| CAT # | Ainm toraidh | Tuairisgeul |
| CPD100904 | Voruciclib | Tha Voruciclib, ris an canar cuideachd P1446A-05, na neach-dìon pròtain kinase gu sònraichte airson an kinase 4 (CDK4) a tha an urra ri cyclin le gnìomhachd antineoplastic a dh’ fhaodadh a bhith ann. Tha bacadh CDK4 P1446A-05 gu sònraichte a’ cur bacadh air eadar-ghluasad ìre G1-S le meadhan CDK4, a’ cur stad air baidhsagal cealla agus a’ cur bacadh air fàs cealla aillse. Tha an serine / threonine kinase CDK4 air a lorg ann an toinnte le rothaichean seòrsa D G1 agus is e a’ chiad kinase a chaidh a chuir an gnìomh air brosnachadh mitogenic, a ’leigeil a-mach ceallan bho ìre sàmhach gu ìre rothaireachd fàis G1 / S; Thathas air sealltainn gu bheil iom-fhilltean CDK-cyclin a 'fosphorylate am bàillidh tar-sgrìobhaidh retinoblastoma (Rb) ann an G1 tràth, a' cur an àite histone deacetylase (HDAC) agus a 'cur bacadh air ath-sgrìobhadh tar-sgrìobhaidh. |
| CPD100905 | Albhocidib | Tha Alvocidib na stuth synthetigeach N-methylpiperidinyl chlorophenyl flavone. Mar neach-dìon kinase a tha an urra ri cyclin, bidh alvocidib a’ toirt a-steach grèim cearcall cealla le bhith a’ cur casg air fosphorylation de kinases a tha an urra ri cyclin (CDKs) agus le bhith a’ riaghladh abairt Cyclin D1 agus D3 sìos, a’ leantainn gu grèim cearcall cealla G1 agus apoptosis. Tha an neach-ionaid seo cuideachd na neach-dìon farpaiseach de ghnìomhachd adenosine triphosphate. Thoir sùil airson deuchainnean clionaigeach gnìomhach no deuchainnean clionaigeach dùinte a’ cleachdadh an àidseant seo. |
| CPD100906 | BS-181 | Tha BS-181 na neach-dìon CDK air leth roghnach airson CDK7 le IC (50) de 21 nmol / L. Sheall deuchainnean CDK eile a bharrachd air kinases 69 eile nach do chuir BS-181 bacadh air CDK2 ach aig dùmhlachdan nas ìsle na 1 micromol / L, le CDK2 air a bhacadh 35-fold nas lugha de chumhachd (IC (50) 880 nmol / L) na CDK7. Ann an ceallan MCF-7, chuir BS-181 bacadh air fosphorylation de fho-stratan CDK7, bhrosnaich e grèim cearcall cealla agus apoptosis gus casg a chuir air fàs loidhnichean cealla aillse, agus sheall e buaidhean antitumor in vivo. |
| CPD100907 | Riviciclib | Tha Riviciclib, ris an canar cuideachd P276-00, na neach-dìon kinase flavone agus cyclin (CDK) le gnìomhachd antineoplastic a dh’ fhaodadh a bhith ann. Bidh P276-00 gu roghnach a ’ceangal agus a’ bacadh Cdk4 / cyclin D1, Cdk1 / cyclin B agus Cdk9 / cyclin T1, kinases serine / threonine aig a bheil prìomh dhleastanasan ann an riaghladh cearcall cealla agus iomadachadh cealla. Bidh casg air na kinases sin a’ leantainn gu grèim cearcall cealla rè eadar-ghluasad G1 / S, agus mar sin a’ leantainn gu inntrigeadh apoptosis, agus casg air iomadachadh cealla tumhair. |
| CPD100908 | MC180295 | Tha MC180295 na neach-dìon CDK9 air leth roghnach (IC50 = 5 nM). (Tha gnìomhachd farsaing an-aghaidh aillse in vitro aig MC180295 agus tha e èifeachdach ann am modalan aillse in vivo. A bharrachd air an sin, tha casg CDK9 a’ mothachadh don neach-dìon puing-dìon α-PD-1 in vivo, ga fhàgail na thargaid sàr-mhath airson leigheas epigenetic aillse. |
| 1073485-20-7 | LDC000067 | Tha LDC000067 na neach-dìon CDK9 cumhachdach agus roghnach. Chuir LDC000067 casg air tar-sgrìobhadh in vitro ann an dòigh farpaiseach ATP agus an urra ri dòsan. Sheall pròifil abairt gine de cheallan air an làimhseachadh le LDC000067 lùghdachadh roghnach de mRNAn geàrr-ùine, a’ toirt a-steach riaghladairean cudromach iomadachadh agus apoptosis. Mhol mion-sgrùdadh air synthesis RNA de novo àite adhartach farsaing aig CDK9. Aig ìre moileciuil agus ceallach, rinn LDC000067 ath-riochdachadh buaidhean a tha àbhaisteach do chasg CDK9 leithid stad nas fheàrr de RNA polymerase II air ginean agus, nas cudromaiche, inntrigeadh apoptosis ann an ceallan aillse. Tha LDC000067 a’ cur bacadh air tar-sgrìobhadh in vitro a tha an urra ri P-TEFb. A’ toirt a-steach apoptosis in vitro agus in vivo ann an co-bhonn ri BI 894999. |
| CPD100910 | SEL 120-34A | Tha SEL120-34A na neach-dìon CDK8 cumhachdach agus roghnach a tha gnìomhach ann an ceallan AML le ìrean àrda de fosphorylation serine de raointean tar-ghnìomhachaidh STAT1 agus STAT5. Tha EL120-34A a’ cur bacadh air fosphorylation de STAT1 S727 agus STAT5 S726 ann an ceallan aillse in vitro. Gu cunbhalach, thathas air a bhith a’ cumail smachd air tar-sgrìobhadh an urra ri STATs- agus NUP98-HOXA9- mar phrìomh dhòigh gnìomh ann am vivo. |
| CPDB1540 | MSC2530818 | Tha MSC2530818 na neach-bacadh CDK8 comasach, roghnach agus beòil le CDK8 IC50 = 2.6 nM; Ro-innse PK daonna: Cl ~ 0.14 L/H/Kg; t1/2 ~ 2.4h; F > 75%. |
| CPDB1574 | CYC-065 | Tha CYC065 na neach-dìon farpaiseach ATP dàrna ginealach, ri fhaighinn gu beòil de kinases CDK2 / CDK9 le gnìomhan antineoplastic agus chemoprotective a dh’ fhaodadh a bhith ann. |
| CPDB1594 | THZ531 | Tha THZ531 na neach-dìon covalent CDK12 agus CDK13. Tha dreuchdan deatamach aig kinases a tha an urra ri Cyclin 12 agus 13 (CDK12 agus CDK13) ann a bhith a’ riaghladh tar-sgrìobhadh gine. |
| CPDB1587 | THZ2 | THZ2, analog de THZ1, le comas air aillse broilleach trì-àicheil (TNBC) a làimhseachadh, tha e na neach-dìon CDK7 cumhachdach agus roghnach a tha a’ faighinn thairis air neo-sheasmhachd THZ1 in vivo. IC50: CDK7 = 13.9 nM; ceallan TNBC = 10 nM |
