agus na bhall den chlas dhrogaichean de na thiazolidinediones. Chaidh a thoirt seachad airson euslaintich le tinneas an t-siùcair mellitus seòrsa 2 ann an Iapan Troglitazone, mar an thiazolidinediones eile (pioglitazone agus rosiglitazone), ag obair le bhith a 'cur an gnìomh gabhadairean proliferator peroxisome (PPARs). Tha troglitazone na ligand don dà chuid PPARα agus - nas làidire - PPARγ |
| CPD100563 | Glabridin | Bidh Glabridin, aon de na phytochemicals gnìomhach ann an earrann licorice, a 'ceangal ri agus a' gnìomhachadh an raon ceangail ligand de PPARγ, a bharrachd air an gabhadair làn-fhaid. Tha e cuideachd na modulator dearbhach gabhadair GABAA a’ brosnachadh oxidation searbhag geir agus a’ leasachadh ionnsachadh agus cuimhne. |
| CPD100561 | Pseudoginsenoside-F11 | Tha Pseudoginsenoside F11, toradh nàdarra a lorgar ann an ginseng Ameireaganach ach nach eil ann an ginseng Àisianach, na agonist pàirt PPARγ ùr-nodha. |
| CPD100560 | Besafibrate | Tha Bezafibrate na agonist de receptor alpha gnìomhaichte peroxisome proliferator (PPARalpha) le gnìomhachd antilipidemic. Is e droga fibrate a th’ ann am Bezafibrate a thathar a’ cleachdadh airson làimhseachadh hyperlipidemia. Bidh Bezafibrate a 'lùghdachadh ìrean triglyceride, a' meudachadh ìrean colaistéarol lipoprotein àrd-dùmhlachd, agus a 'lùghdachadh ìrean colaistéarol lipoprotein dùmhlachd iomlan agus ìseal. Tha e gu cumanta air a mhargaidheachd mar Bezalip |
| CPD100559 | GW0742 | Tha GW0742, ris an canar cuideachd GW610742 agus GW0742X na agonist PPARδ/β. GW0742 A’ toirt a-steach aibidh tràth neuronal de neurons cortical post-mitotic. Tha GW0742 a’ cur casg air mòr-fhulangas, inbhe sèid falamh agus oxidative, agus dysfunction endothelial ann an reamhrachd air adhbhrachadh le daithead. Tha buaidhean dìon dìreach aig GW0742 air hypertrophy cridhe ceart. |
| CPD100558 | Pioglitazone | Tha Pioglitazone Hydrochloride na todhar thiazolidinedione a chaidh a mhìneachadh gus buaidhean anti-inflammatory agus antiarteriosclerotic a thoirt gu buil. Tha Pioglitazone air a dhearbhadh gus casg a chuir air sèid coronaidh air adhbhrachadh le L-NAME agus arteriosclerosis agus gus barrachd TNF-α mRNA a thoirt a-mach le leòn mucosal gastric air a bhrosnachadh le aspirin. Tha Pioglitazone Hydrochloride na ghnìomhaiche de PPAR γ |
| CPD100557 | Rosiglitazone | Tha Rosiglitazone na dhroga antidiabetic anns a’ chlas dhrogaichean thiazolidinedione. Bidh e ag obair mar neach-mothachaidh insulin, le bhith a’ ceangal ri gabhadairean PPAR ann an ceallan geir agus a’ dèanamh na ceallan nas mothachaile do insulin. Tha Rosiglitazone na bhall den chlas dhrogaichean thiazolidinedione. Bidh Thiazolidinediones ag obair mar luchd-mothachaidh insulin. Bidh iad a’ lughdachadh glùcois, searbhag geir, agus dùmhlachd fala insulin. Bidh iad ag obair le bhith a’ ceangal ris na gabhadairean peroxisome-gnìomhaichte le proliferator (PPARs). Tha PPARn nam factaran tar-sgrìobhaidh a tha a’ fuireach anns a’ niuclas agus a thèid an cur an gnìomh le ligands leithid thiazolidinediones. Bidh Thiazolidinediones a’ dol a-steach don chill, a’ ceangal ris na gabhadairean niùclasach, agus ag atharrachadh abairt ghinean. |
