| KAT # | Produkt Namme | Beskriuwing |
| CPD100567 | GW501516 | GW501516 is in syntetyske PPARδ-spesifike agonist dy't hege affiniteit toant foar PPARδ (Ki = 1.1 nM) mei> 1000-fold selektiviteit oer PPARα en PPARγ. |
| CPD100566 | GFT505 | Elafibranor, ek wol bekend as GFT-505, is in dûbele PPARα / δ agonist. Elafibranoris wurdt op it stuit studearre foar de behanneling fan kardiometabolike sykten, ynklusyf diabetes, ynsulinresistinsje, dyslipidemia, en net-alkoholyske fatty leversykte (NAFLD). |
| CPD100565 | Bavachinina | Bavachinina is in nije natuerlike pan-PPAR agonist út 'e frucht fan' e tradisjonele Sineeske glukose-ferleegjende krûd malaytea scurfpea. It toant sterker aktiviteiten mei PPAR-γ as mei PPAR-α en PPAR-β/δ (EC50?=?0.74 μmol/l, 4.00 μmol/l en 8.07 μmol/l yn respektivelik 293T-sellen). |
| CPD100564 | Troglitazone | Troglitazone, ek wol bekend as CI991, is in krêftige PPAR agonist. Troglitazon is in anty-diabetika en anty-inflammatoare medisyn, en lid fan 'e drugsklasse fan thiazolidinediones. It waard foarskreaun foar pasjinten mei diabetes mellitus type 2 yn Japan Troglitazon, lykas de oare thiazolidinediones (pioglitazon en rosiglitazon), wurket troch it aktivearjen fan peroxisome proliferator-aktivearre receptors (PPARs). Troglitazon is in ligand foar sawol PPARα en - sterker - PPARγ |
| CPD100563 | Glabridin | Glabridin, ien fan 'e aktive phytochemicals yn licorice ekstrakt, bindet oan en aktivearret it ligand-binende domein fan PPARγ, lykas de folsleine lingte-receptor. It is ek in GABAA-receptor-positive modulator dy't fatty acid-oksidaasje befoarderet en learen en ûnthâld ferbetterje. |
| CPD100561 | Pseudoginsenoside-F11 | Pseudoginsenoside F11, in natuerlik produkt fûn yn Amerikaanske ginseng, mar net yn Aziatyske ginseng, is in nije partiel PPARγ agonist. |
| CPD100560 | Bezafibrate | Bezafibrate is in agonist fan peroxisome proliferator-aktivearre alfa-receptor (PPARalpha) mei antilipidemyske aktiviteit. Bezafibrate is in fibrate medisyn dat brûkt wurdt foar de behanneling fan hyperlipidemy. Bezafibrate ferleget triglyceride-nivo's, ferheget lipoprotein-cholesterolnivo's mei hege tichtheid, en ferminderet totale en leechdichte lipoprotein-cholesterolnivo's. It wurdt faak ferkocht as Bezalip |
| CPD100559 | GW0742 | GW0742, ek bekend as GW610742 en GW0742X is in PPARδ/β agonist. GW0742 Induces Early Neuronal Maturation fan Cortical Post-Mitotic neuroanen. GW0742 foarkomt hypertensie, vaskulêre inflammatoare en oksidative status, en endotheliale dysfunksje yn dieet-induzearre obesitas. GW0742 hat direkte beskermjende effekten op rjochter hert hypertrophy.GW0742 kin ferbetterje lipid stofwikseling yn hert sawol in vivo en in vitro. |
| CPD100558 | Pioglitazone | Pioglitazone Hydrochloride is in thiazolidinedione-ferbining beskreaun om anty-inflammatoare en anty-arteriosklerotyske effekten te produsearjen. Pioglitazon wurdt oantoand om L-NAME-induzearre koronary-ûntstekking en arteriosklerose te foarkommen en ferhege TNF-α-mRNA te ûnderdrukken, produsearre troch aspirine-induzearre maagslijmvliesblessuere. Pioglitazone Hydrochloride is in aktivator fan PPAR γ |
| CPD100557 | Rosiglitazone | Rosiglitazon is in antidiabetika yn 'e thiazolidinedione-klasse medisinen. It wurket as in insulinsensibilisator, troch te binen oan de PPAR-receptors yn fetsellen en de sellen mear reageare te meitsjen foar ynsuline. Rosiglitazon is in lid fan 'e thiazolidinedione-klasse fan medisinen. Thiazolidinediones fungearje as insulinsensibilisatoren. Se ferminderje glukose, fatty acid, en insulin bloed konsintraasjes. Se wurkje troch te binen oan de peroxisome proliferator-aktivearre receptors (PPAR's). PPAR's binne transkripsjefaktoaren dy't yn 'e kearn wenje en wurde aktivearre troch liganden lykas thiazolidinediones. Thiazolidinediones komme yn 'e sel, bine oan 'e nukleêre receptors, en feroarje de ekspresje fan genen. |
