| CAT # | Ainm toraidh | Tuairisgeul |
| CPD100616 | Emricasan | Tha Emricasan, ris an canar cuideachd IDN 6556 agus PF 03491390, na neach-dìon caspase den chiad ìre ann an deuchainnean clionaigeach airson làimhseachadh ghalaran grùthan. Emricasan (IDN-6556) a 'lùghdachadh leòn grùthan agus fibrosis ann am modail murine de steatohepatitis neo-dheoch làidir. Tha IDN6556 a’ comasachadh slugadh eileanan mòra iomaill ann am modal autotransplant islet porcine. Dh’ fhaodadh IDN-6556 beòil gnìomhachd aminotransferase a lughdachadh ann an euslaintich le hepatitis C cronail. Tha PF-03491390 air a rianachd gu beòil air a chumail san òr airson amannan fada le foillseachadh siostamach ìosal, a’ toirt buaidh hepatoprotective an aghaidh leòn grùthan air a bhrosnachadh le alpha-fas ann am modal luchag . |
| CPD100615 | Q-VD-Oph | Tha QVD-OPH, ris an canar cuideachd Quinoline-Val-Asp-Difluorophenoxymethylketone, na neach-dìon caspase speactram farsaing le feartan cumhachdach antiapoptotic. Tha Q-VD-OPh a’ cur casg air stròc ùr-bhreith ann am radan P7: àite airson gnè. Tha buaidhean an-aghaidh leucemia aig Q-VD-OPh agus faodaidh e eadar-obrachadh le analogs vitimín D gus comharran HPK1 àrdachadh ann an ceallan AML. Bidh Q-VD-OPh a’ lughdachadh apoptosis a tha air adhbhrachadh le trauma agus a’ leasachadh ath-bheothachadh gnìomh ball-cùil ann am radain às deidh leòn cnàimh-droma |
| CPD100614 | Z-DEVD-FMK | Tha Z-DEVD-fmk na neach-dìon cealla-permeable, neo-atharrachail de caspase-3. Tha Caspase-3 na protease sònraichte cysteinyl aspartate aig a bheil prìomh àite ann an apoptosis. |
| CPD100613 | Z-IETD-FMK | Tha MDK4982, ris an canar cuideachd Z-IETD-FMK, na neach-dìon làidir, gluasadach cealla, neo-atharrachail de caspase-8 agus granzyme B., Tha an Caspase-8 Inhibitor II a’ cumail smachd air gnìomhachd bith-eòlasach Caspase-8. Tha MDK4982 gu h-èifeachdach a’ cur bacadh air apoptosis air a bhrosnachadh le bhìoras cnatan mòr ann an ceallan HeLa. Tha MDK4982 cuideachd a' bacadh granzyme B. Tha CAS # 210344-98-2 aig MDK4982. |
| CPD100612 | Z-VAD-FMK | Tha Z-VAD-FMK na neach-dìon pan-caspase a ghabhas gluasad air ais agus nach gabh a thoirt air ais. Tha Z-VAD-FMK a’ bacadh giollachd caspase agus inntrigeadh apoptosis ann an ceallan tumhair in vitro (IC50 = 0.0015 - 5.8 mM). |
| CPD100611 | Belnacasan | Tha Belnacasan, ris an canar cuideachd VX-765, air a dhealbhadh gus casg a chuir air Caspase, a tha na enzyme a bhios a’ cumail smachd air gineadh dà cytokines, IL-1b agus IL-18. Thathas air sealltainn gu bheil VX-765 a’ cur bacadh air glacaidhean gann ann am modalan ro-chlinigeach. A bharrachd air an sin, tha VX-765 air gnìomhachd a nochdadh ann am modalan preclinical de thinneas tuiteamach. Bha VX-765 air a bhith air a dòsachadh ann an còrr air euslaintich 100 ann an deuchainnean clionaigeach ìre-I agus ìre-IIa co-cheangailte ri galairean eile, a’ toirt a-steach deuchainn clionaigeach ìre-IIa 28-latha ann an euslaintich le psoriasis. Tha e air crìoch a chuir air an ìre làimhseachaidh de dheuchainn clionaigeach ìre-IIa de VX-765 a chlàraich timcheall air 75 euslaintich le tinneas tuiteamach a bha an aghaidh làimhseachadh. Chaidh an deuchainn clionaigeach dà-dall, air thuaiream, le smachd placebo a dhealbhadh gus sàbhailteachd, fulangas agus gnìomhachd clionaigeach VX-765 a mheasadh. |