| CPD100556 | GSK0660 | Tha GSK0660 na antagonist PPARδ roghnach. GSK0660 ath-sgrìobhaidhean 273 air an riaghladh gu eadar-dhealaichte ann an ceallan air an làimhseachadh le TNFα an coimeas ri TNFα a-mhàin. Sheall sgrùdadh slighe mar a chaidh comharran gabhadair cytokine-cytokine a neartachadh. Gu sònraichte, tha GSK0660 a’ cur bacadh air an àrdachadh a th’ air a bhrosnachadh le TNFα de CCL8, chemokine a tha an sàs ann am fastadh leukocyte. Tha GSK0660 a’ bacadh buaidh TNFα air abairtean cytokines a tha an sàs ann am fastadh leukocyte, a’ toirt a-steach CCL8, CCL17, agus CXCL10 agus mar sin dh’ fhaodadh e bacadh a chur air leukostasis retinal air a bhrosnachadh le TNFα. |
| CPD100555 | Oroxin-A | Bidh Oroxin A, pàirt gnìomhach air a sgaradh bhon luibh Oroxylum indicum (L.) Kurz, a 'gnìomhachadh PPARγ agus a' bacadh α-glucosidase, a 'toirt seachad gnìomhachd antioxidant. |
| CPD100546 | AZ-6102 | Tha AZ6102 na neach-dìon cumhachdach TNKS1 / 2 aig a bheil roghnachd 100-fillte an aghaidh enzyman teaghlaich PARP eile agus a ’sealltainn casg slighe 5 nM Wnt ann an ceallan DLD-1. Faodar AZ6102 a dhealbhadh gu math ann am fuasgladh intravenous a tha buntainneach gu clinigeach aig 20 mg / mL, air deagh pharmacokinetics a nochdadh ann an gnèithean ro-chlinigeach, agus a’ sealltainn caco2 ìosal efflux gus dòighean dìon tumhair a sheachnadh. Tha àite cudromach aig an t-slighe canonical Wnt ann an leasachadh embryonic, homeostasis clò inbheach, agus aillse. Faodaidh mùthaidhean germline de ghrunn phàirtean slighe Wnt, leithid Axin, APC, agus ?-catenin, leantainn gu oncogenesis. Tha fios gu bheil casg air fearann catalytic poly (ADP-ribose) polymerase (PARP) de na tankyrases (TNKS1 agus TNKS2) a ’cur bacadh air slighe Wnt tro bhith a’ daingneachadh barrachd Axin. |
| CPD100545 | KRP297 | Tha KRP297, ris an canar cuideachd MK-0767 agus MK-767, na agonist PPAR a dh’ fhaodadh a bhith ann airson làimhseachadh tinneas an t-siùcair seòrsa 2 agus dyslipidemia. Nuair a chaidh a thoirt dha luchagan ob / ob, lughdaich KRP-297 (0.3 gu 10 mg / kg) ìrean glùcois plasma agus insulin agus leasaich e an glacadh 2DG le bacadh insulin ann am fèus soleus ann an dòigh a bha an urra ri dòs. Tha làimhseachadh KRP-297 feumail gus casg a chuir air leasachadh sionndroman diabetic a bharrachd air a bhith a’ lughdachadh còmhdhail glùcois le duilgheadas ann am fèithean cnàimhneach. |
| CPD100543 | Neo-dhreuchdail | Tha Inolitazone, ris an canar cuideachd Efatutazone, CS-7017, agus RS5444, na neach-dìon PAPR-gamma beòil le gnìomhachd antineoplastic a dh’ fhaodadh a bhith ann. Bidh inolitazone a’ ceangal ri agus a’ gnìomhachadh gamma receptor peroxisome-activated proliferation (PPAR-gamma), a dh’ fhaodadh leantainn gu inntrigeadh eadar-dhealachadh cealla tumhair agus apoptosis, a bharrachd air lùghdachadh ann an iomadachadh cealla tumhair. Tha PPAR-gamma na ghlacadair hormona niùclasach agus feart tar-sgrìobhaidh air a ghnìomhachadh le ligand a’ cumail smachd air faireachdainn gine a tha an sàs ann am pròiseasan cealla leithid eadar-dhealachadh, apoptosis, smachd cearcall cealla, carcinogenesis, agus sèid. Thoir sùil airson deuchainnean clionaigeach gnìomhach no deuchainnean clionaigeach dùinte a’ cleachdadh an àidseant seo. (Teasaurus NCI) |
| CPD100541 | GW6471 | Tha GW6471 na antagonist PPAR α (IC50 = 0.24 μ M). Bidh GW6471 a’ neartachadh dàimh ceangail an fhearainn ceangail PPAR α ligand ri pròtanan co-repressor SMRT agus NCoR. |
| CPDD1537 | Lanifibranor | Tha Lanifibranor, ris an canar cuideachd IVA-337, na agonist gabhadairean proliferator-gnìomhaichte peroxisome (PPAR). |
