| KAT # | Produkt Namme | Beskriuwing |
| CPD2809 | AMG-510 | AMG-510 is in krêftige KRAS G12C kovalente inhibitor. AMG-510 rjochtet selektyf op de KRAS p.G12C mutant, op of it DNA, RNA of proteïnenivo, en foarkomt, troch in noch net opheldere wize, ekspresje fan en/of tumorselsignalearring troch de KRAS p.G12C mutant. Dit kin inhibit groei yn KRAS p.G12C-ekspresje tumor sellen |
| CPD100230 | JBJ-04-125-02 R-isomeer | |
| CPD102300 | S-55746 | |
| CPD101235 | diABZI STING agonist-1 trihydrochloride | diABZI STING agonist-1 (trihydrochloride) is in selektive stimulator fan interferon genen (STING) receptor agonist, mei EC50s fan 130, 186 nM foar respektivelik minske en mûs. |
| CPD101234 | diABZI STING agonist-1 (Tautomerism) | diABZI STING agonist-1 Tautomerism (ferbining 3) is in selektive stimulator fan interferon genen (STING) receptor agonist, mei EC50s fan 130, 186 nM foar respektivelik minske en mûs. |
| CPD101233 | diABZI STING agonist-1 | diABZI STING agonist-1 is in selektive stimulator fan interferon genen (STING) receptor agonist, mei EC50s fan 130, 186 nM foar respektivelik minske en mûs. |
| CPD101232 | STING agonist-4 | STING agonist-4 is in stimulator fan Interferon Genes (STING) receptor agonist mei in skynbere remmende konstante (IC50) fan 20 nM. STING agonist-4 is in twa symmetry-relatearre amidobenzimidazol (ABZI)-basearre ferbining om keppele ABZI's (diABZI's) te meitsjen mei ferbettere bining oan STING en sellulêre funksje |
| CPD101231 | STING agonist-3 | STING agonist-3, ekstrahearre út patint WO2017175147A1 (foarbyld 10), is in selektive en net-nukleotide lyts-molekule STING agonist mei in pEC50 en pIC50 fan respektivelik 7.5 en 9.5. STING agonist-3 hat duorsum anty-tumor effekt en enoarm potinsjeel te ferbetterjen behanneling fan kanker |
| CPD100904 | Voruciclib | Voruciclib, ek bekend as P1446A-05, is in proteïne kinase-ynhibitor spesifyk foar de cyclin-ôfhinklike kinase 4 (CDK4) mei potinsjele antineoplastyske aktiviteit. CDK4-ynhibitor P1446A-05 ynhibeart spesifyk CDK4-bemiddele G1-S-faze-oergong, arresteare selfytsen en ynhibearjen fan kankerselgroei. De serine / threonine kinase CDK4 wurdt fûn yn in kompleks mei D-type G1 cyclins en is de earste kinase te wurden aktivearre op mitogenic stimulearring, it frijlitten fan sellen út in rêstige poadium yn de G1 / S groei cycling poadium; CDK-cycline-kompleksen binne oantoand om de retinoblastoma (Rb) transkripsjefaktor te fosforylearjen yn 'e iere G1, it ferpleatsen fan histone deacetylase (HDAC) en it blokkearjen fan transkripsjonele ûnderdrukking. |
| CPD100905 | Alvocidib | Alvocidib is in syntetyske N-methylpiperidinyl chlorophenyl flavone-ferbining. As inhibitor fan cycline-ôfhinklike kinase, alvocidib induceart selzyklus arrestaasje troch it foarkommen fan phosphorylaasje fan cycline-ôfhinklike kinases (CDK's) en troch down-regulearjen fan cyclin D1 en D3 ekspresje, wat resulteart yn G1 sel syklus arrestaasje en apoptose. Dit middel is ek in kompetitive inhibitor fan adenosine triphosphate aktiviteit. Kontrolearje op aktive klinyske proeven as sletten klinyske proeven mei dit middel. |
