| KAT # | Produkt Namme | Beskriuwing |
| CPD100616 | Emricasan | Emricasan, ek wol bekend as IDN 6556 en PF 03491390, is in earste-yn-klasse caspase-ynhibitor yn klinyske proeven foar de behanneling fan leversykten. Emricasan (IDN-6556) fermindert leverblessuere en fibrosis yn in murine model fan net-alkoholyske steatohepatitis. IDN6556 fasilitearret marginale massa-eilân-engraftment yn in porcine-eilân-autotransplantmodel. Orale IDN-6556 kin aminotransferase-aktiviteit ferleegje yn pasjinten mei chronike hepatitis C. Oraal-administrearre PF-03491390 wurdt yn 'e lever bewarre foar langere perioaden mei lege systemyske eksposysje, en hat in hepatoprotective effekt tsjin alfa-fas-induzearre leverblessuere yn in mûsmodel . |
| CPD100615 | Q-VD-Op | QVD-OPH, ek wol bekend as Quinoline-Val-Asp-Difluorphenoxymethylketone, is in breedspektrum caspase-ynhibitor mei krêftige antiapoptotyske eigenskippen. Q-VD-OPh foarkomt neonatale beroerte yn P7-rat: in rol foar geslacht. Q-VD-OPh hat anty-leukemy-effekten en kin ynteraksje mei vitamine D-analogen om HPK1-sinjalearring yn AML-sellen te ferheegjen. Q-VD-OPh ferleget trauma-induzearre apoptose en ferbettert it herstel fan efter-limbfunksje yn rotten nei spinalkordblessuere |
| CPD100614 | Z-DEVD-FMK | Z-DEVD-fmk is in sel-permeabele, irreversibele ynhibitor fan caspase-3. Caspase-3 is in cysteinyl aspartate-spesifike protease dy't in sintrale rol spilet yn apoptose. |
| CPD100613 | Z-IETD-FMK | MDK4982, ek wol bekend as Z-IETD-FMK, is in krêftige, sel-permeabele, ûnomkearbere ynhibitor fan caspase-8 en granzyme B., De Caspase-8 Inhibitor II kontrolearret de biologyske aktiviteit fan Caspase-8. MDK4982 ynhibeart effektyf influenza-firus-induzearre apoptose yn HeLa-sellen. MDK4982 inhibits ek granzyme B. MDK4982 hat CAS # 210344-98-2. |
| CPD100612 | Z-VAD-FMK | Z-VAD-FMK is in sel-permeabele, irreversibele pan-caspase-ynhibitor. Z-VAD-FMK inhibits caspase ferwurking en apoptosis ynduksje yn tumor sellen in vitro (IC50 = 0.0015 - 5.8 mM). |
| CPD100611 | Belnacasan | Belnacasan, ek wol VX-765 neamd, is ûntworpen om Caspase te remmen, dat is in enzyme dat de generaasje fan twa cytokines, IL-1b en IL-18, kontrolearret. VX-765 is oantoand om akute oanfallen yn preklinyske modellen te remmen. Derneist hat VX-765 aktiviteit sjen litten yn preklinyske modellen fan chronike epilepsy. VX-765 waard dosearre yn mear as 100 pasjinten yn faze-I en faze-IIa klinyske proeven yn ferbân mei oare sykten, ynklusyf in 28-dagen faze-IIa klinyske proef yn pasjinten mei psoriasis. It hat de behannelingfaze foltôge fan in faze-IIa klinyske proef fan VX-765 dy't sawat 75 pasjinten mei behanneling-resistinte epilepsy ynskreaun hawwe. De dûbelblinde, randomisearre, placebo-kontroleare klinyske proef is ûntworpen om de feiligens, tolerabiliteit en klinyske aktiviteit fan VX-765 te evaluearjen. |
