GLPG0187

Kemiallinen nimi:

(S)-3-((2,5-dimetyyli-6-(4-(5,6,7,8-tetrahydro-1,8-naftyridin-2-yyli)piperidin-1-yyli)pyrimidin-4- yyli)amino)-2-((4-metoksifenyyli)sulfonamido)propaanihappo

SMILES Koodi:

O=C(O)[C@H](CNC1=NC(C)=NC(N2CCC(C3=NC4=C(CCCN4)C=C3)CC2)=C1C)NS(=O)(C5=CC= C(OC)C=C5)=O

InChi koodi:

InChI = 1S/C29H37N7O5S/c1-18-26(31-17-25(29(37)38)35-42(39,40)23-9-7-22(41-3)8-10-23) 32-19(2)33-28(18)36-15-12-20(13) -16-36)24-11-6-21-5-4-14-30-27(21)34-24/h6-11,20,25,35H,4-5,12-17H2,1-3H3 ,(H,30,34)(H,37,38)(H,31,32,33)/t25-/m0/s1

InChi-avain:

CXHCNOMGODVIKB-VWLOTQADSA-N

Avainsana:

GLPG0187, GLPG-0187, GLPG 0187, 1320346-97-1

Liukoisuus:Liukenee DMSO:hon

Varastointi:0 - 4 °C lyhytaikaisesti (päivistä viikkoihin) tai -20 °C pitkällä aikavälillä (kuukausia).

Kuvaus:

Kiinteän faasin määrityksessä GLPG0187 osoittaa selektiivisyyttä useille RGD-integriinireseptoreille IC50-arvoilla 1,3, 3,7, 2,0, 1,4, 1,2, 7,7 nM αvβ1:lle, αvβ3:lle, αvβ5, 6α1β5, α,vβ5, α,vβ5, GLPG0187 on voimakas osteoklastisen luun resorption ja angiogeneesin estäjä. Hoito GLPG0187:llä lisää annosriippuvaisesti E-kadheriini/vimentiini-suhdetta, mikä tekee soluista epiteelisemmän, istumattoman fenotyypin. GLPG0187 pienentää annosriippuvaisesti eturauhassyöpäsolujen aldehydidehydrogenaasin suuren alapopulaation kokoa[1]. GLPG0187-käsittely johtaa solujen pyöristymiseen ja paakkuuntumiseen. GLPG0187 osoittaa annoksesta riippuvaa merkittävää vähenemistä kasvainsolujen migraatiossa. GLPG0187 kaikissa pitoisuuksissa vähentää merkittävästi solujen lisääntymistä[2].

Kohde: αvβ1