| KAT # | Produkt Namme | Beskriuwing |
| CPD100501 | UNC2541 | UNC2541 is in krêftige en MerTK-spesifike ynhibitor dy't sub-mikromolêre remmende aktiviteit eksposearret yn 'e sel-basearre ELISA. Dêrnjonken waard in röntgenstruktuer fan MerTK-proteïne yn kompleks mei 11 oplost om sjen te litten dat dizze makrocycles bine yn 'e MerTK ATP-pocket. UNC2541 toande IC50 MerTH = 4,4 nM; IC50 AXL = 120 nM; IC50 TYRO3 = 220 nM; IC50 FLT3 = 320 nM. |
| CPD100745 | RU-302 | RU-302 is in nije pan-tam-ynhibitor, blokkeart de ynterface tusken tam ig1 ectodomain en gas6 lg-domein, potensjeel remming fan axl-reporter-sellinen en native tam-receptors kankerzelllinen |
| CPD100744 | R916562 | |
| CPD100743 | Ningetinib-Tosylate | CT-053, ek wol bekend as DE-120, is in VEGF- en PDGF-ynhibitor mooglik foar de behanneling fan wiete leeftyd-relatearre makulêre degeneraasje. |
| CPD100742 | SGI-7079 | SGI-7079 is in krêftige en selektive Axl-ynhibitor mei potensjele antykankeraktiviteit. SGI-7079 ynhibearre effektyf Axl-aktivearring yn 'e oanwêzigens fan exogenous Gas6-ligand. SGI-7079 ynhibearre tumorgroei op in dose-ôfhinklike manier. Axl is in potinsjeel therapeutysk doel foar it oerwinnen fan EGFR-ynhibitorresistinsje. |
| CPD100741 | 2-D08 | 2-D08 is in syntetyske flavon dy't sumoylaasje ynhibeart. 2-D08 toande anty-aggregatory en neuroprotective effekt |
| CPD100740 | Dubermatinib | Dubermatinib, ek wol bekend as TP-0903, is in krêftige en selektive AXL-ynhibitor. TP-0903 induceert massive apoptose yn CLL B-sellen mei LD50-wearden fan nanomolêre berik. Kombinaasje fan TP-0903 mei BTK-ynhibitoren fergruttet CLL B-sel-apoptose AXL-overekspresje is in weromkommend tema dat wurdt waarnommen yn meardere tumortypen dy't wjerstân hawwe krigen tsjin ferskate aginten. Behanneling fan kankersellen mei TP-0903 keart it mesenchymale fenotype yn meardere modellen om en makket kankersellen sensibilisearje foar behanneling mei oare doelgroepen. Administraasje fan TP-0903 as ienige agint of yn kombinaasje mei BTK-ynhibitoren kin effektyf wêze by it behanneljen fan pasjinten mei CLL. |
| CPD100739 | NPS-1034 | NPS-1034 is in nije MET-ynhibitor, dy't de aktivearre MET-receptor en syn konstitutyf aktive mutanten ynhibeart. NPS-1034, inhibearret ferskate konstitutyf aktive mutante foarmen fan MET, lykas HGF-aktivearre wylde type MET. NPS-1034 ynhibearre de proliferaasje fan sellen dy't aktivearre MET útdrukke en befoardere de regression fan tumors foarme út sokke sellen yn in mûs xenograft-model troch anty-angiogene en pro-apoptotyske aksjes. NPS-1034 ynhibearre ek HGF-stimulearre aktivearring fan MET-sinjalearring yn 'e oanwêzigens of ôfwêzigens fan serum. Opmerklik ynhibearre NPS-1034 trije MET-farianten dy't resistint binne foar de MET-ynhibitoren SU11274, NVP-BVU972, en PHA665752. |
| CPD100738 | Glesatinib | Glesatinib, ek wol bekend as MGCD-265, is in oraal biobeskikber, lyts-molekule, multitargeted tyrosine kinase inhibitor mei potinsjele antineoplastyske aktiviteit. MGCD265 bindet oan en ynhibearret de phosphorylaasje fan ferskate receptor tyrosine kinases (RTKs), ynklusyf de c-Met receptor (hepatocyte groei faktor receptor); de Tek/Tie-2-receptor; vascular endothelial growth factor receptor (VEGFR) typen 1, 2, en 3; en de macrophage-stimulearjende 1-receptor (MST1R of RON). |
| CPD100737 | CEP-40783 | CEP-40783, ek wol RXDX-106 neamd, is in krêftige, selektive en oraal beskikbere ynhibitor fan AXL en c-Met mei IC50-wearden fan respektivelik 7 nM en 12 nM foar gebrûk yn boarst, net-lytse sel long (NSCLC) , en kanker fan 'e panko's. |
| CPD1725 | Bemcentinib | BGB-324, ek bekend as R428 of Bemcentinib, is in selektive lytsmolekule-ynhibitor fan Axl-kinase, dy't aktiviteit toande om tumorfersprieding te blokkearjen en it oerlibjen yn modellen fan metastatyske boarstkanker te ferlingjen. De receptor tyrosine kinase Axl kin in wichtige rol spylje yn kankerprogression, ynvaazje, metastasis, medisynresistinsje en pasjintemortaliteit. R428 inhibeart Axl mei lege nanomolêre aktiviteit en blokkearre Axl-ôfhinklike eveneminten, ynklusyf Akt-fosforylaasje, ynvaazje fan boarstkankerzellen, en pro-inflammatoire cytokineproduksje. |
