Flibanserin

Gemyske namme:

1-(2-(4-(3-(trifluormethyl)fenyl)piperazin-1-yl)etyl)-1H-benzo[d]imidazol-2(3H)-one hydrochloride

SMILES Koade:

O=C1NC2=CC=CC=C2N1CCN3CCN(C4=CC=CC(C(F)(F)F)=C4)CC3

InChi Koade:

InChI=1S/C20H21F3N4O/c21-20(22,23)15-4-3-5-16(14-15)26-11-8-25(9-12) -26)10-13-27-18-7-2-1-6-17(18)24-19(27)28/h1-7,14H,8-13H2,(H,24,28)

InChi Key:

PPRRDFIXUUSXRA-UHFFFAOYSA-N

Keyword:

Flibanserin, 167933-07-5

Oplosberens:Oplosber yn DMSO

Opslach:0 - 4 ° C foar koarte termyn (dagen oant wiken), of -20 ° C foar lange termyn (moannen).

Beskriuwing:

Flibanserin is in folsleine agonist fan 'e 5-HT1A-receptor (Ki = 1 nM) en, mei legere affiniteit, as antagonist fan' e 5-HT2A-receptor (Ki = 49 nM) en antagonist as heul swak partiel agonist fan 'e D4-receptor ( Ki = 4-24 nM). Nettsjinsteande de folle gruttere affiniteit fan flibanserin foar de 5-HT1A-receptor, en om redenen dy't ûnbekend binne, beslacht flibanserin de 5-HT1A- en 5-HT2A-receptors in vivo mei ferlykbere persintaazjes. Flibanserin hat ek lege affiniteit foar de 5-HT2B-receptor (Ki = 89.3 nM) en de 5-HT2C-receptor (Ki = 88.3 nM), wêrfan it beide gedraacht as antagonist fan. Flibanserin aktivearret foarkar 5-HT1A-receptors yn 'e prefrontale cortex, demonstrearje regionale selektiviteit, en is fûn om dopamine- en norepinephrine-nivo's te ferheegjen en serotonine-nivo's yn' e rat prefrontale cortex te ferminderjen, aksjes dy't bepaald waarden om te bemiddeljen troch aktivearring fan 'e 5-HT1A receptor.[12] As sadanich is flibanserin beskreaun as in norepinephrine-dopamine disinhibitor (NDDI). Flibanserin waard yn augustus 2015 goedkard foar de behanneling fan pre-menopausale froulju mei hypoaktive seksueel langstme oandwaning (HSDD).

Doel: 5HT