prenyylitransferaasi

KISSA #	Tuotteen nimi	Kuvaus
CPD3233	AZD-3409	AZD-3409 on voimakas prenyylitransferaasin estäjä. AZD-3409 osoitti voimakkaampaa kuin lonafarnibi. AZD3409:n sytotoksisuuden keskimääräinen IC(50) oli 510 MEF-soluissa, 10 600 A549-soluissa ja 6 170 MCF7-soluissa, vastaavasti. Näissä soluissa AZD3409:n FTaasi-aktiivisuuden IC(50) vaihteli välillä 3,0 - 14,2 nM ja lonafarnibin välillä 0,26 - 31,3 nM. AZD3409 estää farnesylaatiota suuremmassa määrin kuin geranylgeranylaatio. Sekä farnesylaation että geranylgeranylaation estoa ei voitu korreloida lääkkeen antiproliferatiiviseen aktiivisuuteen. AZD3409 saattaa olla aktiivinen gefitinibiresistentissä rintakarsinoomassa.