BI-847325
Tuotetiedot
Tuotetunnisteet
Pakkauksen koko | Saatavuus | Hinta (USD) |
100 mg | Varastossa | 400 |
500mg | Varastossa | 950 |
1g | Varastossa | 1400 |
Lisää kokoja | Hanki lainauksia | Hanki lainauksia |
Kemiallinen nimi:
(Z)-3-(3-(((4-((dimetyyliamino)metyyli)fenyyli)amino)(fenyyli)metyleeni)-2-oksoindolin-6-yyli)-N-etyylipropioliamidi
SMILES Koodi:
O=C(NCC)C#CC1=CC(NC/2=O)=C(C=C1)C2=C(NC3=CC=C(CN(C)C)C=C3)/C4=CC= CC=C4
InChi koodi:
InChI = 1S/C29H28N4O2/c1-4-30-26(34)17-13-20-12-16-24-25(18-20)32-29(35)27(24)28(22-8-) 6-5-7-9-22)31-23-14-10-21(11-15-23)19-33(2)3/h5-12,14-16,18,31H,4,19H2, 1-3H3,(H,30,34)(H,32,35)/b28-27-
InChi-avain:
FLBNLJLONKAPLR-DQSJHHFOSA-N
Avainsana:
BI-847325, BI847325, BI 847325, 1207293-36-4
Liukoisuus:Liukenee DMSO:hon
Varastointi:0 - 4 °C lyhytaikaisesti (päivistä viikkoihin) tai -20 °C pitkällä aikavälillä (kuukausia)
Kuvaus:
BI-847325 on selektiivinen kaksois-MEK/Aurora-kinaasi-inhibiittori, jonka IC50-arvot ovat 3, 25, 15, 25 ja 4 nM X. laevis Aurora B:lle, ihmisen Aurora A:lle ja Aurora C:lle ja vastaavasti ihmisen MEK1:lle ja MEK2:lle. Se voi estää sekä hoitoa saamattomien että lääkeresistenttien melanoomasolulinjojen kasvua ja selviytymistä vähentäen MEK:n ja Mcl-1:n ilmentymistä ja lisäämällä pro-apoptoottisen proteiinin Bim ilmentymistä. Annoksella 70 mg/kg BI-847325 indusoi apoptoosia aiemmin hoitamattomassa ja lääkeresistentissä ksenografoidussa melanoomassa in vivo.
Kohde: MEK/Aurora