| KAT # | Produkt Namme | Beskriuwing |
| CPD100904 | Voruciclib | Voruciclib, ek bekend as P1446A-05, is in proteïne kinase-ynhibitor spesifyk foar de cyclin-ôfhinklike kinase 4 (CDK4) mei potinsjele antineoplastyske aktiviteit. CDK4-ynhibitor P1446A-05 ynhibeart spesifyk CDK4-bemiddele G1-S-faze-oergong, arresteare selfytsen en ynhibearjen fan kankerselgroei. De serine / threonine kinase CDK4 wurdt fûn yn in kompleks mei D-type G1 cyclins en is de earste kinase te wurden aktivearre op mitogenic stimulearring, it frijlitten fan sellen út in rêstige poadium yn de G1 / S groei cycling poadium; CDK-cycline-kompleksen binne oantoand om de retinoblastoma (Rb) transkripsjefaktor te fosforylearjen yn 'e iere G1, it ferpleatsen fan histone deacetylase (HDAC) en it blokkearjen fan transkripsjonele ûnderdrukking. |
| CPD100905 | Alvocidib | Alvocidib is in syntetyske N-methylpiperidinyl chlorophenyl flavone-ferbining. As inhibitor fan cycline-ôfhinklike kinase, alvocidib induceart selzyklus arrestaasje troch it foarkommen fan phosphorylaasje fan cycline-ôfhinklike kinases (CDK's) en troch down-regulearjen fan cyclin D1 en D3 ekspresje, wat resulteart yn G1 sel syklus arrestaasje en apoptose. Dit middel is ek in kompetitive inhibitor fan adenosine triphosphate aktiviteit. Kontrolearje op aktive klinyske proeven as sletten klinyske proeven mei dit middel. |
| CPD100906 | BS-181 | BS-181 is in tige selektive CDK-ynhibitor foar CDK7 mei in IC(50) fan 21 nmol/L. Testen fan oare CDK's en ek noch in oare 69 kinases lieten sjen dat BS-181 allinich CDK2 ynhibearre by konsintraasjes leger dan 1 mikromol / L, mei CDK2 dy't 35-fâld minder krêftich ynhibeare (IC (50) 880 nmol / L) dan CDK7. Yn MCF-7-sellen ynhibearre BS-181 de fosforylaasje fan CDK7-substraten, befoardere selsyklusarrest en apoptose om de groei fan kankersellinen te remmen, en toande antitumor-effekten yn vivo. |
| CPD100907 | Riviciclib | Riviciclib, ek bekend as P276-00, is in flavone en cycline ôfhinklike kinase (CDK) ynhibitor mei potinsjele antineoplastyske aktiviteit. P276-00 bindet selektyf oan en ynhibearret Cdk4 / cyclin D1, Cdk1 / cyclin B en Cdk9 / cyclin T1, serine / threonine kinases dy't wichtige rollen spylje yn 'e regeling fan' e selzyklus en sellulêre proliferaasje. Ynhibysje fan dizze kinasen liedt ta sel syklus arrestaasje tidens de G1 / S oergong, dêrmei liedt ta in ynduksje fan apoptose, en ynhibysje fan tumor sel proliferaasje. |
| CPD100908 | MC180295 | MC180295 is in tige selektive CDK9-ynhibitor (IC50 = 5 nM). (MC180295 hat brede anty-kanker aktiviteit in vitro en is effektyf yn in vivo kanker modellen. Dêrneist CDK9 ynhibysje sensibilisearjend foar de ymmúnsteurnissen checkpoint inhibitor α-PD-1 in vivo, wêrtroch't it in poerbêst doel foar epigenetyske terapy fan kanker. |
| 1073485-20-7 | LDC000067 | LDC000067 is in krêftige en selektive CDK9-ynhibitor. LDC000067 ynhibearre in vitro-transkripsje op in ATP-kompetitive en dose-ôfhinklike manier. Gene ekspresje profilearring fan sellen behannele mei LDC000067 toande in selektive reduksje fan koarte-libben mRNAs, ynklusyf wichtige tafersjochhâlders fan proliferaasje en apoptosis. Analyse fan de novo RNA-synthese suggerearre in breed fariearjende positive rol fan CDK9. Op molekulêr en sellulêr nivo reprodusearre LDC000067 effekten karakteristyk foar CDK9-remming, lykas ferbettere pauze fan RNA-polymerase II op genen en, it wichtichste, ynduksje fan apoptose yn kankersellen. LDC000067 inhibits P-TEFb-ôfhinklike in vitro-transkripsje. Induces apoptosis in vitro en in vivo yn kombinaasje mei BI 894999. |
| CPD100910 | SEL120-34A | SEL120-34A is in krêftige en selektive CDK8-ynhibitor aktyf yn AML-sellen mei hege nivo's fan serine-fosforylaasje fan STAT1- en STAT5-transaktivaasjedomeinen. EL120-34A inhibits phosphorylation fan STAT1 S727 en STAT5 S726 yn kankersellen in vitro. Konsekwint is regeling fan STATs- en NUP98-HOXA9-ôfhinklike transkripsje waarnommen as in dominant meganisme fan aksje yn vivo. |
| CPDB1540 | MSC2530818 | MSC2530818 is in krêftige, selektive en oraal biobeskikbere CDK8-ynhibitor mei CDK8 IC50 = 2.6 nM; Human PK foarsizzing: Cl ~ 0,14 L/H/Kg; t1/2 ~ 2.4h; F > 75%. |
| CPDB1574 | CYC-065 | CYC065 is in twadde generaasje, oraal beskikber ATP-kompetitive ynhibitor fan CDK2 / CDK9 kinases mei potinsjele antineoplastyske en chemoprotective aktiviteiten. |
| CPDB1594 | THZ531 | THZ531 is in kovalente CDK12 en CDK13 kovalente inhibitor. Cyclin-ôfhinklike kinases 12 en 13 (CDK12 en CDK13) spylje krityske rollen yn 'e regeling fan gene-transkripsje. |
| CPDB1587 | THZ2 | THZ2, in analoog fan THZ1, mei it potensjeel om Triple-negative boarstkanker (TNBC) te behanneljen, it is in krêftige en selektive CDK7-ynhibitor dy't de ynstabiliteit fan THZ1 in vivo oerwint. IC50: CDK7= 13.9 nM; TNBC-sellen = 10 nM |
