PQR530
Tuotetiedot
Tuotetunnisteet
| Pakkauksen koko | Saatavuus | Hinta (USD) |
| 100 mg | Varastossa | 500 |
| 500mg | Varastossa | 800 |
| 1g | Varastossa | 1200 |
| Lisää kokoja | Hanki lainauksia | Hanki lainauksia |
Kemiallinen nimi:
(S)-4-(difluorimetyyli)-5-(4-(3-metyylimorfolino)-6-morfolino-1,3,5-triatsin-2-yyli)pyridin-2-amiini
SMILES Koodi:
NC1=NC=C(C2=NC(N3[C@H](C)COCC3)=NC(N4CCOCC4)=N2)C(C(F)F)=C1
InChi koodi:
InChI = 1S/C18H23F2N7O2/c1-11-10-29-7-4-27(11)18-24-16(13-9-22-14(21)8-12(13)15(19)20) 23-17(25-18)26-2-5-28-6-3-26/h8-9,11,15H,2-7,10H2,1H3,(H2,21,22)/t11-/m0 /s1
InChi-avain:
SYKBZXMKAPICSO-NSHDSACASA-N
Avainsana:
PQR530, PQR-530, PQR 530, 1927857-61-1
Liukoisuus:Liukenee DMSO:hon
Varastointi:0 - 4 °C lyhytaikaisesti (päivistä viikkoihin) tai -20 °C pitkällä aikavälillä (kuukausia).
Kuvaus:
PQR530 on erittäin tehokas kaksoispan-PI3K/mTORC1/2-estäjä. PQR530 esti proteiinikinaasi B:n (PKB, pSer473) ja ribosomaalisen proteiinin S6:n (pS6, pSer235/236) fosforylaatiota IC50-arvoilla 0,07 uM. PQR530 osoitti erinomaista selektiivisyyttä laajalla kinaasipaneelilla, samoin kuin erinomaista selektiivisyyttä suhteessa toisiinsa liittymättömiin reseptorientsyymeihin ja ionikanaviin. Lisäksi PQR530 osoitti tehoa 44 syöpäsolulinjan paneelissa (NTRC OncolinesTM) estämään syöpäsolujen kasvua (GI50:n keskiarvo 426 nM). PQR530:n oraalinen antaminen hiirille johti annokseen suhteutettuun PK:iin ja osoitti hyvää oraalista biologista hyötyosuutta ja erinomaista aivotunkeutumista.
Kohde: PI3K/mTOR
