PQR530

Ainm Ceimigeach:

(S)-4-(difluoromethyl)-5-(4-(3-methylmorpholino)-6-morpholino-1,3,5-triazin-2-yl)pyridin-2-amine

Còd SMILES:

NC1=NC=C(C2=NC(N3[C@H)(C)COCC3)=NC(N4CCOCC4)=N2)C(C(F)F)=C1

Còd InChi:

InChI=1S/C18H23F2N7O2/c1-11-10-29-7-4-27(11)18-24-16(13-9-22-14(21)8-12(13)15(19)20) 23-17(25-18)26-2-5-28-6-3-26/h8-9,11,15H,2-7,10H2,1H3,(H2,21,22)/t11-/m0 /s1

iuchair InChi:

SYKBZXMKAPICSO-NSHDSACASA-N

Facal-luirg:

PQR530, PQR-530, PQR 530, 1927857-61-1

Solubility:Soluble ann an DMSO

Stòradh:0 - 4 ° C airson geàrr-ùine (làithean gu seachdainean), no -20 ° C airson ùine fhada (mìosan).

Tuairisgeul:

Tha PQR530 na inneal-dìon pan-PI3K/mTORC1/2 dùbailte cumhachdach. Chuir PQR530 bacadh air pròtain kinase B (PKB, pSer473) agus fosphorylation pròtain ribosomal S6 (pS6, pSer235/236) le luachan IC50 de 0.07 µM. Sheall PQR530 roghnachas sàr-mhath thairis air pannal farsaing de kinases, a bharrachd air taghadh sàr-mhath an aghaidh enzyman gabhadair neo-cheangailte agus seanalan ian. A bharrachd air an sin, sheall PQR530 comas ann am pannal de 44 loidhnichean cealla aillse (NTRC OncolinesTM) gus casg a chuir air fàs cealla aillse (luach cuibheasach airson GI50 de 426 nM). Mar thoradh air cleachdadh beòil de PQR530 gu luchagan thàinig PK co-roinneil dose agus sheall e bith-ruigsinneachd beòil math agus sàr dhol a-steach don eanchainn.

Targaid: PI3K/mTOR