CAT # | Ainm toraidh | Tuairisgeul |
CPD9470 | Acid Obeticholic | Tha Obeticholic Acid (INT747; 6-ECDCA) na thoradh ùr de dh ’aigéad cholic a tha ag obair mar agonist FXR cumhachdach agus roghnach a’ taisbeanadh gnìomhachd anticholeretic ann am modail in vivo rat de cholestasis. Bidh e a’ cur bacadh air sèid agus imrich cealla fèithean rèidh falamh a bharrachd air a bhith ag adhartachadh eadar-dhealachadh adipocyte agus a’ riaghladh gnìomh cealla adipose in vivo. |
CPD100579 | fexaramine | Tha Fexaramine na agonist den receptor farnesoid X (FXR), a tha na ghlacadair niùclasach air a ghnìomhachadh le searbhag bile a bhios a’ cumail smachd air synthesis bile-acid, conjugation agus còmhdhail, a bharrachd air metabolism lipid tro ghnìomhan anns an òr agus an caolan. Tha dàimh 100-fhillte nas motha aig Fexaramine airson FXR na todhar nàdarra agus thug e cunntas air na targaidean genomic agus an làrach ceangail air FXR. Nuair a chaidh a thoirt seachad gu beòil gu luchagan, rinn fexaramine gnìomhan roghnach tro ghlacadairean FXR anns na caolan. |
CPD100577 | Lithocholic-acid | Tha Levallorphan, ris an canar cuideachd levallorphan tartate (USAN), na mhodulator opioid den teaghlach morphinan air a chleachdadh mar antagonist / antidote analgesic opioid agus opioid. Bidh e ag obair mar antagonist den receptor μ-opioid (MOR) agus mar agonist den receptor κ-opioid (KOR), agus mar thoradh air an sin, a ’blocadh buaidhean riochdairean nas làidire le barrachd gnìomhachd gnèitheach leithid morphine agus aig an aon àm a’ toirt a-mach analgesia. . Mar agonist den KOR, faodaidh levallorphan droch ath-bheachdan inntinneil a thoirt gu buil aig dòsan gu leòr a’ toirt a-steach hallucinations, dissociation, agus buaidhean psychotomimetic eile, dysphoria, iomagain, troimh-chèile, dizziness, eas-òrdugh, dì-mhilleadh, faireachdainnean deoch làidir, agus aislingean neònach, neo-àbhaisteach no draghail. . (Tobar: https://en.wikipedia.org/wiki/Levallorphan). |
CPD100575 | Turofexorate-Isopropyl | Tha turofexorate isopropyl, ris an canar cuideachd WAY-362450 agus XL335, na agonist fìor chumhachdach, roghnach, agus beòil den ghlacadair farnesoid X (FXR) (EC (50) = 4 nM, Eff = 149%), a lughdaicheas sèid ae. agus fibrosis ann am modail murine de steatohepatitis neo-dheoch làidir |
CPD100574 | GW4064 | GW4064是一种farnesoid X receptor (FXR)激动剂,CV1细胞系中EC50,65 nm |
CPD1549 | Tropifexor | Tha Tropifexor na agonist ùr-nodha agus fìor chumhachdach de FXR le EC50 de 0.2 nM. |