| CPD100610 | Maraviroc | Maraviroc is in antivirale, krêftige, net-kompetitive CKR-5-receptorantagonist dy't de bining fan HIV virale jasprotein gp120 ynhibeart. Maraviroc inhibits MIP-1β-stimulearre γ-S-GTP-bining oan HEK-293-selmembranen, wat oanjout dat syn fermogen om chemokine-ôfhinklike stimulearring fan GDP-GTP-útwikseling te ynhibearjen by it CKR-5 / G-proteinkompleks. Maraviroc inhibits ek it downstream-evenemint fan chemokine-induzearre intrazellulêre kalsiumferdieling. |
| CPD100609 | Resatorvid | Resatorvid, ek bekend as TAK-242, is in sel-permeabele ynhibitor fan TLR4-sinjalearjen, blokkeart LPS-induzearre produksje fan NO, TNF-α, IL-6, en IL-1β yn makrofagen mei IC50-wearden fan 1-11 nM. Resatorvid bindet selektyf oan TLR4 en ynterfereart mei ynteraksjes tusken TLR4 en syn adaptermolekulen. Resatorvid leveret neuroprotection yn eksperimintele traumatyske harsenblessuere: ymplikaasje yn 'e behanneling fan minsklike harsensferwûning |
| CPD100608 | ASK1-Inhibitor-10 | ASK1 Inhibitor 10 is in oraal biobeskikbere ynhibitor fan apoptose sinjaalregulearjende kinase 1 (ASK1). It is selektyf foar ASK1 oer ASK2 lykas MEKK1, TAK-1, IKKβ, ERK1, JNK1, p38α, GSK3β, PKCθ, en B-RAF. It inhibearret streptozotocin-induzearre ferhegingen yn JNK en p38 fosforylaasje yn INS-1 pankoatyske β-sellen op in konsintraasje-ôfhinklike manier. |
| CPD100607 | K811 | K811 is in ASK1-spesifike ynhibitor dy't it oerlibjen ferlingt yn in mûsmodel fan amyotropyske laterale sklerose. K811 foarkaam effisjint selproliferaasje yn sellenlinen mei hege ASK1-ekspresje en yn HER2-overexpressing GC-sellen. Behanneling mei K811 fermindere grutte fan xenograft-tumors troch downregulating proliferaasjemarkers. |
| CPD100606 | K812 | K812 is in ASK1-spesifike ynhibitor ûntdutsen om it oerlibjen te ferlingjen yn in mûsmodel fan amyotropyske laterale sklerose. |
| CPD100605 | MSC-2032964A | MSC 2032964A is in krêftige en selektive ASK1-ynhibitor (IC50 = 93 nM). It blokkearret LPS-induzearre ASK1- en p38-phosphorylaasje yn kweekte mûsastrozyten en ûnderdrukt neuroinflammaasje yn in mûs EAE-model. MSC 2032964A is oraal biobeskikber en harsenpenetrant. |
| CPD100604 | Selonsertib | Selonsertib, ek bekend as GS-4997, is in oraal biobeskikbere ynhibitor fan apoptose-sinjaalregulearjende kinase 1 (ASK1), mei potinsjele anty-inflammatoare, antineoplastyske en anty-fibrotyske aktiviteiten. GS-4997 rjochtet en bindet oan it katalytyske kinase-domein fan ASK1 op in ATP-kompetitive manier, en foarkomt dêrmei syn phosphorylaasje en aktivearring. GS-4997 foarkomt de produksje fan inflammatoire cytokines, regulearret de ekspresje fan genen belutsen by fibrosis, ûnderdrukt oermjittige apoptose en remt sellulêre proliferaasje. |
| CPD100603 | MDK36122 | MDK36122, ek wol bekend as H-PGDS Inhibitor I, is in Prostaglandin D Synthase (hematopoietic-type) Inhibitor. MDK36122 hat gjin koade namme, en hat CAS # 1033836-12-2. De lêste 5-sifers waard brûkt foar namme foar maklike kommunikaasje. MDK36122 blokkearret HPGDS selektyf (IC50s = 0.7 en 32 nM yn respektivelik enzyme en sellulêre assays) mei in bytsje aktiviteit tsjin de relatearre minsklike enzymen L-PGDS, mPGES, COX-1, COX-2, en 5-LOX. |