| CPD100610 | Mharbhadh | Tha Maraviroc na antagonist gabhadair CKR-5 anti-bhìorasach, làidir, neo-fharpaiseach a chuireas casg air ceangal pròtain còta viral HIV gp120. Bidh Maraviroc a ’cur bacadh air ceangal γ-S-GTP air a bhrosnachadh le MIP-1β gu memblan cealla HEK-293, a’ nochdadh a chomas casg a chuir air brosnachadh chemokine-crochadh air iomlaid GDP-GTP aig ionad pròtain CKR-5 / G. Bidh Maraviroc cuideachd a’ bacadh tachartas sìos an abhainn de ath-sgaoileadh calcium intracellular air a bhrosnachadh le chemokine. |
| CPD100609 | Resatorvid | Tha Resatorvid, ris an canar cuideachd TAK-242, na neach-dìon cealla-permeable de chomharran TLR4, a’ bacadh cinneasachadh air a bhrosnachadh le LPS de NO, TNF-α, IL-6, agus IL-1β ann am macrophages le luachan IC50 de 1-11 nM. Bidh Resatorvid a’ ceangal gu roghnach ri TLR4 agus a’ cur bacadh air eadar-obrachadh eadar TLR4 agus na moileciuilean adapter aige. Bidh Resatorvid a ’toirt seachad neuroprotection ann an leòn eanchainn traumatach deuchainneach: buaidh ann an làimhseachadh leòn eanchainn daonna |
| CPD100608 | FAIGHINN 1-Inhibitor-10 | Tha ASK1 Inhibitor 10 na neach-dìon beòil bith-ruigsinneach de apoptosis a tha a’ riaghladh chomharran kinase 1 (ASK1). Tha e roghnach airson ASK1 thairis air ASK2 a bharrachd air MEKK1, TAK-1, IKKβ, ERK1, JNK1, p38α, GSK3β, PKCθ, agus B-RAF. Bidh e a’ cur bacadh air àrdachadh air adhbhrachadh le streptozotocin ann an JNK agus p38 phosphorylation ann an ceallan β pancreatic INS-1 ann an dòigh a tha an urra ri dùmhlachd. |
| CPD100607 | K811 | Tha K811 na neach-dìon sònraichte ASK1 a tha a’ leudachadh mairsinneachd ann am modal luchag de sglerosis taobhach amyotrophic. Chuir K811 casg gu h-èifeachdach air iomadachadh cealla ann an loidhnichean cealla le abairt àrd ASK1 agus ann an ceallan GC HER2-overexpressing. Lùghdaich làimhseachadh le K811 meudan tumhair xenograft le bhith a’ lughdachadh comharran iomadachaidh. |
| CPD100606 | K812 | Tha K812 na neach-dìon sònraichte ASK1 a chaidh a lorg gus mairsinn beò ann am modal luchag de sglerosis taobhach amyotrophic. |
| CPD100605 | MSC-2032964A | Tha MSC 2032964A na neach-dìon làidir agus roghnach ASK1 (IC50 = 93 nM). Bidh e a ’blocadh fosphorylation ASK1 agus p38 air a bhrosnachadh le LPS ann an astrocytes luchag cultarach agus a’ cuir às do neuroinflammation ann am modal luchag EAE. Tha MSC 2032964A ri fhaighinn gu beòil agus a’ dol a-steach don eanchainn. |
| CPD100604 | Selonsertib | Tha Selonsertib, ris an canar cuideachd GS-4997, na neach-dìon beòil bith-ruigsinneach de apoptosis a’ riaghladh kinase 1 (ASK1), le gnìomhan anti-inflammatory, antineoplastic agus anti-fibrotic a dh’fhaodadh a bhith ann. Bidh GS-4997 a’ cuimseachadh agus a’ ceangal ri raon kinase catalytic ASK1 ann an dòigh farpaiseach ATP, mar sin a’ cur casg air fosphorylation agus gnìomhachadh. Bidh GS-4997 a ’cur casg air cinneasachadh cytokines inflammatory, a’ lughdachadh faireachdainn ginean a tha an sàs ann am fibrosis, a ’cuir stad air cus apoptosis agus a’ cur bacadh air iomadachadh cealla. |
| CPD100603 | MDK36122 | Tha MDK36122, ris an canar cuideachd H-PGDS Inhibitor I, na neach-bacadh Prostaglandin D Synthase (seòrsa hematopoietic). Chan eil ainm còd aig MDK36122, agus tha CAS # 1033836-12-2 aige. Chaidh an 5-fhigearach mu dheireadh a chleachdadh airson ainm airson conaltradh furasta. Bidh MDK36122 gu roghnach a’ bacadh HPGDS (IC50s = 0.7 agus 32 nM ann am measaidhean enzyme agus ceallach, fa leth) le glè bheag de ghnìomhachd an aghaidh nan enzyman daonna co-cheangailte L-PGDS, mPGES, COX-1, COX-2, agus 5-LOX. |