| CPD100556 | GSK0660 | GSK0660 is in selektive PPARδ antagonist. GSK0660 differinsjaal regele 273 transkripten yn TNFα-behannele sellen yn ferliking mei TNFα allinich. In paadanalyse liet de ferriking fan cytokine-cytokine-receptor-sinjalearring sjen. Benammen GSK0660 blokkearret de TNFα-induzearre opregulaasje fan CCL8, in chemokine belutsen by leukozyte-werving. GSK0660 blokkearret it effekt fan TNFα op 'e útdrukkingen fan cytokines belutsen by leukozyte-werving, ynklusyf CCL8, CCL17, en CXCL10 en it kin dêrom TNFα-induzearre retinale leukostasis blokkearje. |
| CPD100555 | Oroxin-A | Oroxin A, in aktive komponint isolearre út it krûd Oroxylum indicum (L.) Kurz, aktivearret PPARγ en inhibits α-glucosidase, oefenet antioxidant aktiviteit. |
| CPD100546 | AZ-6102 | AZ6102 is in krêftige TNKS1/2-ynhibitor dy't 100-fâldige selektiviteit hat tsjin oare PARP-famylje-enzymen en toant 5 nM Wnt-paad-remming yn DLD-1-sellen. AZ6102 kin goed formulearre wurde yn in klinysk relevante intraveneuze oplossing by 20 mg / ml, hat goede farmakokinetika oantoand yn preklinyske soarten, en toant lege Caco2 efflux om mooglike tumorresistinsjemeganismen te foarkommen. De kanonike Wnt-paad spilet in wichtige rol yn embryonale ûntwikkeling, homeostase fan folwoeksen weefsel, en kanker. Germline-mutaasjes fan ferskate Wnt-paadkomponinten, lykas Axin, APC, en ?-catenin, kinne liede ta onkogenesis. Ynhibysje fan it poly (ADP-ribose) polymerase (PARP) katalytyske domein fan 'e tankyrases (TNKS1 en TNKS2) is bekend om de Wnt-paad te ynhiberjen fia ferhege stabilisaasje fan Axin. |
| CPD100545 | KRP297 | KRP297, ek wol bekend as MK-0767 en MK-767, is in PPAR-agonist mooglik foar de behanneling fan type 2-diabetes en dyslipidemy. By administraasje oan ob / ob-mûzen fermindere KRP-297 (0.3 oant 10 mg / kg) plasma-glucose- en ynsulinenivo's en ferbettere de beheinde ynsulin-stimulearre 2DG-opname yn soleus-muskel op in dose-ôfhinklike manier. KRP-297-behanneling is nuttich om de ûntwikkeling fan diabetyske syndromen te foarkommen, neist it ferbetterjen fan it beheinde glukoazeferfier yn skeletspieren. |
| CPD100543 | Inolitazone | Inolitazone, ek wol bekend as Efatutazone, CS-7017, en RS5444, is in oraal biobeskikbere PAPR-gamma-ynhibitor mei potinsjele antineoplastyske aktiviteit. Inolitazon bynt oan en aktivearret peroxisome-proliferaasje-aktivearre receptor gamma (PPAR-gamma), wat kin resultearje yn 'e yndeksje fan tumorseldifferinsjaasje en apoptose, lykas ek in reduksje fan tumorzellproliferaasje. PPAR-gamma is in nukleêre hormoanreceptor en ligand-aktivearre transkripsjefaktor dy't geneekspresje kontrolearjen dy't belutsen binne by sokke sellulêre prosessen as differinsjaasje, apoptose, selsykluskontrôle, karsinogenesis en ûntstekking. Kontrolearje op aktive klinyske proeven as sletten klinyske proeven mei dit middel. (NCI Thesaurus) |
| CPD100541 | GW6471 | GW6471 is in PPAR α antagonist (IC50 = 0.24 μM). GW6471 ferbettert de binende affiniteit fan it PPAR α-ligand-binend domein oan de co-repressorproteinen SMRT en NCoR. |
| CPDD1537 | Lanifibranor | Lanifibranor, ek wol bekend as IVA-337, is in peroxisome proliferator-aktivearre receptors (PPAR) agonist. |
