GSK-461364

Gemyske namme:

(R)-5-(6-((4-methylpiperazin-1-yl)methyl)-1H-benzo[d]imidazol-1-yl)-3-(1-(2-(trifluormethyl)fenyl)ethoksy) thiofene-2-carboxamide

SMILES Koade:

O=C(C1=C(O[C@@H](C2=CC=CC=C2C(F)(F)F)C)C=C(N3C=NC4=CC=C(CN5CCN(C)CC5 )C=C34)S1)N

InChi Koade:

InChI=1S/C27H28F3N5O2S/c1-17(19-5-3-4-6-20(19)27(28,29)30)37-23-14-24(38-25(23)26(31) 36)35-16-32-21-8-7-18(13-22(21)35)15-34-11-9-33(2)10-12-34/h3-8,13-14, 16-17H,9-12,15H2,1-2H3,(H2,31,36)/t17-/m1/s1

InChi Key:

ZHJGWYRLJUCMRT-QGZVFWFLSA-N

Keyword:

GSK-461364, GSK461364, GSK 461364, GSK-461364A, GSK 461364A, GSK461364A, 929095-18-1

Oplosberens:Oplosber yn DMSO

Opslach:0 - 4 °C foar koarte termyn (dagen oant wiken), of -20 °C foar lange termyn (moannen)

Beskriuwing:

Polo-like kinases (Plks) binne serine / threonine kinases mei wichtige rollen yn sel fytsen. GSK461364 is in krêftige, reversibele ynhibitor fan Plk1 (Ki = 2.2 nM). It is minder effektyf tsjin Plk2 en Plk3 (Kis = 860 en 1,000 nM, respektivelik) en op syn minst 1,000-fâld selektyf foar Plk1 oer in paniel fan 48 oare kinases. GSK461364 doasisôfhinklik stopet selfytsen yn ferskate proliferearjende kankersellinen en, by hegere doses, triggert apoptose. It liket effektiver te wêzen tsjin p53-deficient tumors en is yn steat om de bloed-harsensbarriêre oer te stekken. GSK461364 is effektyf in vivo, inducing tumor groei remming as groei fertraging yn xenograft modellen yn mûzen.

Doel: Plk1