| CAT # | Ainm toraidh | Tuairisgeul |
| CPD100501 | UNC2541 | Tha UNC2541 na neach-dìon làidir agus sònraichte MerTK a tha a’ taisbeanadh gnìomhachd bacaidh fo-mhicromolar anns an ELISA stèidhichte air cealla. A bharrachd air an sin, chaidh structar X-ray de phròtain MerTK ann an iom-fhillte le 11 a rèiteachadh gus sealltainn gu bheil na macrocycles sin a’ ceangal ann am pòcaid MerTK ATP. Sheall UNC2541 IC50 MerTH=4.4 nM; IC50 AXL = 120 nM; IC50 TYRO3 = 220 nM; IC50 FLT3 = 320 nM. |
| CPD100745 | RU-302 | Tha RU-302 na neach-dìon pan-tam ùr-nodha, a ’cur bacadh air an eadar-aghaidh eadar tam ig1 ectodomain agus gas6 lg domain, gu làidir a’ bacadh loidhnichean cealla neach-aithris axl agus loidhnichean cealla aillse gabhadan tam dùthchasach |
| CPD100744 | R916562 | |
| CPD100743 | Ningetinib-Tosylate | Tha CT-053, ris an canar cuideachd DE-120, na neach-dìon VEGF agus PDGF a dh’ fhaodadh a bhith ann airson làimhseachadh crìonadh macular fliuch co-cheangailte ri aois. |
| CPD100742 | SGI-7079 | Tha SGI-7079 na neach-dìon Axl cumhachdach agus roghnach le gnìomhachd an aghaidh aillse. Chuir SGI-7079 bacadh èifeachdach air gnìomhachd Axl an làthair ligand Gas6 exogenous. Chuir SGI-7079 bacadh air fàs tumhair ann an dòigh a bha an urra ri dòsan. Tha Axl na thargaid teirpeach a dh’ fhaodadh a bhith ann airson faighinn thairis air strì an aghaidh EGFR. |
| CPD100741 | 2-D08 | Is e blas synthetigeach a th’ ann an 2-D08 a chuireas casg air sumoylation. Sheall 2-D08 buaidh anti-aggregatory agus neuroprotective |
| CPD100740 | Dubrmatinib | Tha Dubermatinib, ris an canar cuideachd TP-0903, na neach-dìon AXL cumhachdach agus roghnach. Bidh TP-0903 a’ toirt a-steach apoptosis mòr ann an ceallan CLL B le luachan LD50 de raointean nanomolar. Tha cothlamadh de TP-0903 le luchd-dìon BTK a’ cur ris an overexpression CLL B-cell apoptosis AXL na chuspair a tha a’ nochdadh a-rithist ann an grunn sheòrsaichean tumhair a tha air seasamh an aghaidh diofar riochdairean. Bidh làimhseachadh cheallan aillse le TP-0903 a’ tionndadh an phenotype mesenchymal ann an ioma-mhodalan agus a’ mothachadh cheallan aillse gu làimhseachadh le riochdairean cuimsichte eile. Faodaidh rianachd TP-0903 an dàrna cuid mar aon àidseant no còmhla ri luchd-dìon BTK a bhith èifeachdach ann a bhith a’ làimhseachadh euslaintich le CLL. |
| CPD100739 | NPS-1034 | Tha NPS-1034 na neach-dìon MET ùr-nodha, a chuireas casg air an gabhadair MET gnìomhaichte agus na mutants gnìomhach bun-reachdail aige. Tha NPS-1034, a’ bacadh diofar chruthan mutant gnìomhach de MET a bharrachd air MET seòrsa fiadhaich gnìomhaichte HGF. Chuir NPS-1034 bacadh air iomadachadh cheallan a bha a’ cur an cèill MET gnìomhaichte agus bhrosnaich e toirt air ais tumhan a chaidh a chruthachadh bho na ceallan sin ann am modal xenograft luch tro ghnìomhan anti-angiogenic agus pro-apoptotic. Chuir NPS-1034 cuideachd bacadh air gnìomhachd brosnachaidh HGF de chomharran MET an làthair no às aonais serum. Gu sònraichte, chuir NPS-1034 casg air trì caochlaidhean MET a tha an aghaidh luchd-dìon MET SU11274, NVP-BVU972, agus PHA665752. |
