Bardoxolone

Ainm Ceimigeach:

(4aS,6aR,6bS,8aR,12aS,14aR,14bS)-11-cyano-2,2,6a,6b,9,9,12a-heptamethyl-10,14-diox o-1,2,3,4,4a,5,6,6a,6b,7,8,8a,9,10,12a,14,14a,14b-octadecahydropicene-4a-carboxylic searbhag

Còd SMILES:

CC(C)([C@](CC[C@@]([C@@]1(CC[C@]2(CCC)(C)(C[C@]2([C@]13[H) ])[H])C)C(O)=O)C)4C)5[H])C(C(C#N)=C[C@]5(C)C4=CC3=O)=O

Còd InChi:

InChI=1S/C31H41NO4/c1-26(2)10-12-31(25(35)36)13-11-30(7)23(19(31)16-26)20(33)14-22- 28(5)15-18(17-32)24(34 )27(3,4)21(28)8-9-29(22,30)6/h14-15,19,21,23H,8-13,16H2,1-7H3,(H,35,36) /t19-,21-,23-,28-,29+,30+,31-/m0/s1

iuchair InChi:

TXGZJQLMVSIZEI-UQMAOPSPSA-N

Facal-luirg:

Bardoxolone, RTA 402, CCDO, RTA-402, RTA402, 218600-44-3

Solubility:Soluble ann an DMSO

Stòradh:0 - 4 ° C airson geàrr-ùine (làithean gu seachdainean), no -20 ° C airson ùine fhada (mìosan).

Tuairisgeul:

Tha earrannan dubhaig bho muncaidhean Bardoxolone air an làimhseachadh le methyl a’ nochdadh lùghdachadh ann an abairt pròtain megalin a dh’ aindeoin abairt mRNA coltach ri chèile thar bhuidhnean. Tha an lùghdachadh lèirsinneach ann an abairt pròtain megalin air a dhearbhadh le mion-sgrùdaidhean densitometry, a sheall gun do lughdaich rianachd Bardoxolone methyl gu mòr faireachdainn pròtain megalin anns an dubhaig muncaidh. Chan eil rianachd Bardoxolone methyl a’ toirt buaidh air faireachdainn pròtain cubilin anns an dubhaig no air abairt mRNA cubilin anns an dubhaig. Bha am fuasgladh creatinine ann am muncaidhean a chaidh a thoirt seachad Bardoxolone methyl gu math eadar-dhealaichte bhon fhear aig bun-loidhne agus ann am beathaichean air an làimhseachadh le carbadan air latha 28. Às deidh 28 latha de rianachd Bardoxolone methyl, chaidh co-mheasan albamin-gu-creatinine urinary (UACRs), a dhearbhadh bhon fhuaim 24-uair. cruinneachaidhean, air an àrdachadh gu mòr an taca ris an fheadhainn ann am beathaichean a’ faighinn charbadan. Gu sònraichte, tha UACRn a’ lùghdachadh 53.3% ann am beathaichean air an làimhseachadh le carbadan agus air àrdachadh 27.9% ann am muncaidhean Bardoxolone le làimhseachadh methyl[3]. Bithear a’ toirt seachad luchagan fireann C57BL/6J BARD beòil aig àm biathadh HFD (HFD/BARD), dìreach a’ biathadh daithead làn geir (HFD), no a’ biathadh daithead le geir ìosal (LFD) airson 21 seachdainean. An coimeas ri luchagan LFD, tha àrdachadh mòr aig luchainn HFD anns an àireamh de structaran coltach ri crùn F4/80 (+ 95%; p<0.001), a tha gu h-èifeachdach air a chasg le BARD (−50%; p<0.01). San aon dòigh, tha an àireamh de macrophages eadar-roinneil F4 / 80 gu math nas àirde ann an luchagan HFD le 98% (p.<0.001) an coimeas ri luchagan LFD agus le 32% (p<0.01) an coimeas ri luchagan HFD/BARD[4].

Targaid: Nrf-2