AZD-3409

Kemiallinen nimi:

(S)-isopropyyli-2-(2-(4-fluorifenetyyli)-5-((((2S,4S)-4-(nikotinoyylitio)pyrrolidin-2-yyli)metyyli)amino)bentsamido)-4-(metyylitio) butanoaatti

SMILES Koodi:

O=C(OC(C)C)[C@H](NC(C1=CC(NC[C@H]2NC[C@H](SC(C3=CN=CC=C3)=O)) C2)=CC=C1CCC4=CC=C(F)C=C4)=O)CCSC

InChi koodi:

InChI = 1S/C34H41FN4O4S2/c1-22(2)43-33(41)31(14-16-44-3)39-32(40)30 -18-27(13-10-24(30)9-6-23-7-11-26(35)12-8-23)37-20-28-17-29(21-38) -28)45-34(42)25-5-4-15-36-19-25/h4-5,7-8,10-13,15,18-19,22,28-29, 31,37-38H,6,9,14,16-17,20-21H2,1-3H3,(H,39,40)/t28-,29-,31-/m0/s1

InChi-avain:

HKGUHEGKBLYKHY-QMOZSOIISA-N

Avainsana:

AZD3409; AZD-3409; AZD 3409

Liukoisuus: 

Varastointi: 

Kuvaus:

AZD-3409 on voimakas prenyylitransferaasin estäjä. AZD-3409 osoitti voimakkaampaa kuin lonafarnibi. AZD3409:n sytotoksisuuden keskimääräinen IC(50) oli 510 MEF-soluissa, 10 600 A549-soluissa ja 6 170 MCF7-soluissa, vastaavasti. Näissä soluissa AZD3409:n FTaasi-aktiivisuuden IC(50) vaihteli välillä 3,0 - 14,2 nM ja lonafarnibin välillä 0,26 - 31,3 nM. AZD3409 estää farnesylaatiota suuremmassa määrin kuin geranylgeranylaatio. Sekä farnesylaation että geranylgeranylaation estoa ei voitu korreloida lääkkeen antiproliferatiiviseen aktiivisuuteen. AZD3409 saattaa olla aktiivinen gefitinibiresistentissä rintakarsinoomassa.

Kohde: prenyylitransferaasin estäjä