CPDB0157 | BI-847325 | BI-847325 is in selektive dual MEK / Aurora kinase inhibitor mei IC50 wearden fan 3, 25, 15, 25, en 4 nM foar X. laevis Aurora B, minsklik Aurora A en Aurora C, en minsklik MEK1 en MEK2, respektivelik. It kin de groei en it oerlibjen fan sawol behanneling-naïve as drug-resistinte melanoma-sellinen remme, de ekspresje fan MEK en Mcl-1 ferminderje, wylst de ekspresje fan pro-apoptotyske proteïne Bim fergruttet. By 70 mg / kg, BI-847325 induceert apoptose yn behanneling-naïve en drug-resistant xenografted melanoma in vivo. |