| CPD100602 | Tepoxalin | Tepoxalin, ek wol bekend as ORF-20485; RWJ-20485; is in 5-lipoxygenase-ynhibitor mooglik foar de behanneling fan astma, osteoarthritis (OA). Tepoxalin hat in vivo remmende aktiviteit tsjin COX-1, COX-2, en 5-LOX yn hûnen by de hjoeddeiske goedkard oanrikkemandearre dosage. Tepoxalin fersterket de aktiviteit fan in antyxidant, pyrrolidine dithiocarbamate, yn it attenuearjen fan tumornekrosefaktor alfa-induzearre apoptose yn WEHI 164-sellen. |
| CPD100601 | Tenidap | Tenidap, ek wol bekend as CP-66248, is in COX/5-LOX-ynhibitor en cytokine-modulearjende anty-inflammatoare medisynkandidaat dy't ûnder ûntwikkeling wie troch Pfizer as in kânsrike potinsjele behanneling foar rheumatoide artritis, mar Pfizer stoppe de ûntwikkeling neidat marketinggoedkarring waard ôfwiisd troch de FDA yn 1996 fanwegen lever- en niertoxiciteit, dy't waard taskreaun oan metabolites fan de drug mei in thiophene-groep dy't feroarsake oksidative skea. |
| CPD100600 | PF-4191834 | PF-4191834 is in nije, krêftige en selektive net-redox 5-lipoxygenase-inhibitor effektyf yn ûntstekking en pine. PF-4191834 toant goede krêft yn enzyme- en sel-basearre assays, lykas ek yn in ratmodel fan akute ûntstekking. Enzyme-assay-resultaten jouwe oan dat PF-4191834 in krêftige 5-LOX-ynhibitor is, mei in IC(50) = 229 +/- 20 nM. Fierder toande it sawat 300-fâldige selektiviteit foar 5-LOX oer 12-LOX en 15-LOX en toant gjin aktiviteit nei de cyclooxygenase-enzymen. Derneist inhibit PF-4191834 5-LOX yn minsklike bloedsellen, mei in IC (80) = 370 +/- 20 nM. |
| CPD100599 | MK-886 | MK-886, ek bekend as L 663536, is in leukotriene antagonist. It kin dit útfiere troch it blokkearjen fan it 5-lipoxygenase-aktivearjende proteïne (FLAP), sadat 5-lipoxygenase (5-LOX) remmen, en kin helpe by it behanneljen fan atherosklerose. MK-886 inhibits cyclooxygenase-1 aktiviteit en ûnderdrukt platelet aggregation. MK-886 bringt feroaringen yn 'e selzyklus en fergruttet apoptose nei fotodynamyske terapy mei hypericin. MK-886 fersterket tumornekrosefaktor-alfa-induzearre differinsjaasje en apoptose. |
| CPD100598 | L-691816 | L 691816 is in krêftige ynhibitor fan 'e 5-LO-reaksje sawol in vitro as yn in ferskaat oan in vivo-modellen. |
| CPD100597 | CMI-977 | CMI-977, ek wol bekend as LPD-977 en MLN-977, is in krêftige 5-lipoxygenase-ynhibitor dy't yntervineart yn 'e produksje fan leukotrienes en wurdt op it stuit ûntwikkele foar de behanneling fan chronike astma. CMI-977 inhibits de 5-lipoxygenase (5-LO) sellulêre ûntstekkingspaad om de generaasje fan leukotrienes te blokkearjen, dy't in wichtige rol spylje yn it triggerjen fan bronchiale astma. |
| CPD100596 | CJ-13610 | CJ-13610 is in oraal aktive ynhibitor fan 5-lipoxygenase (5-LO). CJ-13610 inhibits de biosynteze fan leukotriene B4 en regulearret de IL-6 mRNA-ekspresje yn makrofagen. It is effektyf yn preklinyske modellen fan pine. |
| CPD100595 | BRP-7 | BRP-7 is in 5-LO aktivearjende proteïne (FLAP) inhibitor. |
| CPD100594 | TT15 | TT15 is in agonist fan 'e GLP-1R. |
| CPD100593 | VU0453379 | VU0453379 is in CNS-penetrant glukagon-like peptide 1 receptor (GLP-1R) positive allosteryske modulator (PAM) |
