AZD9496

Gemyske namme:

(E)-3-(3,5-difluor-4-((1R,3R)-2-(2-fluor-2-methylpropyl)-3-methyl-2,3,4,9-tetrahydro-1H- pyrido[3,4-b]indol-1-yl)fenyl)acrylsûr

SMILES Koade:

O=C(O)/C=C/C1=CC(F)=C([C@H]2N(CC(C)(F)C)[C@H](C)CC3=C2NC4=C3C= CC=C4)C(F)=C1

InChi Koade:

InChI=1S/C25H25F3N2O2/c1-14-10-17-16-6-4-5-7-20(16)29-23(17)24(30(14)13-25(2,3)28) 22-18(26)11-15(12-19(22)27)8-9-21(31)32/h4-9,11-12,14,24,29H,10,13H2,1-3H3, (H,31,32)/b9-8+/t14-,24-/m1/s1

InChi Key:

DFBDRVGWBHBJNR-BBNFHIFMSA-N

Keyword:

AZD9496, AZD-9496, AZD 9496, 1639042-08-2

Oplosberens:Oplosber yn DMSO

Opslach:0 - 4 °C foar koarte termyn (dagen oant wiken), of -20 °C foar lange termyn (moannen)

Beskriuwing:

AZD 9496 is in krêftige en selektive estrogen receptor downregulator (SERD) mei in IC50 wearde fan 0.138 nM foar estrogen receptor α (ERα) downregulation. It is selektyf foar ERα yn ferliking mei oare nukleêre hormoanreceptors mei IC50-wearden fan 0.0008, 0.54, 9.2, en 30 μM foar respektivelik ERα, progesteronreceptor (PR), glukokortikoïdreceptor (GR), en androgenreceptor (AR). AZD 9496 fermindert ERα-aktiviteit (IC50 = 0.282 nM), mjitten fia kwantifikaasje fan streamôfwerts PR-aktiviteit, en ferminderet proliferaasje fan MCF-7 boarstkankersellen (IC50 = 0.0398 nM). It inhibit ek MCF-7 xenograft groei yn mûzen op in dose-ôfhinklike manier. AZD 9496 is oraal biobeskikber en formulearringen dy't it befetsje binne ûndersocht yn klinyske proeven foar behanneling fan ER-positive boarstkanker.

Doel: SERD