MSC2530818

Gemyske namme:

[(2S)-2-(4-Chloorfenyl)pyrrolidin-1-yl]-(3-methyl-1H-pyrazolo[3,4-b]pyridin-5-yl)methanone

SMILES Koade:

O=C(N1[C@H](C2=CC=C(Cl)C=C2)CCC1)C3=CN=C(NN=C4C)C4=C3

InChi Koade:

InChI=1S/C18H17ClN4O/c1-11-15-9-13(10-20-17(15)22-21-11)18(24)23-8-2-3-16 (23)12-4-6-14(19)7-5-12/h4-7,9-10,16H,2-3,8H2,1H3,(H,20,21,22)/t16-/ m0/s1

InChi Key:

ODRITQGYYWHQGM-INIZCTEOSA-N

Keyword:

MSC2530818, MSC-2530818, MSC 2530818, 1883423-59-3

Oplosberens:Oplosber yn DMSO

Opslach:0 - 4 ° C foar koarte termyn (dagen oant wiken), of -20 ° C foar lange termyn (moannen).

Beskriuwing:

MSC2530818 is in krêftige, selektive en oraal biobeskikbere CDK8-ynhibitor mei CDK8 IC50 = 2.6 nM; Human PK foarsizzing: Cl ~ 0,14 L/H/Kg; t1/2 ~ 2.4h; F > 75%. MSC2530818 toant treflike kinase-selektiviteit, biogemyske en sellulêre krêft, mikrosomale stabiliteit, en is oraal biobeskikber. MSC2530818 toant passende krêft en selektiviteit om foarút te gean nei preklinyske in vivo-effektiviteit- en feiligensstúdzjes.

Doel: CDK