CPDB0099 | Quizartinib; AC-010220; AC-220 | Quizartinib is in ynhibitor fan FMS-relatearre tyrosine kinase 3 (FLT3; Kd = 1.6 nM) en toant hege selektiviteit foar FLT3 by testen tsjin in paniel fan 227 ekstra kinases. It remt de proliferaasje fan 'e minsklike leukemy-selline MV4-11, dy't in homozygote FLT3-ITD-mutaasje hat, mei in IC50-wearde fan 0.56 nM.1 By 1 mg / kg / dei is oantoand dat quizartinib it oerlibjen yn in mûs ferlingt model fan FLT3-ITD akute myeloïde leukemy en om tumors út te roegjen yn in FLT3-ôfhinklik mûs xenograftmodel by 10 mg / kg. |