LDC000067

Gemyske namme:

3-[[6-(2-Methoxyphenyl)-4-pyrimidinyl]amino]benzeenmetaansulfonamide

SMILES Koade:

O=S(CC1=CC=CC(NC2=NC=NC(C3=CC=CC=C3OC)=C2)=C1)(N)=O

InChi Koade:

InChI=1S/C18H18N4O3S/c1-25-17-8-3-2-7-15(17)16-10-18(21-12-20-16)22-14-6-4-5-13( 9-14)11-26(19,23)24/h2-10,12H,11H2,1H3,(H2,19,23,24)(H,20,21,22)

InChi Key:

GGQCIOOSELPMBB-UHFFFAOYSA-N

Keyword:

LDC000067; LDC-000067; LDC 000067

Oplosberens: 

Opslach: 

Beskriuwing:

LDC000067 is in krêftige en selektive CDK9-ynhibitor. LDC000067 ynhibearre in vitro-transkripsje op in ATP-kompetitive en dose-ôfhinklike manier. Gene ekspresje profilearring fan sellen behannele mei LDC000067 toande in selektive reduksje fan koarte-libben mRNAs, ynklusyf wichtige tafersjochhâlders fan proliferaasje en apoptosis. Analyse fan de novo RNA-synthese suggerearre in breed fariearjende positive rol fan CDK9. Op molekulêr en sellulêr nivo reprodusearre LDC000067 effekten karakteristyk foar CDK9-remming, lykas ferbettere pauze fan RNA-polymerase II op genen en, it wichtichste, ynduksje fan apoptose yn kankersellen. LDC000067 inhibits P-TEFb-ôfhinklike in vitro-transkripsje. Induces apoptosis in vitro en in vivo yn kombinaasje mei BI 894999.

Doel: CDK9