| CPD100906 | BS-181 | BS-181 is in tige selektive CDK-ynhibitor foar CDK7 mei in IC(50) fan 21 nmol/L. Testen fan oare CDK's en ek noch in oare 69 kinases lieten sjen dat BS-181 allinich CDK2 ynhibearre by konsintraasjes leger dan 1 mikromol / L, mei CDK2 dy't 35-fâld minder krêftich ynhibeare (IC (50) 880 nmol / L) dan CDK7. Yn MCF-7-sellen ynhibearre BS-181 de fosforylaasje fan CDK7-substraten, befoardere selsyklusarrest en apoptose om de groei fan kankersellinen te remmen, en toande antitumor-effekten yn vivo. |
| CPD100907 | Riviciclib | Riviciclib, ek bekend as P276-00, is in flavone en cycline ôfhinklike kinase (CDK) ynhibitor mei potinsjele antineoplastyske aktiviteit. P276-00 bindet selektyf oan en ynhibearret Cdk4 / cyclin D1, Cdk1 / cyclin B en Cdk9 / cyclin T1, serine / threonine kinases dy't wichtige rollen spylje yn 'e regeling fan' e selzyklus en sellulêre proliferaasje. Ynhibysje fan dizze kinasen liedt ta sel syklus arrestaasje tidens de G1 / S oergong, dêrmei liedt ta in ynduksje fan apoptose, en ynhibysje fan tumor sel proliferaasje. |
| CPD100908 | MC180295 | MC180295 is in tige selektive CDK9-ynhibitor (IC50 = 5 nM). (MC180295 hat brede anty-kanker aktiviteit in vitro en is effektyf yn in vivo kanker modellen. Dêrneist CDK9 ynhibysje sensibilisearjend foar de ymmúnsteurnissen checkpoint inhibitor α-PD-1 in vivo, wêrtroch't it in poerbêst doel foar epigenetyske terapy fan kanker. |
| 1073485-20-7 | LDC000067 | LDC000067 is in krêftige en selektive CDK9-ynhibitor. LDC000067 ynhibearre in vitro-transkripsje op in ATP-kompetitive en dose-ôfhinklike manier. Gene ekspresje profilearring fan sellen behannele mei LDC000067 toande in selektive reduksje fan koarte-libben mRNAs, ynklusyf wichtige tafersjochhâlders fan proliferaasje en apoptosis. Analyse fan de novo RNA-synthese suggerearre in breed fariearjende positive rol fan CDK9. Op molekulêr en sellulêr nivo reprodusearre LDC000067 effekten karakteristyk foar CDK9-remming, lykas ferbettere pauze fan RNA-polymerase II op genen en, it wichtichste, ynduksje fan apoptose yn kankersellen. LDC000067 inhibits P-TEFb-ôfhinklike in vitro-transkripsje. Induces apoptosis in vitro en in vivo yn kombinaasje mei BI 894999. |
| CPD100910 | SEL120-34A | SEL120-34A is in krêftige en selektive CDK8-ynhibitor aktyf yn AML-sellen mei hege nivo's fan serine-fosforylaasje fan STAT1- en STAT5-transaktivaasjedomeinen. EL120-34A inhibits phosphorylation fan STAT1 S727 en STAT5 S726 yn kankersellen in vitro. Konsekwint is regeling fan STATs- en NUP98-HOXA9-ôfhinklike transkripsje waarnommen as in dominant meganisme fan aksje yn vivo. |
| CPD100501 | UNC2541 | UNC2541 is in krêftige en MerTK-spesifike ynhibitor dy't sub-mikromolêre remmende aktiviteit eksposearret yn 'e sel-basearre ELISA. Dêrnjonken waard in röntgenstruktuer fan MerTK-proteïne yn kompleks mei 11 oplost om sjen te litten dat dizze makrocycles bine yn 'e MerTK ATP-pocket. UNC2541 toande IC50 MerTH = 4,4 nM; IC50 AXL = 120 nM; IC50 TYRO3 = 220 nM; IC50 FLT3 = 320 nM. |