| CPD100602 | Tepoxalin | Tepoxalin, ris an canar cuideachd ORF-20485; RWJ-20485; na neach-dìon 5-lipoxygenase a dh’ fhaodadh a bhith ann airson làimhseachadh asthma, osteoarthritis (OA). Tha gnìomhachd casg in vivo aig Tepoxalin an aghaidh COX-1, COX-2, agus 5-LOX ann an coin aig an dosachadh a thathar a’ moladh an-dràsta. Bidh Tepoxalin a’ cur ri gnìomhachd antioxidant, pyrrolidine dithiocarbamate, ann a bhith a’ lughdachadh apoptosis bàillidh necrosis tumhair ann an ceallan WEHI 164. |
| CPD100601 | Tenidap | Tha Tenidap, ris an canar cuideachd CP-66248, na neach-dìon COX / 5-LOX agus tagraiche dhrogaichean anti-inflammatory modulating cytokine a bha ga leasachadh le Pfizer mar làimhseachadh gealltanach a dh’ fhaodadh a bhith ann airson arthritis reumatoid, ach chuir Pfizer stad air leasachadh às deidh cead margaidheachd a dhiùltadh. leis an FDA ann an 1996 mar thoradh air puinnseanta grùthan is dubhaig, a chaidh a thoirt air sgàth metabolites an druga le moiety thiophene a dh’ adhbhraich milleadh oxidative. |
| CPD100600 | PF-4191834 | Tha PF-4191834 na neach-dìon 5-lipoxygenase neo-redox ùr-nodha, cumhachdach agus roghnach a tha èifeachdach ann an sèid agus pian. Tha PF-4191834 a’ nochdadh deagh chomas ann am measaidhean stèidhichte air enzyme agus cealla, a bharrachd air ann am modail radan de shèid gruamach. Tha toraidhean assay enzyme a’ nochdadh gu bheil PF-4191834 na neach-dìon cumhachdach 5-LOX, le IC (50) = 229 +/- 20 nM. A bharrachd air an sin, sheall e timcheall air roghnachd 300-fhillte airson 5-LOX thairis air 12-LOX agus 15-LOX agus chan eil e a ’sealltainn gnìomhachd sam bith a dh’ ionnsaigh na h-enzyman cyclooxygenase. A bharrachd air an sin, tha PF-4191834 a’ bacadh 5-LOX ann an ceallan fala daonna, le IC (80) = 370 +/- 20 nM. |
| CPD100599 | MK-886 | Tha MK-886, ris an canar cuideachd L 663536, na antagonist leukotriene. Dh’ fhaodadh e seo a dhèanamh le bhith a’ bacadh a’ phròtain gnìomhachaidh 5-lipoxygenase (FLAP), mar sin a’ bacadh 5-lipoxygenase (5-LOX), agus dh’ fhaodadh e cuideachadh le bhith a’ làimhseachadh atherosclerosis. Bidh MK-886 a ’cur bacadh air gnìomhachd cyclooxygenase-1 agus a’ cuir às do chruinneachadh platelet. Bidh MK-886 ag adhbhrachadh atharrachaidhean ann an cearcall cealla agus ag àrdachadh apoptosis às deidh leigheas photodynamic le hypericin. Bidh MK-886 a ’neartachadh eadar-dhealachadh tumhair necrosis air adhbhrachadh le factar-alpha agus apoptosis. |
| CPD100598 | L-691816 | Tha L 691816 na neach-dìon làidir den fhreagairt 5-LO an dà chuid in vitro agus ann an raon de mhodalan in vivo. |
| CPD100597 | CMI-977 | Tha CMI-977, ris an canar cuideachd LPD-977 agus MLN-977, na neach-dìon làidir 5-lipoxygenase a bhios a ’dol an sàs ann a bhith a’ dèanamh leukotrienes agus a thathas an-dràsta ga leasachadh airson làimhseachadh asthma leantainneach. Tha CMI-977 a’ bacadh slighe sèid cealla 5-lipoxygenase (5-LO) gus casg a chuir air gineadh leukotrienes, aig a bheil prìomh phàirt ann a bhith a’ piobrachadh asthma bronchial. |
| CPD100596 | CJ-13610 | Tha CJ-13610 na neach-dìon beòil de 5-lipoxygenase (5-LO). Bidh CJ-13610 a’ bacadh biosynthesis leukotriene B4 agus a’ riaghladh abairt IL-6 mRNA ann am macrophages. Tha e èifeachdach ann am modalan preclinical pian. |
| CPD100595 | BRP-7 | Tha BRP-7 na neach-dìon pròtain gnìomhachaidh 5-LO (FLAP). |
| CPD100594 | TT15 | Tha TT15 na agonist den GLP-1R. |
| CPD100593 | VU0453379 | Tha VU0453379 na modulator allosteric dearbhach (PAM) coltach ri glucagon coltach ri glucagon 1 (GLP-1R) |
