KAT # | Produkt Namme | Beskriuwing |
CPD100573 | PF-05175157 | PF-05175157 is in krêftige en selektive ynhibitor fan sawol acetyl-CoA carboxylase isoform ACC1 primêr leit yn lever en adipose weefsel en isoform ACC2 dominant yn skeletal en hert spieren, mei IC50 wearden fan 27 nM en 33 nM, respektivelik. ACC-ynhibitoren ynhibearje de novo lipogenesis en ferheegje β-oksidaasje fan lange keten fatty soeren mei potinsjeel foar behanneling fan type 2-diabetes, hepatyske steatosis, en kanker. |
CPD100572 | ND-646 | ND-646 is - in allosteryske ynhibitor fan 'e ACC-enzymen ACC1 en ACC2 dy't dimerisaasje fan ACC-subunit foarkomt - om de synteze fan fettsûren yn vitro en yn vivo te ûnderdrukken. Chronic ND-646 behanneling fan xenograft en genetysk manipulearre mûsmodellen fan NSCLC remme tumorgroei. Wannear't administrearre as ienige agint of yn kombinaasje mei de standert-of-care drug carboplatin, ND-646 merkber ûnderdrukt longtumor groei yn de Kras; Trp53-/- (ek wol bekend as KRAS p53) en Kras; Stk11-/- ( ek bekend as KRAS Lkb1) mûsmodellen fan NSCLC. ND-646 hie ferbettere effektiviteit as kombinearre mei carboplatin, in mienskiplike komponint fan chemotherapeutyske regimen dy't brûkt wurde om minsklike NSCLC te behanneljen. |
CPD100571 | CP-640186 | CP-640186 is in krêftige ynhibitor fan sûchdieren ACC's en kin lichemsgewicht ferminderje en insulinsensibiliteit ferbetterje by testdieren. CP-640186 is koartlyn oantoand in krêftige ynhibitor te wêzen fan isofoarmen fan sûchdieren ACC's mei IC50-wearden fan sawat 55 nM. Dit is op it stuit de ienige rapporteare krêftige ynhibitor fan sûchdieren ACC's. Yn selkultueren, lykas yn diermodellen, kin CP-640186 weefsel malonyl-CoA-nivo's ferminderje, de biosynteze fan fetsoeren ynhibearje en fetsoeroksidaasje stimulearje. It wichtichste kin CP-640186 lichemsfetmassa en lichemsgewicht ferminderje, en insulinsensibiliteit ferbetterje, ACC's validearje as doelen foar medisinen foar anty-obesity en anty-diabetes. |
CPD1592 | ND-630 | ND-630 is in acetyl-CoA carboxylase (ACC) inhibitor; remme minsklike ACC1 en ACC2 mei IC50 wearden fan 2.1 en 6.1 nM, respektivelik. |