| CPD100745 | RU-302 | RU-302 is in nije pan-tam-ynhibitor, blokkeart de ynterface tusken tam ig1 ectodomain en gas6 lg-domein, potensjeel remming fan axl-reporter-sellinen en native tam-receptors kankerzelllinen |
| CPD100744 | R916562 | |
| CPD100743 | Ningetinib-Tosylate | CT-053, ek wol bekend as DE-120, is in VEGF- en PDGF-ynhibitor mooglik foar de behanneling fan wiete leeftyd-relatearre makulêre degeneraasje. |
| CPD100742 | SGI-7079 | SGI-7079 is in krêftige en selektive Axl-ynhibitor mei potensjele antykankeraktiviteit. SGI-7079 ynhibearre effektyf Axl-aktivearring yn 'e oanwêzigens fan exogenous Gas6-ligand. SGI-7079 ynhibearre tumorgroei op in dose-ôfhinklike manier. Axl is in potinsjeel therapeutysk doel foar it oerwinnen fan EGFR-ynhibitorresistinsje. |
| CPD100741 | 2-D08 | 2-D08 is in syntetyske flavon dy't sumoylaasje ynhibeart. 2-D08 toande anty-aggregatory en neuroprotective effekt |
| CPD100740 | Dubermatinib | Dubermatinib, ek wol bekend as TP-0903, is in krêftige en selektive AXL-ynhibitor. TP-0903 induceert massive apoptose yn CLL B-sellen mei LD50-wearden fan nanomolêre berik. Kombinaasje fan TP-0903 mei BTK-ynhibitoren fergruttet CLL B-sel-apoptose AXL-overekspresje is in weromkommend tema dat wurdt waarnommen yn meardere tumortypen dy't wjerstân hawwe krigen tsjin ferskate aginten. Behanneling fan kankersellen mei TP-0903 keart it mesenchymale fenotype yn meardere modellen om en makket kankersellen sensibilisearje foar behanneling mei oare doelgroepen. Administraasje fan TP-0903 as ienige agint of yn kombinaasje mei BTK-ynhibitoren kin effektyf wêze by it behanneljen fan pasjinten mei CLL. |
| CPD100739 | NPS-1034 | NPS-1034 is in nije MET-ynhibitor, dy't de aktivearre MET-receptor en syn konstitutyf aktive mutanten ynhibeart. NPS-1034, inhibearret ferskate konstitutyf aktive mutante foarmen fan MET, lykas HGF-aktivearre wylde type MET. NPS-1034 ynhibearre de proliferaasje fan sellen dy't aktivearre MET útdrukke en befoardere de regression fan tumors foarme út sokke sellen yn in mûs xenograft-model troch anty-angiogene en pro-apoptotyske aksjes. NPS-1034 ynhibearre ek HGF-stimulearre aktivearring fan MET-sinjalearring yn 'e oanwêzigens of ôfwêzigens fan serum. Opmerklik ynhibearre NPS-1034 trije MET-farianten dy't resistint binne foar de MET-ynhibitoren SU11274, NVP-BVU972, en PHA665752. |
| CPD100738 | Glesatinib | Glesatinib, ek wol bekend as MGCD-265, is in oraal biobeskikber, lyts-molekule, multitargeted tyrosine kinase inhibitor mei potinsjele antineoplastyske aktiviteit. MGCD265 bindet oan en ynhibearret de phosphorylaasje fan ferskate receptor tyrosine kinases (RTKs), ynklusyf de c-Met receptor (hepatocyte groei faktor receptor); de Tek/Tie-2-receptor; vascular endothelial growth factor receptor (VEGFR) typen 1, 2, en 3; en de macrophage-stimulearjende 1-receptor (MST1R of RON). |