| CPD3545 | Gilteritinib | Gilteritinib, ek wol bekend as ASP2215, is in krêftige FLT3/AXL-ynhibitor, dy't krêftige anty-leukemyske aktiviteit toande tsjin AML mei ien of beide FLT3-ITD en FLT3-D835 mutaasjes. Yn invitro, ûnder de 78 testen tyrosine kinases, inhibearre ASP2215 FLT3, LTK, ALK, en AXL kinases mei mear as 50% by 1 nM mei in IC50 wearde fan 0.29 nM foar FLT3, sawat 800 kear machtiger dan foar c-KIT, de remming dêrfan is keppele oan in potinsjele risiko fan myelosuppresje. ASP2215 ynhibearre de groei fan MV4-11-sellen, dy't FLT3-ITD hawwe, mei in IC50-wearde fan 0.92 nM, begelaat mei ynhibysje fan pFLT3, pAKT, pSTAT5, pERK, en pS6. ASP2215 fermindere tumorlêst yn bienmurch en ferlingde it oerlibjen fan mûzen dy't intraveneus transplantearre waarden mei MV4-11-sellen. ASP2215 kin potinsjeel gebrûk hawwe by it behanneljen fan AML. |
| CPD100734 | UNC2881 | UNC2881 is in krêftige Mer-kinase-ynhibitor. UNC2281 inhibits steady-state Mer kinase phosphorylation mei in IC50 wearde fan 22 nM. Behanneling mei UNC2281 is ek genôch om EGF-bemiddele stimulearring te blokkearjen fan in chimeryske receptor dy't it intrazellulêre domein fan Mer befettet fusearre oan it ekstrazellulêre domein fan EGFR. Dêrnjonken ynhibeart UNC2881 krêftich kollagen-induzearre bloedplaatjesaggregaasje, wat suggerearret dat dizze klasse fan ynhibitoren nut kin hawwe foar previnsje en / of behanneling fan patologyske trombose. |
| CPD100733 | UNC2250 | UNC2250 is in krêftige en selektive Mer Kinase inhibitor. Wannear't tapast op live sellen, ynhibearre UNC2250 steady-state fosforylaasje fan endogene Mer mei in IC50 fan 9.8 nM en blokkearre ligand-stimulearre aktivearring fan in chimeric EGFR-Mer proteïne. Behanneling mei UNC2250 resultearre ek yn fermindere koloanje-foarmjende potinsjeel yn rhabdoïde en NSCLC-tumorsellen, wêrtroch't funksjonele antitumoraktiviteit oantoand. De resultaten jouwe in reden foar fierder ûndersyk fan UNC2250 foar therapeutyske tapassing yn pasjinten mei kanker. |
| CPD100732 | LDC1267 | LDC1267 is in krêftige en selektive TAM kinase inhibitor. LDC1267 toant legere aktiviteit tsjin Met, Aurora B, Lck, Src, en CDK8. LDC1267 fermindere murine boarstkanker en melanoma-metastasen ôfhinklik fan NK-sellen. De TAM-tyrosinekinase-receptors Tyro3, Axl en Mer (ek wol Mertk neamd) waarden identifisearre as ubiquitylaasjesubstraten foar Cbl-b. Behanneling fan wylde type NK-sellen mei in nij ûntwikkele lyts molekule TAM-kinase-ynhibitor joech therapeutysk potinsjeel, effisjint ferbetterjen fan anty-metastatyske NK-selaktiviteit yn vivo. |
| CPD100731 | BMS-777607 | BMS-777607, ek wol bekend as BMS-817378 en ASLAN-002, in Met tyrosine kinase inhibitor, is in ynhibitor fan MET tyrosine kinase mei potinsjele antineoplastyske aktiviteit. MET tyrosine kinase-ynhibitor BMS-777607 bindet oan c-Met-protein, as hepatocyte-groeifaktor-receptor (HGFR), it foarkommen fan bining fan hepatocyte-groeifaktor (HGF) en fersteurt de MET-sinjaalpaad; dizze agint kin sels dea inducearje yn tumorsellen dy't c-Met útdrukke. c-Met, in receptor tyrosine kinase overexpressed of mutearre yn in protte tumor sellen soarten, spilet in wichtige rol yn tumor sellen proliferaasje, oerlibjen, ynvaazje, en metastasis, en yn tumor angiogenesis. |
| CPD100730 | Cabozantinib | Cabozantinib, ek wol bekend as XL-184 of BMS-907351, is in oraal biobeskikbere, lytse molekule receptor tyrosine kinase (RTK) inhibitor mei potinsjele antineoplastyske aktiviteit. Cabozantinib bindet sterk oan en remme ferskate tyrosine receptor kinases. Spesifyk liket cabozantinib in sterke affiniteit te hawwen foar de hepatocyte-groeifaktorreceptor (Met) en vaskulêre endotheliale groeifaktorreceptor 2 (VEGFR2), wat kin resultearje yn remming fan tumorgroei en angiogenesis, en tumorregression. Cabozantinib waard yn novimber 2012 goedkard troch de US FDA foar de behanneling fan medullary thyroidkanker. |
