Revefenacin

Gemyske namme:

1-(2-(3-((4-carbamoylpiperidin-1-yl)methyl)-N-methylbenzamido)ethyl)piperidin-4-yl [1,1'-bifenyl]-2-ylcarbamate

SMILES Koade:

O=C(OC1CCN(CCN(C)C(C2=CC=C(CN3CCC(C(N)=O)CC3)C=C2)=O)CC1)NC4=CC=CC=C4C5=CC=CC= C5

InChi Koade:

InChI=1S/C35H43N5O4/c1-38(34(42)29-13-11-26(12-14-29)25-40-19-15-28(16-20-40)33(36)41) 23-24-39-21-17-30(18-22-39)44-35(43)37-32-10-6-5-9-31(32)27-7-3-2-4- 8-27/h2-14,28,30H,15-25H2,1H3,(H2,36,41)(H,37,43)

InChi Key:

FYDWDCIFZSGNBU-UHFFFAOYSA-N

Keyword:

Revefenacin, TD-4208, GSK-1160724, TD4208, TD 4208, GSK1160724, GSK 1160724, 864750-70-9

Oplosberens:Oplosber yn DMSO

Opslach:0 - 4 ° C foar koarte termyn (dagen oant wiken), of -20 ° C foar lange termyn (moannen).

Beskriuwing:

In vitro: De Kis fan revefenacin binne respektivelik 0.42, 0.32, 0.18, 0.56 en 6.7 nM by minsklike M1, M2, M3, M4 en M5 receptors. Yn in funksjonele assay wurdt revefenacin sjen litten in funksjonele antagonist te wêzen mei ynhibysjekonstanten fergelykber mei binende Ki's. Revefenacin inhibearret ek agonist-induzearre kontrakt fan cavia isolearre tracheal ring tarieding mei in affiniteit fan 0.1 nM, fergelykber mei de mjitten M3 biding Ki [1]. Yn vivo: Yn anesthetisearre hûnen produseart revefenacin, tegearre mei tiotropium en glycopyrronium, oanhâldende remming fan acetylcholine-induzearre bronchokonstriksje oant 24 oeren. Yn anesthetized ratten, ynhalearre revefenacin eksposearret dosis-ôfhinklike 24-oere bronchoprotection tsjin methacholine-induzearre bronchoconstriction. De rûsde 24-oere sterkte is 45.0 µg / ml en de bronchoprotective krêften wurde behâlden nei 7 dagen fan ien kear deis doseren [2].

Doel: mAChR