| CPD100738 | Glesatinib | Tha Glesatinib, ris an canar cuideachd MGCD-265, na neach-dìon tyrosine kinase bith-ruigsinneach beòil, beag-molecule, ioma-targaid le gnìomhachd antineoplastic a dh’ fhaodadh a bhith ann. Bidh MGCD265 a’ ceangal agus a’ cur bacadh air fosphorylation grunn kinases receptor tyrosine (RTKs), a’ gabhail a-steach an receptor c-Met (gabhadair fàis hepatocyte); an gabhadair Tek/Tie-2; gabhadair factar fàis endothelial falamh (VEGFR) seòrsaichean 1, 2, agus 3; agus an gabhadair 1 a tha brosnachail le macrophage (MST1R no RON). |
| CPD100737 | CEP-40783 | Tha CEP-40783, ris an canar cuideachd RXDX-106, na neach-dìon cumhachdach, roghnach agus ri fhaighinn gu beòil de AXL agus c-Met le luachan IC50 de 7 nM agus 12 nM, fa leth airson an cleachdadh ann am broilleach, sgamhain neo-bheag cealla (NSCLC) , agus aillsean pancreatic. |
| CPD1725 | Bemcentinib | Tha BGB-324, ris an canar cuideachd R428 no Bemcentinib, na neach-dìon moileciuil beag roghnach de Axl kinase, a sheall gnìomhachd gus casg a chuir air sgaoileadh tumhair agus leudachadh mairsinneachd ann am modalan de aillse broilleach meatastatach. Faodaidh àite cudromach a bhith aig an gabhadair tyrosine kinase Axl ann an adhartas aillse, ionnsaigh, metastasis, strì an aghaidh dhrogaichean, agus bàsmhorachd euslaintich. Tha R428 a’ bacadh Axl le gnìomhachd nanomolar ìosal agus chuir e stad air tachartasan a tha an urra ri Axl, a’ toirt a-steach Akt phosphorylation, ionnsaigh cealla aillse broilleach, agus cinneasachadh cytokine proinflammatory. |
| CPD3545 | Gilteritinib | Tha Gilteritinib, ris an canar cuideachd ASP2215, na neach-dìon làidir FLT3 / AXL, a sheall gnìomhachd làidir antileukemic an aghaidh AML le aon no an dà chuid mùthaidhean FLT3-ITD agus FLT3-D835. Ann an invitro, am measg nan 78 tyrosine kinases a chaidh a dhearbhadh, chuir ASP2215 bacadh air FLT3, LTK, ALK, agus AXL kinases le còrr air 50% aig 1 nM le luach IC50 de 0.29 nM airson FLT3, timcheall air 800-fhillte nas cumhachdaiche na airson c-KIT, tha an casg air a cheangal ri cunnart a dh’ fhaodadh a bhith ann airson myelosuppression. Chuir ASP2215 bacadh air fàs cheallan MV4-11, a tha a’ caladh FLT3-ITD, le luach IC50 de 0.92 nM, an cois casg air pFLT3, pAKT, pSTAT5, pERK, agus pS6. Lùghdaich ASP2215 eallach tumhair ann an smior cnàimh agus chuir e fada beò luchagan a chaidh an tar-chuir a-steach le ceallan MV4-11. Dh’ fhaodadh gum bi feum aig ASP2215 ann a bhith a’ làimhseachadh AML. |
| CPD100734 | UNC2881 | Tha UNC2881 na neach-dìon Mer kinase cumhachdach. Tha UNC2281 a’ bacadh fosphorylation Mer kinase stàite seasmhach le luach IC50 de 22 nM. Tha làimhseachadh le UNC2281 cuideachd gu leòr gus bacadh a chuir air brosnachadh EGF de ghlacadair chimeric anns a bheil an raon intracellular de Mer ceangailte ri raon extracellular EGFR. A bharrachd air an sin, tha UNC2881 gu làidir a’ cur bacadh air cruinneachadh platelet air a bhrosnachadh le collagen, a ’moladh gum faodadh goireas a bhith aig a’ chlas seo de luchd-dìon airson casg agus / no làimhseachadh thrombosis pathologic. |
