BS-181

Gemyske namme:

N5-(6-aminohexyl)-N7-benzyl-3-isopropylpyrazolo[1,5-a]pyrimidine-5,7-diamine hydrochloride

SMILES Koade:

CC(C1=C2N=C(NCCCCCCN)C=C(NCC3=CC=CC=C3)N2N=C1)C.[H]Cl

InChi Koade:

InChI=1S/C22H32N6.ClH/c1-17(2)19-16-26-28-21(25-15-18-10-6-5-7-11-18)14-20(27-22( 19)28 )24-13-9-4-3-8-12-23;/h5-7,10-11,14,16-17,25H,3-4,8-9,12-13,15,23H2, 1-2H3, (H, 24,27); 1H

InChi Key:

NVIJWMOQODWNFN-UHFFFAOYSA-N

Keyword:

Oplosberens: 

Opslach: 

Beskriuwing:

BS-181 is in tige selektive CDK-ynhibitor foar CDK7 mei in IC(50) fan 21 nmol/L. Testen fan oare CDK's en ek noch in oare 69 kinases lieten sjen dat BS-181 allinich CDK2 ynhibearre by konsintraasjes leger dan 1 mikromol / L, mei CDK2 dy't 35-fâld minder krêftich ynhibeare (IC (50) 880 nmol / L) dan CDK7. Yn MCF-7-sellen ynhibearre BS-181 de fosforylaasje fan CDK7-substraten, befoardere selsyklusarrest en apoptose om de groei fan kankersellinen te remmen, en toande antitumor-effekten yn vivo.

Doel: CDK7