Quizartinib; AC-010220; AC-220

Gemyske namme:

N-(5-tert-Butylisoxazol-3-yl)-N'-{4-[7-(2-morfolin-4-ylethoxy)imidazo[2,1-b][1,3]benzothiazol-2-yl ]phenyl}ureum

SMILES Koade:

O=C(NC1=CC=C(C2=CN3C(SC4=CC(OCCN5CCOCC5)=CC=C34)=N2)C=C1)NC6=NOC(C(C)(C)C)=C6

InChi Koade:

InChI=1S/C29H32N6O4S/c1-29(2,3)25-17-26(33-39-25)32-27(36)30-20-6-4-19(5-7-20)22- 18-35-23-9-8-21 (16-24(23)40-28(35)31-22)38-15-12-34-10-13-37-14-11-34/h4-9,16-18H,10-15H2,1 -3H3,(H2,30,32,33,36)

InChi Key:

CVWXJKQAOSCOAB-UHFFFAOYSA-N

Keyword:

Quizartinib, AC-010220, AC010220, AC 010220, AC-220, AC220, AC 220, 950769-58-1

Oplosberens:Oplosber yn DMSO

Opslach:0 - 4 °C foar koarte termyn (dagen oant wiken), of -20 °C foar lange termyn (moannen)

Beskriuwing:

Quizartinib is in ynhibitor fan FMS-relatearre tyrosine kinase 3 (FLT3; Kd = 1.6 nM) en toant hege selektiviteit foar FLT3 by testen tsjin in paniel fan 227 ekstra kinases. It remt de proliferaasje fan 'e minsklike leukemy-selline MV4-11, dy't in homozygote FLT3-ITD-mutaasje hat, mei in IC50-wearde fan 0.56 nM.1 By 1 mg / kg / dei is oantoand dat quizartinib it oerlibjen yn in mûs ferlingt model fan FLT3-ITD akute myeloïde leukemy en om tumors út te roegjen yn in FLT3-ôfhinklik mûs xenograftmodel by 10 mg / kg.

Doel: FLT3