| CPD100733 | UNC2250 | Tha UNC2250 na neach-dìon Mer Kinase cumhachdach agus roghnach. Nuair a chaidh a chuir an sàs ann an ceallan beò, chuir UNC2250 bacadh air fosphorylation seasmhach de Mer endogenous le IC50 de 9.8 nM agus chuir e stad air gnìomhachd brosnachaidh ligand de phròtain chimeric EGFR-Mer. Mar thoradh air làimhseachadh le UNC2250 cuideachd lùghdaich comas cruthachadh coloinidh ann an ceallan tumhair rhabdoid agus NSCLC, agus mar sin a’ nochdadh gnìomhachd antitumor gnìomh. Tha na toraidhean a’ toirt seachad feallsanachd airson tuilleadh sgrùdaidh air UNC2250 airson cleachdadh teirpeach ann an euslaintich le aillse. |
| CPD100732 | LDC 1267 | Tha LDC1267 na neach-dìon TAM kinase cumhachdach agus roghnach. Tha LDC1267 a’ taisbeanadh gnìomhachd nas ìsle an aghaidh Met, Aurora B, Lck, Src, agus CDK8. LDC1267 lùghdachadh mòr air aillse mamaire murine agus meatastases melanoma an urra ri ceallan NK. Chaidh na gabhadairean TAM tyrosine kinase Tyro3, Axl agus Mer (ris an canar cuideachd Mertk) a chomharrachadh mar fho-stratan ubiquitylation airson Cbl-b. Le bhith a’ làimhseachadh cheallan NK de sheòrsa fiadhaich le inneal-dìon TAM kinase beag a chaidh a leasachadh às ùr, thug e comas teirpeach, ag àrdachadh gnìomhachd cealla NK anti-meatastatach gu h-èifeachdach ann am vivo. |
| CPD100731 | BMS-777607 | Tha BMS-777607, ris an canar cuideachd BMS-817378 agus ASLAN-002, neach-dìon Met tyrosine kinase, na neach-dìon de MET tyrosine kinase le gnìomhachd antineoplastic a dh’ fhaodadh a bhith ann. Bidh MET tyrosine kinase inhibitor BMS-777607 a ’ceangal ri pròtain c-Met, no receptor factar fàis hepatocyte (HGFR), a’ cur casg air ceangal factar fàis hepatocyte (HGF) agus a ’cur dragh air slighe comharran MET; faodaidh an t-àidseant seo bàs cealla a bhrosnachadh ann an ceallan tumhair a’ cur an cèill c-Met. Tha àite cudromach aig c-Met, receptor tyrosine kinase a tha ro mhòr no air a ghluasad ann an iomadh seòrsa cealla tumhair, ann an iomadachadh cealla tumhair, mairsinn, ionnsaigh, agus metastasis, agus ann an angiogenesis tumhair. |
| CPD100730 | Cabozantinib | Tha Cabozantinib, ris an canar cuideachd XL-184 no BMS-907351, na neach-dìon beòil, beag-ghlacadair tyrosine kinase (RTK) le gnìomhachd antineoplastic a dh’ fhaodadh a bhith ann. Bidh Cabozantinib a’ ceangal gu làidir ri agus a’ bacadh grunn kinases receptor tyrosine. Gu sònraichte, tha coltas gu bheil dàimh làidir aig cabozantinib ris an gabhadair factar fàis hepatocyte (Met) agus receptor factar fàis endothelial vascular 2 (VEGFR2), a dh’ fhaodadh casg a chuir air fàs tumhair agus angiogenesis, agus toirt air ais tumhair. Chaidh Cabozantinib aontachadh le FDA na SA san t-Samhain 2012 airson làimhseachadh aillse meadroid medullary. |
