BLU-9931

Ainm Ceimigeach:

N-(2-((6-(2,6-dichloro-3,5-dimethoxyphenyl)quinazolin-2-yl)amino)-3-methylphenyl)acrylamide

Còd SMILES:

C=CC(NC1=CC=CC(C)=C1NC2=NC=C3C=C(C4=C(Cl)C(OC)=CC(OC)=C4Cl)C=CC3=N2)=O

Còd InChi:

InChI=1S/C26H22Cl2N4O3/c1-5-21(33)30-18-8-6-7-14(2)25(18)32-26-29-13-16-11-15(9-10- 17 (16)31-26)22-23(27)19(34-3)12-20(35-4)24(22)28/h5-13H,1H2,2-4H3,(H,30,33) (H,29,31,32)

iuchair InChi:

TXEBNKKOLVBTFK-UHFFFAOYSA-N

Facal-luirg:

BLU-9931, BLU9931, BLU 9931, 1538604-68-0

Solubility:Soluble ann an DMSO

Stòradh:0 - 4 ° C airson geàrr-ùine (làithean gu seachdainean), no -20 ° C airson ùine fhada (mìosan).

Tuairisgeul:

Ann an ceallan MDA-MB-453, tha BLU9931 gu làidir a’ cur bacadh air fosphorylation air slighe comharran FGFR4. Tha BLU9931 a’ cur bacadh air iomadachadh loidhnichean cealla HCC a tha a’ cur an cèill iom-fhillte chomharran FGFR4 iomlan, leithid loidhnichean cealla Hep 3B, HUH-7, agus JHH-7, le EC50 de<1 μM. Tha BLU9931 cuideachd a’ cur bacadh air iomadachadh ann an loidhnichean cealla a thig bho PDX le slighe chomharran FGFR4 slàn[1]. Tha BLU9931 a’ toirt a-steach crìonadh tumhair ann am modalan carcinoma hepatocellular a tha a’ cur an cèill iom-fhillte ligand / gabhadair gnìomh anns a bheil FGF19 / FGFR4 / KLB agus a ’cur ri liosta a tha a’ sìor fhàs de riochdairean anti-FGFR4 [2].

Targaid: FGFR4